浅谈抗生素教学ppt课件

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1、浅谈抗生素资料搜集：李家威陈培华Ppt制作：李家威Ppt演讲：孟凡礼内容提要抗生素的定义抗生素的发展史抗生素的分类若干抗生素的介绍抗生素的危机小结什么是抗生素抗生素是由微生物产生的在低浓度下能抑制其他微生物生长的小分子天然有机化合物。也有研究者认为，抗生素应该定义为，由生物包括微生物、植物、动物在其生命过程中所产生的一类在微量浓度下就能选择性地抑制它种细菌或其他细胞生长的次级代谢产物。瞧瞧抗生素的发展历程经验积累微生物间颉颃现象发现Fleming发现青霉素Waksman发现链霉素发现金霉素、氯霉素、土霉素、制霉菌素、红霉素、卡那霉素等半合成抗生素19世纪70年代1929年1944年

2、1947年20世纪60年代抗生素的分类一般来说，有三种分类方法：按来源分类按作用对象分类按化学结构分类按来源分类由高等植物产生的抗生素：如黄连素、大蒜素、黄琴昔。由动物产生的抗生素：如鱼素和乳蛋白。由微生物产生的抗生素：又可分为三种。放线菌产生的抗生素：如链霉素。真菌产生的抗生素：如青霉素、头孢菌素。细菌产生的抗生素：如短杆菌肽。抗革兰氏阳性菌抗生素：如青霉素和头孢菌素。抗革兰氏阴性菌抗生素：如链霉素。广谱抗生素：如四环类抗菌素和氯霉素。抗真菌抗生素：如制霉菌素。抗原虫抗生素：如灭滴虫素。抗癌抗生素：如阿霉素。抗病毒抗生素：如植物抗生素板蓝根，广谱抗生素中氯霉素和四环类抗生素对立克

3、次体及较大病毒有一定作用。按作用对象分类按化学结构分类-内酰胺类抗生素：如青霉素、头孢霉素。氨基糖苷类抗生素：如链霉素、庆大霉素。四环类抗生素：如四环素、土霉素、金霉素。大环内酯类抗生素：如红霉素、螺旋霉素。多肽类抗生素：如杆菌肽、短杆菌肽。多烯类抗生素：如制霉菌素、古曲霉素。临床应用最多毒性较大毒性比较低毒副作用较小易产生耐药性下面将按化学结构简要介绍几种抗生素β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强

4、、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。都含有一个四元内酰胺环与内酰胺环中N原子相邻的C原子上有一羰基与内酰胺环中N原子相对的C原子上有一肽键青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类头霉素类单环β-内酰胺类β-内酰胺类抗生素结构特性物理性质：白色或黄色固体，具有旋光性，具有酸性。易溶于有机溶剂。化学性质：内酰胺环上的羧基较活泼。各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制肽聚糖转肽酶和D-丙氨酸羧肽酶，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解,哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的

5、影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。物化性质β-内酰胺类抗生素的作用机制青霉素青霉素是抗生素的一种，是从青霉菌培养液中提制的药物，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌。青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。青霉素G青霉素X青霉素V青霉素F双氢青霉素F青霉素N青霉素K青霉素结构天然的青霉素共有七种，分子都含有β-内酰胺结构。其中以苄基青霉素（青霉素G）效果较好，其钠或钾盐为治疗革兰氏阳性菌感染的首选药物，但青霉素G性质不稳定，易受亲电或亲核试剂进攻引起水解或分子重排，故青霉素G不能口服，只供注射用，以免受胃酸破坏。青霉素可人工合成，用化学方法改

6、造其部分结构，能制取一些新型衍生物，如青霉素V是利用青霉素G的同一菌种，发酵时加入N-苯氧基乙酰胺作前体生物合成制得。其药效与青霉素类同，但在酸中稳定，故可供口服。用人工方法制造的青霉素具有毒性低、疗效高等优点。氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是由链霉菌、小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖苷结构的抗生素，包括链霉素、庆大霉素、大观霉素等。物化性质物理性质：无色化合物，具有旋光性，具有碱性。水溶性较高，脂溶性较低。化学性质：通常都形成结晶性的硫酸盐或盐酸盐而用于临床。氨基糖苷类抗生素的作用机制与毒性通过多环节抑制蛋白质合成，影响膜通透性而呈现杀菌作用。口服给药时，在胃肠道很难被吸收。注

7、射给药时，与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出。因此对肾脏产生毒性。除肾毒性外，此类抗生素还有对第八对脑神经毒性（耳毒性）、引起失聪，神经肌肉阻断和过敏反应。链霉素链霉素是抗生素的一种，是从灰色链霉菌产生的，对结核病有很好疗效，主要作用于革兰氏阴性菌。青霉素的发现者是美国生物化学家、土壤微生物学家瓦克斯曼。链霉素结构链霉素是是青霉素一种非常理想的补充。青霉素作用于革兰氏阳性菌，链霉素作用于革兰氏阴性菌以及青霉素无效的分枝杆菌。而且这