医用压敏胶及透皮吸收技术的研究

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1、摘要针对目前我国透皮制剂所用辅料的缺乏及剂型落后现状，本论文对适用于皮肤用的亲水性非离子聚氨酯压敏胶及共混系列亲水性压敏胶进行了研究；同时考察了负载紫杉醇的聚D，L乳酸一b．聚乙二醇纳米胶束(PMT)的透皮释放性能，试图为解决皮肤障碍及大分子药物难以透皮吸收的问题寻求一条可行的途径。非离子聚氨酯压敏胶是由二异氰酸酯与多元醇的混合物进行反应，生成预聚体，再经扩链制得。通过在聚氨酯主链上引入亲水的聚乙二醇嵌段来赋予压敏胶亲水性。论文考察了大分子二元醇、异氰酸酯及扩链剂的种类和用量、反应温度、时间及原料配比等因素对反应的影响，确定了配方及制

2、备工艺。通过物理共混和化学交联的方法制备了三类共混系列亲水性压敏胶。通过对亲水性压敏胶配方、反应条件和性能的研究，确定了聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)／聚乙二醇(PEG)共混压敏胶、PVP／聚己内酯二醇(PCL)共混压敏胶和PVP／聚乙烯醇(PVA)共混交联压敏胶的最优配方，研究结果表明，所制备出的几类亲水性压敏胶均具有较适合的力学性能、皮肤相容性与药物控释能力，适于透皮给药体系的厦用。PMT透皮释放研究结果表明：PMT确实可以透过皮肤释放，PMT的载药量、体系的粘度对其释放均有较大的影响，聚D，L乳酸．b．聚乙二醇纳米胶束在药物透皮吸收

3、新制剂的开发上有一定的应用前景。关键词：透皮吸收制剂，亲水性，非离子聚氨酯，压敏胶，聚D，L乳酸一b一聚乙二醇纳米胶束AbstractThisthesismainlydevelopedandstudiedthecharactersofthehydrophilicnon．ionicpolyurethanepressuresensitiveadhesives(PSAs)andaseriesofhybridhydrophilicPSAs．Thetransdermaldrugreleasepropertiesofdrugloadedmetho

4、xypoly(ethyleneglyc01)一b—poly(D,L-lacticacid)nanomicelles(PMT)werealsoinvestigated，bywhichawaytomakemacromoleculardrugtopenetratetheskineasilymaybewasfound．Thehydro-philicnon—ionicpolyurethanePSAsweresynthesizedbypalyadditionofpolyetherglycol，diisocyanateandextender．Pol

5、yethyleneglycol(PEG)，whichwasintroducedonthepolyurethanechain，Canoffergoodhydrophilicity．Theeffects，suchasthekindsandthemolecularweightofthepolyetherglycols，thediisocyanates，theextenders，thetemperature，thereactiontimeandtheratiosofthematerialsontheproductionswerealsostu

6、diedcarefullyinthiswork．Byphysicalmixingandchemicalcross—linkingmethods，threetypesofhybridhydrophilicPSAs，respectivelypolyvinylpyrrolidone／polyethyleneglycol(PVP／PEG)，PVP／polycaproiactoneglycolandPVP／poiyvinylalcoholhybridsystems，werepreparedbyusingthehydrophilicpolymer

7、s．Theoptimalcompositeswereobtainedbyexploringaquantityofratiosofthematerialsandthepreparingconditions，ThestudyingindicatethatthehydrophilicPSAspreparedinthisthesisalIshowgoodmechanicalproperties，compatibilitywithskinanddrugcontrolledreleasecapabilities，whichsuitfortheTD

8、Ds．ThetransdermaldrugdeliverybehaviorofPMTwasalsostudies．TheresultsshowthatPMTcancarrythedrugtogothroughtheani