药物化学练习题附加答案

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1、药物化学练习1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别(E)。  A.布洛芬  B.马来酸氯苯那敏  C.异丙肾上腺素  D.氢溴酸山莨菪碱  E.磷酸氯喹  2.下列叙述中哪条是不正确的(A)。  A.脂溶性越大的药物,生物活性越大  B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收  C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低  D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象  E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别  3.下列叙述中有哪些是不正确的(E)。  A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱  B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性

2、均增强  C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降  D.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用  E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低  4.药物的解离度与生物活性的关系(E)。  A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强  B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强  C.增加解离度,不利吸收,活性下降  D.增加解离度,有利吸收,活性增强  E.合适的解离度,有最大活性  5.下列哪个说法不正确(C)。  A.基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同  B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性  C.增加药物的解离度会使药物的活性下降  D.药物的脂水分配系数是影

3、响其作用时间长短的因素之一  E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性  6.可使药物的亲水性增加的基团是(B)。  A.硫原子  B.羟基  C.酯基  D.脂环  E.卤素  7.影响药效的立体因素不包括(D)。  A.几何异构  B.对映异构  C.官能团间的空间距离  D.互变异构  E.构象异构  8.药物的亲脂性与生物活性的关系(C)。  A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强  B.降低亲脂性,不利吸收,活性下降  C.适度的亲脂性才有最佳的活性  D.增强亲脂性,使作用时间缩短  E.降低亲脂性,使作用的时间延长  9.下列叙述中哪一条是不正确的(D)。  A.对映异

4、构体间可能会产生相同的药理活性和强度  B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性,但强度不同  C.对映异构体间可能一个有活性,另一个没有活性  D.对映异构体间不会产生相反的活性  E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性  9.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快(C)。  A.戊巴比妥pka8.0(未解离率80%)  B.苯巴比妥酸pka3.75(未解离率0.022%)  C.海索比妥pka8.4(未解离率90%)  D.苯巴比妥pka7.4(未解离率50%)  E.异戊巴比妥pka7.9(未解离率75%)  10.药物与受体相互作用时的构象称为(C)。  A.优

5、势构象  B.最低能量构象  C.药效构象  D.最高能量构象E.反式构象 1.为无色易流动的重质液体的是(A)。  A.氟烷  B.盐酸氯胺酮  C.盐酸普鲁卡因  D.盐酸利多多卡因  E.丙泊酚 2.临床以右旋体供药的麻醉药为(B)。  A.丙泊酚  B.依托咪酯  C.盐酸氯胺酮  D.盐酸布比卡因  E.盐酸丁卡因  3.盐酸氯胺酮与下列哪条叙述不符(B)。  A.在水中易溶  B.分子中含有氟原子  C.分子中含有邻氯苯基  D.麻醉作用迅速,并具有镇痛作用  E.右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强  4.为长效的局部麻醉药的是(A)。  A.盐酸布比卡因  B.依托咪酯  

6、C.盐酸普鲁卡因  D.盐酸丁卡因  E.盐酸利多卡因  5.依托咪酯(B)。  A.结构中含有哌啶环  B.结构中含有咪唑环  C.结构中含有噻唑环  D.结构中含有吡啶环  E.结构中含有喹啉环  6.下列药物中含一个手性碳原子的药物为(B)。  A.盐酸普鲁卡因  B.盐酸氯胺酮  C.氟烷  D.丙泊酚  E.盐酸利多卡因  7.经氧瓶燃烧法破坏后,以稀氢氧化钠为吸收剂,加入茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液,再加硝酸亚铈试液,即显蓝色的是(A)。  A.氟烷  B.盐酸氯胺酮  C.盐酸普鲁卡因  D.盐酸利多多卡因  E.丙泊酚  8.盐酸氯胺酮的化学名为(A)。  A.2-(

7、2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐  B.3-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐  C.4-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐  D.5-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐  E.6-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐  9.盐酸氯胺酮为(B)。  A.吸入麻醉药  B.静脉麻醉药  C.抗心律失常药  D.酰胺类局麻药  E.苯甲酸酯类局麻药  10.为吸入麻醉剂的是(D)。  A.盐酸利多卡因  B.盐酸普鲁卡因  C.盐

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