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时间:2019-02-24
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1、苯丁酸氮芥片通用名苯丁酸氮芥化学名4-[双(2-氯乙基)氨基]苯丁酸拼音名BENDINGSUANDANJIE英文名CHLORAMBUCIL,Chlorambucil(Leukeran,CB1348)分子式C14H19Cl2NO2别名:流克伦、瘤可宁、氯氨布西【作用与用途】本品为氮芥衍生物,作用与环磷酰胺相似,对多种肿瘤有抑制作用,临床用于慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、何金杰氏病、卵巢癌、乳腺癌、绒毛上皮瘤、多发性骨髓瘤等。【剂量与用法】 口服,每日0.1mg~0.2mg/kg,总量400mg~500mg为1疗程,维持剂量每日0
2、.03mg~0.1mg/kg。 【制剂】纸型片:2mg/片。【针对疾病】类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、肾病综合症、硬皮病【副作用】1可有淋巴细胞下降,对粒细胞和血小板的抑制较轻,剂量过大可引起全血下降、肝功能损伤和黄疸。2胃肠道反应较氮芥轻,易为病人所耐受。【作用特点】本品是双功能烷化剂,为细胞周期非特异性药物,形成不稳定的亚乙基亚胺,而发生细胞毒作用,其作用较慢,骨髓抑制的出现及恢复亦较慢,能选择性地作用于淋巴组织。本品干扰DNA及RNA的功能,能与DNA发生交叉联结,对细胞周期中M期及G1期细胞的作用最强。低剂量选择性
3、地抑制淋巴细胞。其免疫抑制诱导时间明显地较环磷酰胺为长,但严重的骨髓抑制较少发生。【功能主治】是治疗慢性淋巴性白血病的首选药物。对霍奇金病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、卵巢癌、绒毛膜上皮癌和原发性巨球蛋白血症都有一定疗效,口服用于卵巢癌化疗的维持。此外,对切特综合征(生殖器溃疡、口疮及眼色素层炎综合征)、红斑狼疮、韦格内肉芽肿病有较好疗效。用于治疗类风湿性关节炎并发的脉管炎和伴有寒冷凝集素的自身免疫性溶血性贫血有良好效果。用于依赖皮质激素的肾病综合征患者可得到完全的缓解,与氢化泼尼松并用于频发的肾病综合征可显著降低其复发率。对硬
4、皮病可迅速阻止其发展,使皮肤溃疡痊愈,肺功能改善。【制剂规格】片剂:2mg×25片【贮藏】密闭、干燥处,2~8℃保存,有效期2年。环磷酰胺拼音名:ZhusheyongHuanlinxian’an英文名:CyclophosphamideforInjection本品主要成分及其化学名称为:对-[双-(β-氯乙基)胺基]-β-苯丙氨酸。分子式:C13H18Cl2N2O2分子量:305.20【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末【药理毒理】本品在体外无活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥
5、而起作用。其作用机制与氮芥相似,与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。【药代动力学】环磷酰胺口服易吸收,迅速分布全身,约1小时后达血浆峰浓度,在肝脏转化释出磷酰胺氮芥,其代谢产物约50%与蛋白结合。静注后血浆半衰期4~6小时,48小时内经肾脏排出50%~70%,其中68%为代谢产物,32%为原形。【适应症】本品为目前广泛应用的抗癌药物,对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效,对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌
6、、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。【用法和用量】成人常用量:单药静脉注射按体表面积每次500~1000mg/m2,加生理盐水20~30ml,静脉冲入,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。联合用药500~600mg/m2。儿童常用量:静脉注射每次10~15mg/kg,加生理盐水20ml稀释后缓慢注射,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。也可肌内注射。【不良反应】骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停
7、药1~3天即可消失。泌尿道反应:当大剂量环磷酰胺静滴,而缺乏有效预防措施时,可致出血性膀胱炎,表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿,系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致,但环磷酰胺常规剂量应用时,其发生率较低。其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。【禁忌】抗癌药物,必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。【注意事项】本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同
8、时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示,提高药物剂量强度,能明显增加疗效,当大剂量用药时,除应密切观察骨髓功能外,尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时,环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2~1/3。由于本品需在
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