药物化学试卷c答案及评分标准

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1、药物化学试卷C标准答案及评分标准一、化学结构（50分）（一）请写出下列药物的名称和主要药理作用（每题2分，共20分）•H0.＜、0HOH酒石酸美托洛尔（1分），31受体阻滞剂,治疗心律失常和高血压（1分）•HCI3.ch3H3Q盐酸美沙酮（1分），镇痛药（1分）吉非罗齐（1分）,调血脂药（1分）维拉帕米（1分），钙通道拮抗剂（1分）6.青蒿素（1分），抗疟药（1分）7.氢氯嚎嗪咲塞米（1分），利尿药（1分）格列本腺（1分），抗糖尿病药（1分）（1分），利尿药（1分）双氯芬酸钠（1分），非笛体抗炎药（1分）抗抑郁药（1分）（二）请写出下列药物的结构式和主要药理

2、作用（每题3分，共30分）1.阿昔洛韦，抗病毒药（1分）2.甲苯磺丁腺，抗糖尿病药（1分）N2OH（2分）（2分）3.己烯雌酚，非曲类雌激素（1分）4.氢化可的松，激素类抗炎药（1分）（2分）抗癫痫药（1分）5.普罗加比（2分）°▽（2分）6.丙酸睾酮，长效雄激索（1分）（2分）7.Nitroglycerin,硝酸甘油，抗心绞痛药（1分）&VitaminD3,钙磷吸收代谢（1分）O2NO^y^ONO2°N°2（2分）（2分）9.N,N・二甲基・2•氯・10尽吩噬嗪・10•丙胺盐酸盐，抗精神病药（1分）（2分）10.1・（4■疑基・3■疑甲基苯基）2（叔丁氨基

3、）乙醇，沙丁胺醇，抗哮喘病药（1分）（2分）二、药物的作用机制（25分）（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂）（每题2分，共10分）1.螺内酯，醛固酮受体（1分）拮抗剂（1分）2.醛固酮，醛固酮受体（1分）激动剂（1分）3.己烯雌酚，雌激素受体（1分）激动剂（1分）ch3・HCI^ch3盐酸胺碘酮，钾通道（1分）阻滞剂（1分）环氧酶（1分）抑制剂（1分）（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称、化学结构和主要药理作用（每题3分，共15分）1.血管紧张素转化酶，卡托普利（1分），抗高血压（1分）COOH（1分）2.HMG

4、-CoA还原酶，洛伐他丁（1分），调血脂或降胆固醇（1分）（1分）3.胸腺喘呢合成酶，氛服U密呢（1分），抗肿瘤（1分）F（1分）4.碳酸酹酶，乙酰畔胺（1分），治疗青光眼（1分）NH2（1分）5•粘肽转移酚，头砲氨节（1分），抗菌（1分）COOHCHCONHINH.OCH3（1分）三、体内代谢（3分）请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物（每题1分，共3分）光催化的分子内歧化反应、水解（1分）2,疑化、苯环疑化（1分）四、结构修饰及构效关系（每题3分，18分）1.说明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用强的原因？甲氯芬那酸苯环2,6位双氯取代使2个芳香结

5、构不公平面（2分），这种非公平面的构型适合抗炎受体（1分）。2.说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？氮芥类结构中N上给电子取代（1.5分），如桂基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子；氮芥类结构中N上吸电子基取代（1.5分），如芳香基取代能形成碳正离子中间体。3.比较阿莫西林和氨节西林聚合速度的快慢，说明原因。结构屮一个侧链的氨基向另一个分子的拨基碳进攻形成聚合物（1分），阿莫西林苯环对位的酚疑基给电子基使氨基上的电子云密度增加（1分），促进聚合反应，所以阿莫西林聚合速度快（1分）。4.纳洛酮和吗啡的结构相似，

6、但前者为受体拮抗剂，后者为受体激动剂，说明原因？纳洛酮除了与阿片受体结合外（1分），还与拮抗辅助疏水区进行第四点结合（1分），所以纳洛酮为拮抗剂。吗啡只与阿片受体结合，不与拮抗辅助疏水区进行第四点结合（1分），所以吗啡为激动剂。5.青蒿素的主要结构改造方法或产物有哪些？青蒿素为内酯结构不稳定，可将内酯拨基还原为二氢青蒿素（1分），二氢青蒿素可制成甲離或乙離（1分），为了增加水溶性可制成多元酸酯的钠盐（1分）。6.说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特征。耐酸：酰胺侧链a碳原子上有吸电子基取代，阻止了6位氨基电子向拨基上的转移（1分）；耐酶：酰胺侧链有较大的空间位

7、阻，另外6a■甲氧基取代也耐酶（1分）；广谱：酰胺侧链a碳上引入极性（亲水性）基团，如一NH2、一COOH、-S03H等，增强对革兰氏阴性菌活性，具有广谱作用（1分）。五、完成下列药物的合成路线（每空1分，共4分）奥美拉哇NaOCH3/CH3OHm-CI-C6H4-COOH2.NC1CH>COC1*0CH3A1C130XH3双氯酚酸钠