第十一章激素教学ppt课件

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1、第十一章 激素经典的“激素”:内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质,被血液带到体内特别部位—靶器官发挥作用。激素药物主要用于内分泌失调引起的疾病。主要介绍激素:前列腺素肽类激素甾体激素天然激素及合成类似物§1前列腺素简称PG结构特征:一个五元脂环,有二个侧链(上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子)的20个碳原子的酸。命名:五元脂环上取代基(主要是羟基及氧)的不同将PG分为A、B、C、D、E、F等类型,用PGA、PGB……来表示。1.前列腺素:环脂上9位的立体情况在数字之后加α、β前列地尔:扩张血管,抑制血小板血栓素的合成。用于治疗心绞痛、心肌梗死、脑梗死。地诺前列酮:收缩子宫平

2、滑肌,用于妊娠早期流产。卡前列素:收缩子宫,适用于抗早孕、扩宫颈及中期引产。2.米索前列醇:PGE1衍生物:抑制胃酸分泌,保护胃粘膜。用于消化道溃疡和妊娠早期流产。生物合成(P345)§2肽类激素由氨基酸通过肽键联接而成肽类激素按分子量大小分为多肽类激素和蛋白质激素。人为的把分子量高于5000的称为蛋白质激素肽类激素可用脏嚣为原料提取或用全合成法制得1.胰岛素:由16种51个氨基酸,A、B两个肽链组成在体内起调节糖代谢作用,是治疗糖尿病的有效药物2.降钙素:由14种32个氨基酸组成降低血钙,用于骨质疏松症§3甾体激素四环脂烃化合物,具有环戊烷多氢菲母核来源及生理作用内分泌系统分泌内源性物质在维

3、持生命、调节性功能、对机体发育、免疫调节、皮肤疾病治疗及生育控制方面有明确的作用。结构特征10位甲基称为19角甲基,13位甲基称为18角甲基一.雌激素类药物:用于治疗女性性功能疾病、更年期综合症、骨质疏松。作为口服避孕药对预防放射线,对脂质的代谢都有作用。雌激素分类:甾体雌激素非甾体雌激素(一).甾体雌激素:天然甾体激素A环芳香类甾体化合物活性:雌二醇>雌酚酮>雌三醇1.雌二醇:A环为苯环无19-角甲基3,17β–二羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β–二醇合成理化性质、体内代谢性状:白色或乳白色结晶粉末,有吸湿性,溶解性:在水中不溶,乙醇,氯仿及二氧六环中溶解,植物油中部分溶解口服

4、在肝及胃肠道中降解失活,口服无效。透皮吸收或粘膜吸收。在体内以形成硫酸酯或葡萄糖醛酸酯排出体外结构改造可口服:17位引入乙炔基,乙炔雌二醇使仲醇变成了叔醇,增加空间位阻延效:3、17位羟基酯化,体内缓慢水解2.乙炔雌二醇:又名炔雌醇可口服其活性是雌二醇的10~20倍口服避孕药中最常用的雌激素17α-乙炔基-雌甾-1,3,5(10)三烯-3,17β-二醇3.炔雌醚:乙炔雌二醇-3-环戊醚可口服,醚化产物的脂溶性增大,贮存在体内脂肪小球中,是一种长效雌激素4.戊酸雌二醇:17β-羟基-雌甾烷-1,3,5(10)三烯-17β-戊酸酯溶在植物油中制成长效针剂(二).非甾体雌激素及抗雌激素:非甾体雌激素

5、:二苯乙烯类化合物抗雌激素:三苯乙烯类化合物1.己烯雌酚:(E)-4,4’-(1,2二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚反式有效,顺式无效可以口服2.枸橼酸他莫昔芬:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺又名三苯氧胺用于不育症和乳腺癌的治疗二.雄激素类药物:具有雄性活性和蛋白同化活性雄性活性的结构专一性很强,结构稍有改变,雄性活性降低而蛋白同化作用增加对雄性激素结构的改造,就是为了获得蛋白同化激素,但具有雄性活性仍是其副作用蛋白同化激素:促进氨基酸合成的过程,减少氨基酸分解成尿素;促进肌肉发达,增加体重;促使钙,磷元素在骨组织中沉积,加速骨钙化;促进伤口愈合

6、等1.睾丸素:17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮天然激素,口服不能吸收改造:①17α引入甲基,口服使用方便。②17位羟基酯化,长效。③获得蛋白同化激素2.甲睾酮:又名甲基睾丸素,口服吸收快,生物利用度好,不易在肝中被破坏用于男性雄激素缺乏所引起的各种疾病,也可以用于女性功能性子宫出血和晚期乳腺癌(肝毒性主要副作用)3.丙酸睾酮:17β–羟基雄甾-4-烯-3-酮-17β-丙酸酯又名丙酸睾丸素、丙酸睾丸酮理化性质性状:白色或类白色结晶性粉末溶解性:在氯仿中易溶,乙醇中溶解,植物油中略溶,在水中不溶具有Δ4-3-酮的结构,有紫外吸收稳定性:丙酸酯化后,性质相对稳定,遇热、光均不易分解,长期密闭存放也不

7、易分解临床应用雄激素缺乏症,月经过多或子宫肌瘤,老年人骨质症,功能性子宫出血等。4.苯丙酸诺龙:19-去甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮-17β-苯丙酸酯蛋白同化激素蛋白同化作用为丙酸睾丸素的12倍而持久,雄激素活性则较小,其既能促进蛋白质的合成又能抑制氨基酸分解尿素,并有使钙磷沉积和促进骨组织生长等作用油针剂肌注作用可维持1~2周本品临床用于慢性消耗性疾病,严重灼伤、骨质疏松、骨折不易愈

