抗生素-ppt教学课件

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1、β—内酰胺类抗生素β-lactamantibiotics青霉素类头孢菌素类β-内酰胺酶抑制剂非典型β—内酰胺类分类β—内酰胺类抗生素：均具有β—内酰胺环（具抗菌活性的化学结构）抗菌活性强、抗菌谱广、毒性低，临床使用时疗效高、适应症广，品种多。特点抗菌作用机制作用于青霉素结合蛋白，抑制细菌细胞壁的合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解。借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。12哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以β-内酰胺类抗生素对人和动物的毒性很小。因β-内酰胺类抗生素对已合成的细胞壁无影响，故对繁殖期的细菌的作用比静止期强

2、。(繁殖期杀菌药)β-内酰胺环四原子内酰胺环的抗生素一、青霉素类抗生素天然青霉素半合成青霉素（一）天然青霉素由青霉菌培养液和头孢菌素发酵液提取获得，含有7种（X、F、G、K、V、N、双氢青霉素）。其中以青霉素G性质较稳定，作用最强，低毒价廉，是目前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药。青霉素结构和化学名（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸青霉素的结构特征青霉素G（苄青霉素）钠盐或钾盐晶粉，室温中稳定，易溶于水，但水溶液室温中不稳定，

3、易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏，且可生成具抗原的降解产物。故需现用现配，减少致敏物质的产生。主要优点杀菌作用强、毒性低。缺点不耐酸、不耐酶，耐药现象极为普遍，抗菌谱窄；可引起过敏反应甚至过敏性休克。作用机制抑制细菌细胞壁的合成临床应用本药肌肉注射或静脉滴注为治疗敏感的革兰阳性菌（如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等）所引起的全身或严重局部感染，是治疗梅毒、淋病的特效药。如：1、溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎等。3、草绿色链球菌引起的心内膜炎，需大剂量静滴才有效。2、肺炎球菌

4、引起大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等。4、淋球菌引起的淋病。1243（二）半合成青霉素青霉素G杀菌力强，毒性低，但窄谱，不耐酸，金葡菌易耐药及有过敏反应，故进行结构改造得到多种半合成青霉素。青霉素V（苯氧甲青霉素），抗菌弱，不宜用于严重感染。2.耐酸耐酶青霉素1.耐酸苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林（异恶唑类）对G+菌不及青霉素G，对G-肠道菌无明显作用。耐酶—主要用于耐青霉素G的金葡菌感染,双氯西林最强。耐酸—口服吸收好，食物影响其吸收，宜空腹服。3.广谱青霉素类共同特点：耐酸、可口服，对G+和G-都有杀菌

5、作用，疗效与青霉素G相当，但因不耐酶而对耐药金葡菌感染无效。氨苄西林（氨苄青霉素）1、广谱：对G+菌作用<青霉素G，对G-菌作用较强（痢疾杆菌、伤寒杆菌等），用于菌痢、伤寒、副伤寒、G-菌败血症、肺部、尿路及胆道感染、心内膜炎等，严重时与氨基甙类合用。对厌氧菌也有作用，但对绿脓杆菌感染无效。可与青霉素G有交叉过敏反应。可引起胃肠道反应、二重感染等。2匹氨西林氨苄西林的双酯，在体内能迅速水解为氨苄西林而发挥抗菌作用。阿莫西林对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄西林强，用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染等。青霉

6、素类药物的过敏反应青霉素本身并不是过敏原，引起过敏的过敏原分为内源性和外源性两种。内源性过敏原可能来自生产、贮存和使用过程中β内酰胺环开环自身聚合产生的杂质青霉噻唑等高聚物。外源性过敏原主要来自生物合成中带入的微量蛋白多肽类杂质。［过敏反应］对症治疗：人工呼吸、吸氧、抗休克等皮肤过敏、血清病样反应多见，过敏性休克：5-10/10万，死亡率1/10万。循环衰竭，呼吸衰竭，中枢抑制（昏迷、惊厥意识丧失）首选肾上腺素，皮下或肌注0.5-1mg；严重：稀释后推注+氢化可的松表现抢救（1）仔细询问病史，对青霉素过敏者禁用；

7、（2）避免滥用和局部用药；（3）避免在饥饿时注射青霉素；（4）在有急救药物（肾上腺素、激素、抗H1药）和抢救设备的条件下使用；主要的防治措施青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、6-APA高分子聚合物。过敏原Pharmacology（5）初次使用、间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏实验，反应阳性者禁用；（6）注射液需临用现配；（7）病人每次用药后需观察30分钟，无反应者方可离去；（8）一旦发生过敏性休克，应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5-1.0mg，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。同时采用

8、其他急救措施。典型药物苯唑西林钠化学结构苯唑西林钠理化特性本品钠盐为白色结晶性粉末，无臭或微臭，味苦。可溶于水、乙醇，微溶于丙酮、丁醇。临床应用口服和肌内注射用于轻度感染，静脉注射或静脉滴注用于严重感染。主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌和表皮葡萄糖球菌的周围感染，如败血症、肺炎、脑膜炎等。阿莫西林又名羟氨苄青霉素本品为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在乙醇中