抗凝药物小结201702

《抗凝药物小结201702》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、华法林及达比加群酯华法林与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率高达98%〜99%,但只有游离华法林能发挥抗凝作用，因此，与血浆蛋白结合率高的药物和食物可竞争性抑制华法林与血浆蛋白结合，使游离华法林浓度增加，抗凝作用增强。中草药成分复杂,药物之间发牛相互作用的概率更高，一旦发生不良相互作用将大大增加患者出血或血栓栓塞的危险。除药物的影响之外，许多食物和营养品也会影响华法林的抗凝作用，当患者口服华法林进行抗凝治疗时，应尽量保持饮食结构的平衡，不要盲目添加营养品，并定期监测凝血酶原时间（PT）和国际标准化比值（INR）,得到化验结果请及时与您的医生取得联系，决定是否需要调整药物用量。华法林钠治

2、疗期间进食含维生素K食物应尽量稳定，最多维生素K来源为绿色蔬菜及叶子。以下为常见食物药物对华法林药效的影响。一、增强华法林抗凝作用（-）西药1、影响维生素K吸收：广谱抗生素（头抱哌酮、头也曝吩等）、液状石蜡、考来烯胺等。2、与血浆蛋白结合率高：水合氯醛、氯贝丁酯、磺胺类药物等。3、抑制CYP酶系活性：胺碘酮、别瞟醇、西咪替丁、大环内酯类抗生素、单胺氧化酶抑制剂（如苯乙脐、苯丙胺等）、三环类抗抑郁药（如丙咪嗪、氯丙咪嗪等）等。4、增加华法林与受体亲和力：奎尼丁、同化激素、苯乙双肌等。5、干扰血小板功能：大剂量的阿司兀林、氯丙嗪、苯海拉明、前列腺素合成酶抑制剂（如布洛芬、卩引卩朵美辛）

3、等。6、其他药物：丙硫氧卩密旋、口服降糖药、5■疑色胺再摄取抑制剂（SSRI）等可增强华法林抗凝作用，但作用机制不明。此外，华法林与链激酶、尿激酶合用也易导致危重出血事件。（二）中药及食物1、丹参：可通过抑制血小板聚集，增加凝血酶因子Ill和纤维蛋白溶解的活性，并可降低华法林的清除，使华法林的抗凝作用增强。2、当归：中含有香豆素类衍生物，与华法林具有协同作用，能延长凝血酶原时间，增加抗凝作用。3、银杏制剂：可抑制血小板激活因子，使血小板聚集减少，与华法林合用能增加出血的危险性。4、黄连、黄柏：含有小菓碱有效成分，体外能竞争结合血浆蛋白，增加游离华法林浓度，增强抗凝作用。5、大蒜、番

4、木瓜蛋白酶：可增强华法林的抗凝作用。6、葡萄柚：含有抑制肝脏细胞色素P450(CYP)3A4活性的成分，可减少华法林的代谢，使抗凝作用増强。7、鱼油：通过抑制血小板聚集，降低血栓素A2和维生素K依赖性凝血因子VII的水平，增强华法林的抗凝作用。8、芒果：与华法林合用也可增强其抗凝作用，但作用机制未明。二、减弱华法林抗凝作用(一)西药1、CYP酶系诱导剂可使华法林的代谢增加，如苯巴比妥、格鲁米特、卡马西平、利福平、灰黄霉素等。2、维生素K、口服避孕药和雌激素等能竞争有关酶蛋促进凝血因子II、vn、IX、X的牛成，拮抗华法林的作用，使抗凝作用减弱。(―)中药及食物1、人参和西洋参的主要

5、活性成分都是多种人参皂貳，可以诱导CYP酶系使华法林代谢增加，并使其血浓度和国际标准化比值(INR)显著下降，合用吋应加大华法林剂量。2、圣约翰草(St.Johnwort)用于缓解轻中度抑郁,其主要有效成分是金丝桃素和贯叶金丝桃素，可增加CYP3A4或CYP2C9的活性，使华法林的代谢清除增加。3、富含维生素K的食物，如许多绿叶蔬菜、蛋黄、猪肝、绿茶等，可使华法林抗凝作用减弱。4、鳄梨(avocado).豆奶、黄豆、黄豆油、柑榄油、油菜籽油、海藻可通过改变华法林的代谢或影响其吸收，减弱华法林的抗凝作用。5、绿叶蔬菜：椰菜、芽菜、包心菜、合掌瓜、黄瓜皮(脱皮黄瓜不是)、芥兰叶、奇异果

6、、萬苣叶、薄荷叶、绿芥菜、荷兰芹、豆、开心果、紫熏衣水草、菠菜叶、洋葱、茶叶、绿芜菁或水芹。三、达比加群酯根据II期研究结果，达比加群血浆浓度和抗凝效果密切相关。达比加群可延长凝血酶时间(TT)、ECT和aPTTo校准稀释TT(dTT)检测提供了达比加群血浆浓度的估测，因此可与预期的达比加群血浆浓度进行对比。ECT可提供直接凝血酶抑制剂活性的直接测量。aPTT检查已获广泛应用，并口能够提供达比加群治疗所产生的抗凝轻度的近似指示信息。但是，aPTT检查的敏感度有限，而且不适用于抗凝效果的精确定量，尤其是在达比加群酯血药浓度较高时。高aPTT值解释时应谨慎。推测抗凝活性的这些检测方法能

7、够反映达比加群治疗水平，并且能够为出血风险的评估提供指导，例如，超过90[sup]th[/sup]分位的达比加群谷浓度或谷值吋测得的抗凝指标如aPTT,考虑与出血风险增高相关。•附1、美国发布达比加群酯与华法林对比的研究结果FDA最近在医保患者进行了一项新的研究，对达比加群酯（Pradaxa）与华法林发牛缺血性或血凝块相关卒中、脑出血、胃肠（GI）大出血、心肌梗死（MI）和死亡的风险进行了比较。这项新的研究纳入了来自超过134,000例365岁[矢保患者的信息。结果表