压敏胶应用于中药贴剂探究进展

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1、压敏胶应用于中药贴剂探究进展关键词：压敏胶；贴剂；中药；经皮给药系统；综述DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2013.04.047中图分类号:R285文献标识码：A文章编号:1005-5304(2013)04-0107-03中药经皮贴剂的研究是国内制药工业新药研究的热点之一，近年来多以压敏胶作为药物储库制备贴剂。黏贴性质和药物的经皮传递是压敏胶材料的重要特性，它使给药系统与皮肤紧密贴合，同时又作为药物的储库，调节药物的释放速率、延长作用时间，发挥全身治疗作用，而且，所制备的中药贴剂结构简单，药物的通透流量大，工艺操作简便，成本低廉，易于贴敷，从而使其在经皮

2、给药制剂的研究中具有较高的应用价值［1］。压敏胶的选择是压敏胶贴剂设计时的关键，笔者现就压敏胶贴剂基质的类型、应用现状及研究方向等作一综述，以期促进中药经皮贴剂的发展。1压敏胶的类型贴剂的压敏胶必须能与皮肤表面牢固而柔软地密接，并且易于剥离。贴剂的压敏胶基质除了具备良好黏附性质外，还应具备以下条件：①在所含治疗药物浓度的前提下，对药物有理想的溶解度；②在常用面积大小的条件下，能提供足够的经皮流率；③能提供足够长时间的载药量；④在正常室温下，能保持药物的化学稳定性或贴剂的物理稳定性；⑤在正常季节下，对汗液有一定的吸收性；⑥与所用的贴剂添加剂有配伍相容性；⑦患者顺应性好，无致敏性和刺

3、激性；⑧易于生产［2］。目前，压敏胶类型有很多，一般要根据药物在压敏胶基质中的溶解度、分散系数和渗透系数来选择各种压敏胶。1.1聚异丁烯压敏胶聚异丁烯(PIB)类压敏胶基质是高分子量的PIB和低分子量的PIB混合而成的压敏胶，低分子量的PIB有增黏、改善柔韧性和润湿性的作用，高分子量的PIB则有较高的剥离强度和内聚强度。因此，其具有性能稳定、耐热耐水、抗老化性好、安全无毒、基质性能稳定、可规模生产的优势，符合美国FDA要求［3］。PIB压敏胶只适用于低水溶解度参数和低极性的药物，但可以通过改性增加其对许多极性表面的黏附性［4］,如加入交联剂和其他的能够赋予结构极性性质的物质。何氏

4、等［5］以PIB压敏胶为主要基质，制备了以雷公藤内酯醇为主要活性成分的雷公藤贴剂。该贴剂能避免首过效应，降低不良反应，延长作用时间。1.2聚丙烯酸酯压敏胶按照剂型不同，丙烯酸酯类压敏胶可分为溶剂型和乳液型。溶剂型压敏胶一般由30%〜50%的丙烯酸酯共聚物及有机溶剂组成，具有平均相对分子质量较低、润湿性好、初黏力大、干燥速率快和耐水性好等诸多优点，但高温下持黏力不高⑹。乳液型压敏胶是各种丙烯酸酯单体以水为分散介质进行乳液聚合后加入增稠剂和中和剂等而得到的产品，具有成本低，对热、紫外线稳定，无有机溶剂污染［7］,但耐水耐湿性差、干燥速率慢，干燥过程中需要消耗大量能源。此类压敏胶几乎不

5、用加防老剂便具有优异的耐候性和耐热性；无相分离和迁移现象，透明性好，耐油性差；不需添加增黏剂、抗氧化剂等，所以很少引起过敏［8］,特别适用于医用领域。原氏等［9］采用聚丙烯酸树脂MD-607为控释骨架和压敏胶材料、5.0%氮酮作为渗透促进剂制备了胶黏剂骨架型经皮给药系统。杨氏等［10］以各种型号的丙烯酸酯压敏胶为基质制备青藤碱压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性，结果表明，DUR0-TAK8724098型压敏胶制备的青藤碱压敏胶分散型贴剂各方面性能均较好。1.3硅酮压敏胶硅酮压敏胶是硅酮的二级结构与其三级结构树脂的缩合反应产物，一般情况下，生成物的末端含有轻基，适用于硝酸甘油或

6、硝酸异山梨酯等药物的应用，可以呈现稳定的黏着特性［11］。但在实际应用中发现末端带释基的硅酮压敏胶能与具有氨基活性基团的药物反应，使黏着性下降，所以，现在应用无活性的甲基封顶，从而成为氨基适应性的硅酮压敏胶。硅酮压敏胶软化点接近皮肤温度，贴于皮肤后变软并黏贴于皮肤，经30min后具有足够的黏附力，但价格较昂贵，这种胶较柔软，若用其剥离角质层效果较差。1.4热溶压敏胶热熔压敏胶（HMPSA）是以热塑性聚合物为主的胶黏剂,集热熔胶（HMA）与压敏胶特点于一体，在熔融状态下进行涂布，冷却固化后施加轻度指压即能快速黏接，同时又能够比较容易地被剥离，不污染被黏物表面。HMPSA无有机溶剂，

7、利于环保，提高了安全性，涂布速度快，自动化程度高，成本低。HMPSA在中药经皮吸收制剂中［12］,作为药物的贮库或载体材料，可调节药物的释放速度，被制药企业广泛用做贴剂的基质。高氏等［13］以环氧化苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物（ESIS）为基体树脂、环氧大豆油为增塑剂和高度氢化松香为增黏树脂，制备出一种ESIS型HMPSA,该HMPSA的综合性能满足中药贴片的使用要求，并且其最大载药量和水蒸气透过率均高于医用SIS型压敏胶和传统天然橡胶膏。俞氏［14］等以SIS型HMPSA