澳能周年临床应用回顾

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1、外用皮质类固醇激素概述及澳能8周年临床应用回顾中国医学科学院皮肤病研究所孙建方皮质类固醇药理作用(一)抗炎作用对炎症的各个环节都有抑制作用，如渗出、变性、增生和细胞浸润。可以收缩血管，增加血管张力，降低通透性稳定溶酶体膜，减少水解酶的释放，抑制肥大细胞脱颗粒，阻止组胺等炎性介质的释放抑制白细胞和巨噬细胞移至血管外，减少组织炎症反应干扰补体活化及血浆酶原活化皮质类固醇药理作用（二）抗过敏作用：抑制吞噬细胞对抗原物质的吞噬，抑制淋巴细胞的增生反应，抑制抗体形成，降低补体水平等（三）抗毒作用：提高机体对内毒素的耐受力，减轻内毒素对

2、机体的损害，保护细胞和亚细胞结构（四）抗休克作用：以上三种作用都兼有醇激素还可以促进心脏输出、保护缺氧心肌细胞和改善微循环皮质类固醇药理作用(五)抗增生作用：抑制成纤维细胞的增生，抑制胶原合成；治疗以增生为主的慢性炎症，防止瘢痕形成（六）对血液系统的作用：使外周中性粒细胞增加，淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少，红细胞、血红蛋白和血小板数量增加（七）此外，皮质类固醇激素还可以兴奋中枢神经系统、胃肠道等，其作用是多方面的肾上腺糖皮质激素的基本结构肾上腺糖皮质激素的核心结构是氢化可的松1952年临床报告，外用氢化可的松有疗效。接着，很快就研

3、制出不少卤化衍生物，使同类药物发展起来9CDHOOHC=OCH2OHAB17O结构修饰的途径与作用C1C2双键抗炎增加14倍，水钠潴留减少C3上=O增加抗炎C4C5双键增加抗炎C6C9C21卤取代抗炎作用最大化水钠潴留增加C11上加OH增加抗炎C11上=O无活性C16上CH3,OH增加抗炎水钠潴留减少引如亲脂基团C16-C17间加丙酮酯增加穿透力C16,C17,C21加脂抗炎增加皮质类固醇构造与药效取代位置代表药物活性改变C1C2双键泼尼松和泼尼松龙抗炎作用↑14倍水钠潴留↓9α卤取代氟氢可的松抗炎作用↑最大化水钠潴留↑16α-

4、OH16α-CH316β-CH3曲安奈德地塞米松倍他米松抗炎作用↑水钠潴留↓11β-OH氢化可的松抗炎作用↑C11酮基无活性16or17醋酸根抗炎作用↑16or21酯化抗炎作用↑消除-OH或增加侧链，脂溶性↑抗炎作用↑皮质类固醇构造与药效前体药物结构改造药物抗炎效力氢化可的松C-9α位加F氟氢可的松↑13倍氢化可的松C-9α位加F，C-17α位加-CH3地塞米松↑35倍去炎松C-16，17位加缩丙酮基曲安缩松↑10倍氟轻松C-21位加醋酸根醋酸氟轻松↑5倍倍他米松（游离）C-17位加戊酸根戊酸倍他米松↑450倍氢化可的松增加F曲

5、安缩松↑40倍氢化可的松增加F，Cl氯倍米松↑112.5倍可的松泼尼松C-11位的O变为-OH氢化可的松氢化泼尼松惰性变活性结构修饰的途径与作用结构修饰促进皮肤对药物的吸收结构修饰降低药物在皮肤内的降解增强药物与肾上腺糖皮质激素受体的结合能力减少药物在体内的吸收，从而减少系统作用增加药物对肾上腺糖皮质激素受体结合的特异性，避免对其它受体结合产生副作用，减少盐皮质激素作用糖皮质激素作用机理糖皮质激素分子糖皮质激素受体炎症因子表达下降糖皮质激素基因基因（DNA）细胞核抗炎分子表达增加细胞膜皮质类固醇效力分级及使用（按血管收缩试验）效

6、力分类通用名（中文）通用名（英文）超强效卤米松（澳能）Halometasone丙酸氯倍他索ClobetasoPropionate强效氟轻松Fluocinonide曲安奈德，确炎舒松TriamcinoloneAcetonide莫米松糠酸酯MometasoneFroate中效氢化可的松丁酸酯HydrocortisoneButyrate弱效醋酸氢化可的松HydrocortisoneAcetate醋酸地塞米松DexamethasoneAcetateTheUnitedKingdomMIMS外用皮质类固醇激素用量用量30克药膏可以涂布一个成

7、人全身用指尖单位计量外用皮质类固醇激素涂药参考数量一个指尖单位（FingertipUnit,FTU）约为0.5克药膏，可涂抹2倍成人手掌大小的面积。1FTU--一侧手背或一侧腹股沟；2FTU--面或一侧足背；3FTU--一只胳膊；6FTU--一条腿；(ⅩⅣ)14FTU--躯干。糖皮质激素可能引起的常见局部不良反应皮肤萎缩毛发生长色素沉着类固醇性痤疮口周皮炎过敏性、接触性皮炎毛细血管扩张、紫癜、条纹青光眼皮肤细菌、真菌和病毒感染扩散和加重澳能(卤米松乳膏)8周年临床应用回顾卤米松的历史卤米松是在地塞米松的基

8、团上，改进侧链而来地塞米松在40-50年代广泛应用，但是抗炎效率不够强，长期使用不良反应发生比较多通过侧链改造，卤米松的抗炎效率较地塞米松提高120倍以上，不良反应比地塞米松低9位卤素取代产生了最大抗炎作用，但也增加了水钠潴留的不良反应。2位氯取代位置独特，决定