东京枫杨化学成分及其抗肿瘤活性研究 (1)

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1、中文摘要东京枫杨Pterocaryatonkinesis(Franch．)Dode．为胡桃科枫杨属植物，是我国云南西双版纳地区河岸季雨林的代表群落类型。该植物在我国部分地区民间作为草药用于治疗癌症，目前仅数篇文献对其化学成分及药理研究进行了报道。本课题组在前期工作中经对几千种中草药进行抗肿瘤活性筛选发现东京枫杨茎皮的乙醇提取物显示很强的细胞凋亡诱导和坏死性细胞毒活性。为了阐明东京枫杨的抗肿瘤活性成分，本文对其化学成分及其抗肿瘤活性进行了研究。预实验结果表明，东京枫杨的活性部位为其含水乙醇提取物水混悬液的氯仿及乙酸乙酯萃取物，以氯仿萃取物活性为强。据此，东

2、京枫杨干燥茎皮(5．0kg)粉碎，用80％含水乙醇室温浸提，减压回收乙醇至无醇味后，依次用等量氯仿和乙酸乙酯萃取，得到活性氯仿萃取物。取氯仿萃取物62g，利用硅胶、聚酰胺、SephadexLH．20等柱色谱和PTLC、PHPLC等分离手段，从氯仿萃取物中分离得到了八个化合物1~8。继而利用理化及波谱学方法(or、IR、1D-NMR、2D-NMR、MS)研究了这些化合物的化学结构。结果推定化合物1的可能结构为(1，2，3，4-tetrahydro—l，5．dihydroxy-2一isopropyl-naphthalen一8一y1)(1，2-dihydro-

3、1，5一dihydroxy-2-isopropylnaphthalen-8-y1)m-ethanone(1)，化合物4的结构确定为(4RM，5一dihydroxy-3,4一dihydro-1(2H)-naph-thalenone(4)，其余化合物则分别鉴定为glochidone(2)、lup一20(29)-ell一1夕，3fl-diol(3)、原儿茶酸甲酯(5)、4一羟甲基．2．甲氧基苯酚(6)、十八碳二烯酸甲酯(7)、伊谷甾醇(8)，如Fig．1所示。在上述化合物中l和4为新化合物，2、3和"为首次从该属植物中分离得到，8为首次从该植物分离得到。采用M

4、TT法结合显微镜下观察细胞形态学变化的方法，利用K562细胞对分到的八个化合物进行了抗肿瘤活性的初步评价。结果表明其中五个化合物1、3和"具有不同程度的抗肿瘤活性。其中，3的作用最强，抑制K562细胞增殖的IC50为6．4,ug／mL，新化合物1具有较强的细胞凋亡活性。新化合物1和4的抗肿瘤活性系首次报道。综上，本研究从东京枫杨中分离得到了八个化合物，并经活性筛选发现1、3和”共五个化合物具有～定的抗肿瘤活性。其中1和4为本研究首次发现的新化合物。4567Fig．1Structuresofl-8isolatedfromPterocaryatonkines

5、is(Franch．)Dode．关键词：东京枫杨，枫杨属，胡桃科，抗肿瘤活性，化学成分，KA62，MTT¨从ABSTRACTPterocaryatonkinesis(Franch．)Dode．(Juglandaceae)formsatypicalcommunityofriversideseasonrainforestinXishuangbannaareaofYunnanprovince，China．IthasbeenusedasafolkmedicinefortreatmentofcertaincancersbylocalpeopleofChina．On

6、lyfewreportsofthechemicalconstituentsandtheftbiologicalactivitiesofthisplanthavebeenfounduptonOW．Accordingtoearlyworkof0111"group，thealcoholicextractofPtonkinesisWasfoundtopossessstrongactivitiesofinducingapoptosisandnecrosisinmammaliancancel"cells．Thus，wehaveundertakenallinvesti

7、gationonitschemicalconstituentsandtheiranti-tumoractivity．ThepilotexperimentshowedthatthechloroformandethylacetateextractsweretheactiveingredientsofP．tonMnesis．Thus，thepulverizeddrystems／barks(5．0kg)ofPtonkinesiswereextractedatroomtemperaturewith80％aqueousalcoholtogiveanaqueousal

8、coholsolution，whichwasevaporatedunderred