常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应

常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应

ID:31008307

大小:72.00 KB

页数:4页

时间:2019-01-05

常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应_第1页
常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应_第2页
常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应_第3页
常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应_第4页
资源描述:

《常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在学术论文-天天文库

1、常见钳类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应——材科jdl401班熊腾飞摘要:无机抗癌药物的设计及研究仍是当前一个前言课题,其中钳类抗癌药物已取得了较大发展。发现顺钳有抗癌活性以来,钳类金属抗癌药物的应用和研究得到了迅速的发展。今天,各类钳抗癌物己成为癌症化疗中不可缺少的药物。本文主要介绍了常见钠类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应。1•顺钳1965年,美国科学家B.Rosenborg意外发现惰性的钳电极能引起细菌的菌丝生长。在进一步的研究下,其研究小组发现第一个具有抗癌活性的金属配合物——顺式二氯二钳,

2、即顺钳(DDP,PDD,C12(NH3)2Pt)o1.1顺钳的特点及药理顺钠中钠的价态是正二价,钳周围结合两个氯及两个氨分子,因此顺钳类似于双功能烷化剂。具体作用时,顺钳对乏氧细胞较为敏感,可扩散通过带电的细胞膜,先将所含之氯解离,然后与DM上的核碱鸟瞟吟、腺瞟吟和胞卩密卩定形成D7A单链内两点的交叉联结,也可能形成双链间的交叉联结,从而破坏DNA的结构和功能,抑制癌细胞的DNA复制过程,但对RNA和蛋白质合成的抑制作用较弱,属于细胞周期非特异性药物1・2顺钳的应用DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药

3、有协同作用、且无交叉耐药等特点,为当前联合化疗中最常用的药物之一。临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。⑵1・3顺钳的不良反应虽然应用广泛,但顺钳具有较大细胞毒性,特别是用量较大时对人体的影响十分明显。其不良反应主要是以下几个方面:(1)消化道反应:主要是严重的恶心、呕吐。患者需服用一周左右的强效止吐剂。(2)肾毒性:主要导致累积性及剂量相关性肾功不良,一般剂量每日超过加吨/点即为肾毒性的危险因素。(3)神经毒性

4、:神经损害如耳鸣、听力下降等,一般难以恢复。(4)骨髓抑制:白细胞和血小板下降,一般较轻,发生几率与每疗程剂量有关。(5)过敏反应:可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹等2•卡钳卡钳名为1,1-环丁二竣酸二氨合钳(II),是美国施贵宝公司、英国癌症研究所以及JohnsonMatthcy公司于80年代合作开发的第二代钳族抗癌药物。1.1卡钳的特点及药理卡钳的分子式为C6Hl2N20,Pto进入细胞后,主要作用DNA的鸟卩票吟的N7和06原子上,引起DNA链间及链内交联,破坏DNA分子,阻止其

5、螺旋解链,干扰DMA合成,而产生细胞毒作用。与顺钳相比,卡钳有如下特点:(1)化学稳定性好,溶解度比顺钳高16倍。(2)毒副作用低于顺钳,主要毒副作用是骨髓抑制,通过自身骨髓移植和采用克隆刺激因子可防止骨髓的毒性。(3)作用机制与顺钳相同,可以替代顺钳用于某些癌瘤的治疗。(4)与非钳类抗癌药物无交叉耐药性,可以与多种抗癌药物联合使用。⑶2.2卡钳的应用卡钳也是一种广谱抗肿瘤药,与其他抗肿瘤药无交叉耐药性,与DDP有交叉耐药性,易于溶解,不需水化、利水化、利尿,使用方便。用于以下几个方面:(1)主要用于小细胞

6、肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等。(2)也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤及子宫内膜癌等。(3)消化系统肿瘤、肝癌等及放射增效治疗也可能用到。2.3卡钳的不良反应相比顺钳,卡钳优势更大,但其仍具有较大不良反应:(1)骨髓抑制:长期大剂量给药时,可使血小板、血红蛋白、白细胞大量减少。(2)胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐,较DDP轻微。(3)在大剂量下,对肝、肾、心脏功能明显影响。(4)存在神经毒性、耳毒性、脱发及头晕等不良反应,但低于DDP。(5)过敏反应(皮疹或瘙痒,偶见喘鸣

7、),发生于使用后几分钟之内。3.奈达钳奈达钳名为顺式-乙醇酸-二氨合钳(II),是日本盐野义制药公司开发的一个第二代钳类抗肿瘤药物,1995年在H本首次获准上市。團3.1奈达钠的特点及药理奈达钳作用机制同顺钳,与肿瘤细胞的DNA碱基结合,阻碍DNA复制,而发挥其抗肿瘤效果。其突出特点为水溶性高,对各种动物肿瘤,在范围较宽的给药量下都显示了较好的效果,对动物的肾毒性、消化器官毒性也较低。另一方面,其血液学毒性较顺钳高。⑷1.2奈达钳的应用奈达钳主要用于治疗头颈部肿瘤,小细胞和非小细胞肺癌、食道癌、膀胱癌、睾丸

8、癌、子宫颈癌等。奈达钳对头颈部肿瘤有40%以上的有效率,优于顺钳,对肺癌疗效和顺钳相当,对食道癌的有效率大于50%,较顺钳高约20%,对子宫颈癌有40%以上的有效率。目前,奈达钠临床试验尚未结束。⑷3.3奈达钳的不良反应奈达钳存在一些严重不良反应:(1)出现过敏性休克症状(潮红、呼吸困难、畏寒、血压下降等)。(2)骨髓抑制:表现为红细胞减少、贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、出血倾向(0・1-5%)。

当前文档最多预览五页,下载文档查看全文

此文档下载收益归作者所有

当前文档最多预览五页,下载文档查看全文
温馨提示:
1. 部分包含数学公式或PPT动画的文件,查看预览时可能会显示错乱或异常,文件下载后无此问题,请放心下载。
2. 本文档由用户上传,版权归属用户,天天文库负责整理代发布。如果您对本文档版权有争议请及时联系客服。
3. 下载前请仔细阅读文档内容,确认文档内容符合您的需求后进行下载,若出现内容与标题不符可向本站投诉处理。
4. 下载文档时可能由于网络波动等原因无法下载或下载错误,付费完成后未能成功下载的用户请联系客服处理。