药物化学试卷a答案及评分标准

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1、药物化学本科试卷答案及评分标准—、化学结构（50分）（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用（每题2分，共20分）米非司酮（1分），抗孕激素（1分）OH洛沙坦或氯沙坦（1分），抗高血压药（1分）HO、/COOHHO'COOH1/2吲哚美辛（1分），非甾体抗炎药（1分）5.S-H2NN头孢噻肟钠（1分），酰胺类抗生素（1分）洒石酸唑吡坦（1分），镇静催眠药（1分）F氟康唑（1分），抗真菌药（1分）8.呋塞米（1分），高效利尿药（1分）米索前列醇（1分），治疗消化道溃疡或妊娠旱期流产（1分）F氟脲嘧啶（1分），抗肿瘤药（1分）维生素A（1分），抗干眼病，VA缺乏症

2、（1分）（二）请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（每题3分，共30分）1.盐酸普萘洛尔P—受体阻断剂（1分）2.雷尼替丁抗溃疡药（1分）HHCIch3、ch3s'NNHCH3Tciino22分3.青霉素钠p-内酰胺类抗生素（1分）4.盐酸环丙沙星嗤诺酮类抗菌药（1分）2分5.雌二醇雌激素，治疗妇女性功能疾病等（1分）COOH6.丙酸睾酮雄性激素（1分）7.Cisplatin抗肿瘤药（1分）8.VitaminC抗坏血病（1分）h3nh3n^XC1C1HOCH.OHIH-C-OHOH2分9.9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤广谱抗病毒药（1分）10.N-（4-羟基苯基）

3、乙酰胺（1分）二、药物的作用机制（25分）（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）（每题2分，共10分）1.他莫昔芬，雌激素受体（1分）拮抗剂（1分）2.氯贝胆碱，乙酰胆碱受体（1分）激动剂（1分）3.吗啡，阿片受体（1分）激动剂（1分）钙通道（1分）拮抗剂（1分）二絚叶酸还原酶（1分）抑制剂（1分）（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称、化学结构和主要药理作用（每题3分，共15分）1.环氧化酶，吡罗昔康（1分）非甾体抗炎药（1分）（1分）2.细菌DNA螺旋酶，诺氟沙星（1分），喹诺酮类抗菌药（1分）（1分）1.细菌二

4、氢叶酸合成酶，磺胺嘧啶（1分），磺胺类抗菌药（1分）H2N^Q^SO2NH^（1分）1.P—内酰胺酶，克拉维酸（又称为棒酸）（1分），抑制p—内酰胺酶，抗菌药（1分）（1分）2.HFV逆转录酶，齐多夫定（1分），抗病毒药（1分）（1分）三、体内代谢（3分）请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物（每题1分，共3分）去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化（1分）去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环（1分）1，3,7位去甲基、8位氧化（1分）四、结构修饰及构效关系（每题3分，共18分）1.巴比妥类药物作用吋间的长短与什么有关？与巴比妥类药物5,5双取代基的体内氧化代谢

5、稳定性有关（2分）：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长（1分）。2.比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合（1分），而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合（1分）。所以吗啡镇痛作用比可待因强（1分）。3.说明氯贝脶碱化学和代谢稳定性好的原因。结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低（1分），不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻（1分），另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解（1分）。4.茛菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？苯甲酸衍生物：局麻作用（1分），苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作

6、用（1分），吲哚甲酸衍生物：止吐作用（1分）。5.红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件丁脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？如罗红霉素为C-9的衍生物1分〉、在C-9的a位即8位引入氟得氟红霉素（1分）、6-羟基甲基化得克拉霉素（1分），抗菌活性增加，药代动力学改善。6.氢化可的松的结构改造包括那些位置，如何改造，对活性产生什么样的影响。1位引入双键抗炎活性增强；6a位、9a位引入岗素抗炎作用和納潴留作用增强尤其是后者作用更强（1分），16位引入甲基或羟基抗炎活性增强同时可以消除9a位引入氟引起的钠潴留作用，同时19羟基、20羰基的稳定性增加（1分

7、）。21位酯化稳定性增强，长效，多元酸成酯制成钠盐易溶于水（丨分）。五、完成下列药物的合成路线（每空1分，共4分）答案: