2525丙炔噁草酮油悬浮剂的配方分析

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1、术语与略词gmgmlLmlnhd∥LuL℃HPLCmmUmmg／mlmlnml／minmL／minCmS术语与略语表英文全称grammilligrammilliliterlitreminutehourdaygram／litremicrolitrecentidegreeHigh—performanceliquidchromatographymillimetermicrometermilligram／milliliterminutemilliliter／minutenanometer1itre／minutecentimetersecondVI中文全称克

2、毫克毫升升分钟小时天克／升微升摄氏度高效液相色谱毫米微米毫克／毫升分钟毫升／分纳米升

3、食厘米秒1．文献综述改革开放以来，我国农药工业获得了迅速的发展，目前全国约有650多家原药生产厂家，已建成242万吨／年(折100％有效成份)生产能力的原药生产装置和120万吨／年制剂加工能力的农药工业体系，目前我国农药总产量仅次于美国，居世界第二位。据农业部门统计，我国由于科学、适时地施用农药，平均每年挽回粮食损失约2500万吨、棉花40万吨、蔬菜800万吨、果品800万吨，挽回直接经济损失约300亿元。此外，农药对农田灭鼠、存储防蛀、卫生防疫、园林绿化及森林保

4、护等正起着越来越重要的作用。我国是农业大国，农业生产一直是各级政府抓紧不放的大事，这就为农药科研与发展打下了良好的基础。在国内，随着农村劳动力的转移和劳动生产力率的提高，越来越多的农民不愿人工除草而愿花更少的钱使用除草剂，这种趋势在我省乃至全国都已非常明显。因而除草剂在我国、在今后必将有一个需求的增长期。我们目前及今后的农药产业政策依然是大力发展除草剂，除草剂在农药中的比例将会进一步提高。1．1除草剂的概述目前我国的水稻年种植面积约为3000万公顷，约占粮食作物种植面积的40％。水稻是我国最重要的粮食作物之一，稻谷产量占粮食总产量的41％。但是我国

5、每年因病虫草害所造成的水稻损失约为48万吨⋯。其中稻田杂草是影响水稻产量的一个重要因素[2．3]。虽然除草剂的普及，极大地减轻了农业生产的工作强度，提高了生产效率，减少了产量的损失，但是除草剂在田间大量的施用也威胁着环境的安全和人类的健康。随着人类对于牛活环境、自身健康愈加重视以及世界各国对于环境保护意识的不断加强，人类对除草剂的要求更加严格，促使除草剂向着高效高选择性、低毒易降解、杀草谱广药性强等方向发展[4】。作为开辟化学除草新纪元的2，4一D被发现后，除草剂的开发开始迈入有机合成的领域。进入上世纪80年代后，超高效的除草剂的开发和应用引领了化

6、学除草的革命【5]，其中以原卟啉原氧化酶为靶标的化合物是除草剂专利出现频率最高的【6J。早期开发的二苯醚类除草剂就是以原卟啉原氧化酶为靶标的除草剂的代表，如今其结构范围已经扩大到许多杂环化合物【7】。这类除草剂称为Protox抑制剂，所引起的生理性变化有：1)生长抑制；2)叶绿素降解；3)原卟啉Ⅸ积累；4)膜降解产生短链碳氢化合物【8J。由于这类化合物是以叶绿素为作用点，在动植物之间具有选择性，使其具有高效低毒的特点【9】。Protox抑制剂的作用机理是抑制叶绿素合成中从原卟啉原Ix至原卟啉Ⅸ反应过程中起催化用的原卟啉原氧化酶，引起原卟啉Ⅸ在细胞质

7、内的大量积累并在光和氧的作用下产生单态氧，作用于细胞膜脂，从而导致细胞膜结构的解离，细胞内源物的渗漏，最终导致细胞的死亡[10】。1．2丙炔嗯草酮的概述对于丙炔嗯草酮的合成，国外于1971年申请了专利，但其药效的肯定和作为高效除草剂的开发是在20世纪90年代，这是因为其除草活性的发现较迟的缘故。经最新的专利检索，国外除了有相关新制剂推出外，未见该产品的合成或工艺研究的专利。该产品的合成、制剂也没有在我国申请专利。因此，目前开发该产品无知识产权纠纷。目前丙炔嗯草酮在我国已登记使用，登记号为LS97003，该药1996年打入中国市场，就其应用情况来看，

8、该药已在湖北、海南、黑龙江、河南、广西等地推广使用，大田药效效果极好。该药在移栽田或直播水稻田以及甘蔗田使用，效果均优于其它对照组如丁草胺或丁一西颗粒剂。至目前为止，国内未见该药的合成研究及工业化开发的公开报道，国内经销的产品全部来自于进口。再由农业部农药鉴定所组织召开的全国第十届药效试验总结会上，专家们对1995-1996年申请登记的田间药效试验的农药产品进行讨论后评出了药效好的除草剂有16种，其中丙炔嗯草酮是倍受专家推崇的除草剂新品种之一。从我国发展趋势看，除草剂品种，特别是高效、阔叶除草剂的开发将是我国农药科研工作的重点，因而加快我省除草剂新

9、品种的开发已势在必行，因此，丙炔嗯草酮除草剂的开发符合农药的产业政策，其前景必将广阔。从农药部相关部门查阅得知，目前丙炔嗯