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1、第十一章 激素经典的“激素”:内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质,被血液带到体内特别部位—靶器官发挥作用。激素药物主要用于内分泌失调引起的疾病。主要介绍激素:前列腺素肽类激素甾体激素天然激素及合成类似物§1前列腺素简称PG结构特征:一个五元脂环,有二个侧链(上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子)的20个碳原子的酸。命名:五元脂环上取代基(主要是羟基及氧)的不同将PG分为A、B、C、D、E、F等类型,用PGA、PGB……来表示。1.前列腺素:环脂上9位的立体情况在数字之后加α、β前列地尔:扩张血管,抑制血小板血栓素的合成。用于治疗心绞痛、心肌梗死、脑梗死。地诺前列酮:收缩子宫平

2、滑肌,用于妊娠早期流产。卡前列素:收缩子宫,适用于抗早孕、扩宫颈及中期引产。2.米索前列醇:PGE1衍生物:抑制胃酸分泌,保护胃粘膜。用于消化道溃疡和妊娠早期流产。生物合成(P345)§2肽类激素由氨基酸通过肽键联接而成肽类激素按分子量大小分为多肽类激素和蛋白质激素。人为的把分子量高于5000的称为蛋白质激素肽类激素可用脏嚣为原料提取或用全合成法制得1.胰岛素:由16种51个氨基酸,A、B两个肽链组成在体内起调节糖代谢作用,是治疗糖尿病的有效药物2.降钙素:由14种32个氨基酸组成降低血钙,用于骨质疏松症§3甾体激素四环脂烃化合物,具有环戊烷多氢菲母核来源及生理作用内分泌系统分泌内源性物质在维

3、持生命、调节性功能、对机体发育、免疫调节、皮肤疾病治疗及生育控制方面有明确的作用。结构特征10位甲基称为19角甲基,13位甲基称为18角甲基一.雌激素类药物:用于治疗女性性功能疾病、更年期综合症、骨质疏松。作为口服避孕药对预防放射线,对脂质的代谢都有作用。雌激素分类:甾体雌激素非甾体雌激素(一).甾体雌激素:天然甾体激素A环芳香类甾体化合物活性:雌二醇>雌酚酮>雌三醇1.雌二醇:A环为苯环无19-角甲基3,17β–二羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β–二醇合成理化性质、体内代谢性状:白色或乳白色结晶粉末,有吸湿性,溶解性:在水中不溶,乙醇,氯仿及二氧六环中溶解,植物油中部分溶解口服

4、在肝及胃肠道中降解失活,口服无效。透皮吸收或粘膜吸收。在体内以形成硫酸酯或葡萄糖醛酸酯排出体外结构改造可口服:17位引入乙炔基,乙炔雌二醇使仲醇变成了叔醇,增加空间位阻延效:3、17位羟基酯化,体内缓慢水解2.乙炔雌二醇:又名炔雌醇可口服其活性是雌二醇的10~20倍口服避孕药中最常用的雌激素17α-乙炔基-雌甾-1,3,5(10)三烯-3,17β-二醇3.炔雌醚:乙炔雌二醇-3-环戊醚可口服,醚化产物的脂溶性增大,贮存在体内脂肪小球中,是一种长效雌激素4.戊酸雌二醇:17β-羟基-雌甾烷-1,3,5(10)三烯-17β-戊酸酯溶在植物油中制成长效针剂(二).非甾体雌激素及抗雌激素:非甾体雌激素

5、:二苯乙烯类化合物抗雌激素:三苯乙烯类化合物1.己烯雌酚:(E)-4,4’-(1,2二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚反式有效,顺式无效可以口服2.枸橼酸他莫昔芬:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺又名三苯氧胺用于不育症和乳腺癌的治疗二.雄激素类药物:具有雄性活性和蛋白同化活性雄性活性的结构专一性很强,结构稍有改变,雄性活性降低而蛋白同化作用增加对雄性激素结构的改造,就是为了获得蛋白同化激素,但具有雄性活性仍是其副作用蛋白同化激素:促进氨基酸合成的过程,减少氨基酸分解成尿素;促进肌肉发达,增加体重;促使钙,磷元素在骨组织中沉积,加速骨钙化;促进伤口愈合

6、等1.睾丸素:17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮天然激素,口服不能吸收改造:①17α引入甲基,口服使用方便。②17位羟基酯化,长效。③获得蛋白同化激素2.甲睾酮:又名甲基睾丸素,口服吸收快,生物利用度好,不易在肝中被破坏用于男性雄激素缺乏所引起的各种疾病,也可以用于女性功能性子宫出血和晚期乳腺癌(肝毒性主要副作用)3.丙酸睾酮:17β–羟基雄甾-4-烯-3-酮-17β-丙酸酯又名丙酸睾丸素、丙酸睾丸酮理化性质性状:白色或类白色结晶性粉末溶解性:在氯仿中易溶,乙醇中溶解,植物油中略溶,在水中不溶具有Δ4-3-酮的结构,有紫外吸收稳定性:丙酸酯化后,性质相对稳定,遇热、光均不易分解,长期密闭存放也不

7、易分解临床应用雄激素缺乏症,月经过多或子宫肌瘤,老年人骨质症,功能性子宫出血等。4.苯丙酸诺龙:19-去甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮-17β-苯丙酸酯蛋白同化激素蛋白同化作用为丙酸睾丸素的12倍而持久,雄激素活性则较小,其既能促进蛋白质的合成又能抑制氨基酸分解尿素,并有使钙磷沉积和促进骨组织生长等作用油针剂肌注作用可维持1~2周本品临床用于慢性消耗性疾病,严重灼伤、骨质疏松、骨折不易愈

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