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时间:2019-01-04
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1、注:题目用小二号黑体,居中N-蔡乙酰基N,-蔡乙酰氨基硫腺的合成与生物活性研究作者:XXX指导教师:XXX注:作者和指导教师用小四仿宋、居中,题目和作者之间、指导教师和摘要之间空小四单倍行距摘要:通过CC-蔡乙酸和S0C12在无水苯中反应制得(X-蔡乙酰氯,然后再与硫氟酸钾反应生成蔡乙酰基异硫氟酸酯,再与蔡乙酰脐进行加成反应,合成新型酰氨基硫豚类化合物N-ot-<乙酰基-N‘-ex-#乙酰氨基硫豚,产物经1HNMR、IR和元素分析测定。生物活性实验结果表明对水稻根生长具有促进作用,对大肠杆菌和枯
2、草杆菌无明显抑菌作用。关键词:a-蔡乙酸;蔡乙酰氨基;硫麻;合成;生物活性参考文献用上角码酰氨基硫腺类衍生物是一类非常重耍的化合物,具有消炎、抗菌、抗结核、抗癌、杀虫、除草和调节植物生长等生物活性山。Q-荼乙酸及苴衍生物也具有多种生物活性巴但a-蔡乙酸的脂溶性较差,不易被植物吸收,从而使得药效降低,为了增加其脂溶性,以提高药效,根据活性因子叠加原理,我们在蔡环侧链上引入了蔡乙酰氨基硫腺,合成了N,心-蔡乙酰基取代蔡乙酰氨基硫腺巴此化合物同时含有两种活性基团,拓宽和提高了原单个分子的生物活性。由具
3、有生物活性的a-蔡乙酸为原料制得蔡乙酰基异硫氧酸酯,不经分离直接与蔡乙酰脐进行加成反应而制得。初步测定了它的植物生长调节性能及对大肠杆菌和枯草杆菌的生物活性,此化合物尚未见文献报道。⑷合成路线为:1实验部分注:二级标题用四号体黑体,左顶格,不加标点1.1仪器与试剂/X-5型显微熔点仪(北京福凯仪器有限公司);Nicolet5700型傅立叶变换红外光谱仪(美国热电公司),KBr压片;VarianINOVA400核磁共振仪(美国Varian公司);PE-2400元素分析仪(美国PE公司);RV05-
4、ST型旋转蒸发器(徳国JANKE&KUNKEL温表IKA-Labortechnik);GL-2型恒温加热磁力搅拌器(郑州长城科工贸有限公罚)。除Q-蔡乙酸、水合脐为化学纯外,其余均为分析纯,a-蔡乙酰氯按文献[9]方法制备。注:三级及三级以下标题同正文,左顶格,不加标点参考文献注:参考文献与正文之间空两行,参考文献四字居中,用小三黑体,字与字之间空半格,参考文献与参考文献目录之间空小四号单倍行距1.2实验方法和过程1.2.1a-蔡乙酰基异硫氧酸酯的制备在200mL圆底烧瓶中加入0.03mola-
5、蔡乙酰氯,40mL无水乙月青和0.033mol的硫氧酸钾固体,溶液颜色迅速变深,有白色氯化钾固体沉淀析出,搅拌回流20min后,得橙黄色的浑浊液,过滤除去氯化钾,即得Q-蔡乙酰基异硫氧酸酯。1.2.2Q-蔡乙酰月井的制备将0.18mola-蔡乙酸乙酯,30mL水合脐(80%)加入反应瓶中,搅拌回流5h,减压旋去溶剂,冷却析出固体,过滤,干燥得白色片状晶体,即得蔡乙酰腓。其熔点为166・0°C〜168.5°C,收率为86.3%。1.2.4生物活性实验1.2.4.1对水稻根生长调节实验在直径为11.
6、5cm培养皿中垫一层滤纸,放入已浸涨的水稻种子40粒,再加入20mL设定浓度的药液,25°C恒温10d,测定根长,并分别用a-蔡乙酸和清水作对照组,以清水中水稻根长100,计算试样对水稻根长的增长率。2结果与讨论2.1元素分析、红外分析和1HNMR分析结果表明,当试样质量浓度为1mg/L时,生物调节性能最好。试样结果还表明,当药液的质量浓度增加到50mg/L时,对水稻根生长有抑制作用,水稻根均不发芽,这可能是因为高浓度的药液对水稻根有“胁迫”作用,导致水稻根失水所致。同时,杀菌实验表明,所合成新
7、化合物对枯草杆菌和人肠杆菌均无明显抑菌作用。注:标引序号用阿拉伯数字,用方括号括住,字体用小四号仿宋,行距用固定行距20磅,左顶格,拐行时与序号后文字齐,序号与内容空半格。[1]霍斯尼.谷物科学与工艺学原理[M]・李庆龙,译.2版.北京:中国食品出版社,1989:15-20.[1]柳文敏,孙如中,姚兴芝,等.N,N,-硝基苯酰基取代苯酰氨基硫豚的合成与生物活性[J].应用化学,2002,19(4):393.SynthesiskiidBiologicaIActivityofN,N^-naphtha
8、leneAcylSubstitutedNaphthaleneAcylamIdoThiocarbamIdeWANGLeAbstracAnovelcompoundN・naphthaleneacylN'-naphthaleneacylamidoThiocarbamide(II)wassynthesizedbyreactionofaromaticacylhydrazine(I)witha-naphthaleneacylmustardoilwhichwasobtainedbya-naph-thalenea
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