洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究 研究生毕业论文

《洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究 研究生毕业论文》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、安徽中医学院2007级硕士研究生开题报告洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究StudyonLoxoprofenSodiumOsmoticPumpControlledReleaseTablets姓名：专业：药剂学研究方向：药物制剂新技术导师：教授目录一立题依据与研究背景…………………………………………………11研究背景……………………………………………………………………12立题依据……………………………………………………………………2二国内外研究现状………………………………………………………31洛索洛芬钠的基本理化性质………………………………………………3

2、2洛索洛芬钠的作用机制及药动学研究……………………………………33洛索洛芬钠的临床适用症…………………………………………………44渗透泵片概况………………………………………………………………4三课题研究内容、拟解决的问题以及技术路线……………………61课题的研究内容……………………………………………………………62课题拟解决的问题…………………………………………………………63技术路线……………………………………………………………………7四可行性分析………………………………………………………………15五实验进度安排……………………………………………

3、………………15六预期成果…………………………………………………………………15七经费预算…………………………………………………………………15参考文献……………………………………………………………………16洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究一立题依据与研究背景1研究背景　　解热镇痛药是一类具有解热、镇痛作用，且大多数还具有显著的抗炎、抗风湿作用的药物，故称为解热镇痛抗炎药（antipyreticanalgesicandanti-inflammatorydrugs）。鉴于此本类药物的抗炎作用与具有甾体结构的糖皮质激素不同，1974年在意大利米兰召开的国

4、际会议中，将本类药物归入非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs）[1]。自1899年德国拜尔公司研制出乙酰水杨酸（阿司匹林）(acetylsalicylicacid,aspirin,ASA)[2]问世以来的百年间，发现了许多不同类别的非甾体抗炎药，极大的丰富了临床治疗学，并广泛应用于临床。目前，非甾体抗炎药是全球处方药和非处方药用量最大的药物之一，在内、外、妇、儿科均广泛使用，在风湿病临床中也占有很重要的地位。阿司匹林是非甾体抗炎药的原形药物，至今仍在使用，并且开发其新的用途。20世纪50

5、年代出现的吡唑酮类药物，如保泰松，以及20世纪60年代上市的吲哚乙酸类药物，如吲哚美辛（消炎痛），以其强大的抗炎、镇痛作用而广泛应用于临床。20世纪70年代至今，可谓非甾体抗炎药发展最快的年代，相继上市的丙酸类药物，如布洛芬和酮基布洛芬等；苯乙酸类药物，如双氯芬酸；萘乙酸类药物，如萘普生等。这些新型药物由于在化学结构上的变更，与阿司匹林或保泰松或吲哚美辛相比，疗效相当或更好，而不良反应的发生率和严重程度均明显下降。此外，为了提高疗效，同时减少其不良反应，出现了不同剂型的非甾体抗炎药，如戴芬（德国生产）是双氯灭酚的双释胶囊，布洛芬缓释剂型芬必得等[3

6、]。近年来，22洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究国内外已证实非甾体抗炎药主要的作用机制是抑制花生四烯酸(arachidonicacid,AA)代谢中的环氧化酶(Cyclooxygenase,COX)和脂氧化酶(LOX),阻碍前列腺素(PG)、前列环素(PGI)和白三烯(LT)的致炎增敏作用[4]。前列腺素和前列环素能使血管舒张并增强血管通透性,间接成为引起炎症的媒介,并且延长炎症时间，此外，前列腺素还可以使痛觉神经末梢增敏，产生疼痛。白三烯是过敏性慢反应物质(SRS-A)的主要成分,能增强血管通透性并促进血浆渗出。通过AA代谢所产生的大部分炎症介质均

7、可为NSAID所阻断[5]。除此之外，非甾体抗炎药的作用机制还包括：解除氧化磷酸化偶联；抑制溶酶体酶释放；从血浆蛋白里置换出内源性抗炎多肽；抑制补体活化；拮抗激酶活性及其产生；抑制氧自由基产生；抑制白细胞聚集和黏附[6]。非甾体抗炎药的种类繁多，其“家族成员”还在不断增多，分类方法有很多种。根据对COX抑制特性将NSAIDs分为四类：第一类COX－1倾向性抑制剂，如小剂量肠溶性阿司匹林；第二类为非选择性COX抑制剂，如吲哚美辛、双氯芬酸等；第三类为选择性COX－2抑制剂，如美洛昔康等；第四类为COX－2特异性抑制剂，如罗非昔布、塞来昔布等[7]。还

8、可以根据其对花生四烯酸的不同代谢途径来分类以及根据其化学结构来分类。洛索洛芬钠（LoxoprofenSodium）又称环氧