新型二茂铁基schiff碱的合成、表征及抑菌性能

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1、新型二茂铁基Schiff碱的合成、表征及抑菌性能摘要自1951年首次发表二茂铁的合成方法以来，对其及相关衍生物的研究一直十分活跃。至今，探索二茂铁的新反应、合成新衍生物、扩大其应用领域仍是金属有机化学一个热门的研究领域。二茂铁衍生物具有诸多药理活性，如抗贫血、抗疟疾、抑菌、杀虫、消炎和抗肿瘤等。合成新的二茂铁衍生物能为新药研发提供新的先导化合物，为合成新药提供一定参考。Schiff碱是指由含羰基的有机分子与氨基化合物缩合成含亚胺基[_一C(R)一N一]的一类化合物。芳醛与氨基酸缩合得的Schiff碱，具有良好的抑菌、抗癌活性，将二茂铁甲醛与氨基酸缩合，得的化合物可能具有更优越的

2、药理活性。后者与其它金属离子形成的配合物后，活性将进一步提高。杂环化合物是广谱抗生素药物分子中重要的活性基团，将其进行化学修饰，引入二茂铁基Schiff碱基团，得的化合物药理活性更为优越。本文采用无水无氧装置，以二茂铁为原料，合成了未见文献报道的15株化合物，其中含四种甲酰基二茂铁．氨基酸盐Schiff碱f甲酰基二茂铁．甘氨酸钾Schiff碱、甲酰基二茂铁．丙氨酸钾Schiff碱、甲酰基二茂铁．谷氨酸二钠Schiff碱和二茂铁甲醛．缬氨酸钾Schiff碱)、四种金属配合物(甲酰基二茂铁一甘氨酸钾Schiff碱氯化锌配合物、甲酰基二茂铁．甘氨酸钾Schiff碱氯化钴配合物、甲酰基

3、二茂铁．甘氨酸钾Schiff碱氯化镍配合物和甲酰基二茂铁．甘氨酸钾Schiff碱氯化铜配合物)和七种甲酰基二茂铁．杂环胺Schiff碱化合物(甲酰基二茂铁5．氨基一1H．四唑Schiff碱、甲醛基二茂铁．2．氨基．1，3，4．噻二唑Schiff碱、甲酰基二茂铁．2．氨基一5．甲基一1，3，4．噻二唑Schiff碱、甲酰基二茂铁2．氨基．5．乙基．1，3，4．噻二唑Schiff碱、甲酰基二茂铁2一氨基．5．苯基．1，3，4．噻二唑Schiff碱、甲酰基二茂铁2．氨基．5一巯基．1，3，4一噻二唑Schiff碱和二茂铁甲醛2．氨基．5．(4．吡啶基)．1，3，4．噻二唑Schiff

4、碱)。合成的新物质的结构经红外(FT-IR)、紫外．可见(uv)、1HNMR和13CNMR、元素分析等得以确证，结果表明其结构与目标分子一致。课题就合成的新型二茂铁基Schiff碱化合物对三株革兰氏阴性菌(大肠杆菌、伤寒沙门菌和绿脓杆菌)及两株革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌和枯草杆菌)进行了抑菌实验。对比实验表明合成的各二茂铁甲醛一氨基酸盐Schiff碱化合物对上述5株菌的抑菌效果明显，优于其它的芳醛(或脂肪醛)Schiff碱化合物。二茂铁甲醛．杂环胺Schiff碱对实验菌种抑菌效果最好，特别是二茂铁甲醛．5．巯基．2．氨基．(1，3，4)．噻二唑Schiff碱抑菌环直径达24．

5、26mm。说明Schiff碱化合物具有优良的抑菌活性。关键词：无水无氧操作二茂铁甲醛新型Schiff碱配合物抑菌ⅡSYNTHESIS，CHARACTERIZATIONANDANTIBACTERIALACTIVITYoFSEVERALNOVELSCHIFFBASECoNTAININGFERROCENEABSTRACTSlncethediscoveryofferrocenein1951，thismoleculeandltsderivativeshavefoundresearchfocus．Untilnow，toexplorationnewchemicalreaction，synth

6、esisofnewferrocenederivatives，enlargestheapplicationareaoftheproductsisstilloneoftheactivefieldsoforganometallicchemistry．Schiffbasecontainingthegroup[--C(R)2N一]hassomespecialties．Ferrocenederivativeshavemanypharmacologicalactivities，suchasantitumor，antianaemia，antibacterial，disinfection，ant

7、ichloristic，antimalariaandothers．Thissubjectprovidesseveralnovelleadcompoundsfordevelopmentandresearchofnewdrug．Schiffbasehadbeencondensedbyaromaticaldehydeandaminoacid，havesomeantitumoractivityandantibacterialactivity．Thenitscondensationreactionby