丙磺舒钠(钾)说明书

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1、丙磺舒钠（钾）说明书［药用名称］通用名：丙磺舒钠（钾）英文名：Probenecidan（jia）汉语拼音：Binghuangshuna（jia）结构式：［性状］白色结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在丙酮中溶解，在乙醇或氯仿中略溶，在水中几乎不溶；在稀氢氧化钠溶液中溶解，在稀酸中几乎不溶。［药物及应用］丙磺舒(Probenecid)，又名梭苯磺胺(Benemid)，口服吸收完全，血浆结合率为85~95%，大部分通过肾近曲小管主动分泌而排泄，因脂溶性大，易被再吸收，故排泄慢。1.本品为肾小管阻断药物，通过竞争性抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收，促进尿酸的排泄，使尿酸血浆浓度降低，减少

2、尿酸的沉积，促进尿酸沉积物的再吸收，可缓解或防止尿酸盐结节的生成，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解，无抗炎，镇痛作用。2.药物的半衰期与肾小管上皮细胞对其分泌有密切的关系，这种分泌是属于主动动转运过程。在肾近曲小管对药物的分泌时，有两个主动分泌通道，一是弱酸性药物通道，一是弱碱性通道，分别由两种载体主动转运。β-内酞胺类和丙磺舒皆属弱酸性药物。当分泌时两者间存在着竞争性抑制作用，于是受到竞争性抑制从而影响有机酸的排泄，可以竟争性抑制弱有机酸（如β-内酞胺类、利福平、磺胺类、喹诺酮类等）在肾小管的分泌，故可以增加曲线下面积(AUC)2～4倍，提高血药浓度2～4倍，延长它们的血消除半衰期

3、(t1/2β)3～8倍，使氨苄西林、阿莫西林、头孢噻肟、头孢拉定、头孢吡肟、头胞哌酮舒巴坦钠、头孢克肟一天给药一次即可，使它们的血药浓度超过相应细菌最低抑菌浓度(MIC)的时间明显延长2～13倍；进而增加β-内酞胺类、喹诺酮类、磺胺类、利福平等抗生素的疗效，节省了人力成本，减少了用药应激，节约了用药成本。［用法用量］1.用于治疗畜禽肾的尿酸盐沉积：每1g兑水25～50kg，拌料15～30kg，连用3～5天。2、增强β-内酞胺类、喹诺酮类、磺胺类、利福平的作用，其配比如下：增效药物丙磺舒钠添加量添加后抗生素增效效果名称半衰期（口服）有效血液浓度时间半衰期（口服）倍数有效血液浓度时间

4、倍数青霉素G钠0.5小时3.0小时15~25%2.5小时412.小时4氨苄西林1.0小时4.0小时16~26%2.8小时315小时4阿莫西林1.0小时5.0小时16~26%3.0小时318小时3头孢唑林钠1.8小时6.0小时20~40%4.6小时321小时4头孢拉定1.0小时5.0小时15~25%3.4小时319小时4头孢噻肟钠1.0小时5.0小时20~40%3.5小时319小时4头孢曲松钠7.8小时10.小时20~40%17.小时234.小时3头孢哌酮1.8小时6.0小时20~40%4.8小时322小时4头孢克肟3.5小时8.0小时15~25%8.9小时324小时3头孢噻呋钠7

5、.0小时10.小时15~25%18.小时336小时4头孢吡肟1.6小时5.0小时15~25%4.5小时321.小时4环丙沙星4.9小时10.0小时10~20%15.小时336.小时4恩诺沙星6.0小时12.0小时10~20%18.小时348小时4氧氟沙星6.1小时12.0小时10~20%19.小时348小时4利福平4.0小时9.0小时10~20%14.小时437小时4［规格］1kg/袋，15kg/桶，25kg/桶［包装］铝铂袋、纸板桶［贮藏］遮光、密封保存［有效期］24个月