布雷菲德菌素类的抗肿瘤药物精选

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1、布雷菲德菌素A类抗肿瘤药物一、项目特点(+)-BrefeldinA（简称BFA）是一种大环内酯类真菌代谢产物，作为一个新的抗肿瘤先导化合物，具有活性高、疗效好，同时对多种肿瘤均有良好的抑制作用。BFA的抑制作用机理是它主要能诱导高尔基体的分解，抑制蛋白从内质网(ER)中转移为高尔基体的复合物（小分子(+)-BrefeldinA能非竞争性的抑制蛋白）。美国国家癌症研究院发现布雷菲德菌素A还具有选择性抑制和杀死人肿瘤细胞活性。布雷菲德菌素A通过不依赖于p53凋亡机制诱导人前列腺癌细胞凋亡，由于p53调节的凋亡途径往往在前列腺癌细胞中被终止，因此，诱导不依赖于p53的细胞凋亡的药物如布雷

2、菲德菌素A是有效的备选化疗药物。Akira等联合使用低剂量BFA提高吉西他滨（Gemcitabine）与对人胰腺癌细胞MIAPaCa-2细胞线的作用效果。BFA氨基酸酯类衍生物保持或提高了母核BFA的抗肿瘤活性，并改善了母核BFA的溶解性和药代动力学性质，可将其开发为抗肿瘤候选新药。二、技术成熟度原料BFA由一株自主知识产权的青霉发酵所得，BFA氨基酸酯类采用酯化反应等合成得到，合成方法传统、简单。三、应用范围BFA及其氨基酸酯类衍生物可用于医药领域。四、投产条件和预期经济效益五、合作方式技术转让或联合开发，具体合作方式可商议。联系地址：厦门大学化学化工学院联系人：杨佳电话：059

3、2-2185610传真：0592-2186292E-mail：yfzhao@xmu.edu.cnβ-地中海贫血基因检测试剂盒（荧光PCR熔解曲线法）一、项目特点和技术指标本研究项目的主要创新及特色之处在于：1）本项目涉及到的多项技术均为自行研发，其中的多色探针熔解曲线分析技术已经申请国际专利（PCT公开号:Wo2010/135917A1）和中国专利（公开号CN101899499A），该技术可以明显提高可检测突变位点的数目、探针设计更加灵活、探针成本更低以及通用性更强。2）本项目研制的β-地中海贫血基因检测试剂盒对β-珠蛋白基因的23个位点的24种突变进行检测，只需要2～3小时就能获

4、得检测结果。3）本项目整个检测过程在封闭的PCR管中进行，具有操作简便、检测时间短、检测位点多、成本低、特异性和灵敏度高等特点，显示出极大的技术优越性。4）本项目研制的试剂盒经过6个实验室1022份临床标本的双盲多中心验证，获得100%的特异性和灵敏度（JournalofMolecularDiagnostics,2011，13(4):427-435）。5）本项目已发表2篇SCI高水平文章，已申请2个专利（国际专利，中国专利）。主要技术指标：技术指标本产品国内外同类产品检测位点23个位点的24种突变17个位点的18种突变操作难易易难耗时2～3小时＞6小时检测通量高低结果判读难易易难二

5、、技术成熟度本项目研制的β-地中海贫血基因检测试剂盒（荧光PCR熔解曲线法）与目前国内外主流试剂盒相比，具有操作简便、检测时间短、检测位点多、成本低、特异性和灵敏度高等特点，显示出极大的技术优越性。相关结果已陆续发表于国内外核心学术刊物，得到国内外同行的认可。目前该试剂盒已完成了相关的研发、中试和临床实验，正在申报国家医疗器械注册证书。三、应用范围本项目研制的β-地中海贫血基因检测试剂盒适用于β-地中海贫血的体外临床辅助诊断，通过对高发地区的婚孕人群开展广泛地中海贫血基因筛查，对可能生育重型患儿的高危夫妇进行产前基因诊断，达到避免生育重型和中间型地中海贫血患儿的目的。这对于减少出生

6、缺陷，提高人口素质和促进社会发展具有重要的意义。四、投产条件和预期经济效益β-地中海贫血在世界范围内均有报道，在热带和亚热带的一些国家和地区广泛流行。在我国主要分布在广东、广西、云南、海南、台湾、香港等省市及相邻省区的部分地区。广西是地中海贫血的高发区，β-地中海贫血携带率为5%，而广东为1.83%~3.36%。因此，该项目具有可观的预期经济效益。五、合作方式技术入股或联合生产，具体合作方式可商议。联系地址：厦门大学生命科学学院联系人：钟雪婷电话：0592-2187992传真：0592-2187363E-mail：xtZhong@xmu.edu.cn新型免疫抑制药物“板蓝根高级脂肪

7、酸”一、项目特点器官移植是临床治疗终末期器质病变的主要手段，而免疫抑制剂是维持移植物存活的关键。免疫抑制剂主要有化学制剂、糖皮质激素、单克隆抗体、天然生物提取物四类。前三类药物副作用大、均不宜长期使用。目前，临床上需求最大的是天然生物来源的第四类免疫抑制剂，如FK-506、雷帕霉素、MMF、环孢素。以FK-506为例，2006年全球销量达14.78亿美元，成为了日本藤泽医药公司的主要利润来源。我国中药大部分为生物来源。近二十年来，我国的科技工作者已从中药中开发出多种免