贝诺酯的制备实验实验报告,思考题及答案

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1、为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划贝诺酯的制备实验实验报告,思考题及答案　　贝诺酯的合成　　一药品简介　　别名：扑炎痛、苯乐来、解热安；　　化学名为2一(乙酰氧基)苯甲酸一4一(乙酰氨基)苯酯分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313．30；　　白色结晶性粉末，无味，m．p．177—181℃，不溶于水，在沸乙醇中易溶，在沸甲醇中溶解，在甲醇或乙醇中微溶；　　OOOO　　HO　　分子结构式如图l所示。　　临床上主要用于治疗

2、风湿及类风湿性关节炎骨关节炎、神经痛、头痛、感冒引起的中度钝痛等。该药通过对中枢神经系统环加氧酶的抑制．减少前列腺素(PG合成，并直接作用于受体部位。因阻止了疼痛介质前列腺素的形成，可降低肾血流量和尿量，降低了肾盂输尿管内压，使肾绞痛得以缓解或消失。此外，该药尚有抑制抗原——抗体形成，抑制组织胺、缓激肽等形成，降低炎症组织中血管通透性，消除水肿等一系列抗炎作用，故疗效显著。目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。为了适

3、应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划　　贝诺酯是乙酰氨基苯酚和乙酰水杨酸以酯键结合的亲脂性化合物，是一种非甾体抗风湿解热镇痛药，长期使用无成瘾性和依赖性，可用作治疗肾绞痛的首选药物。其疗效类似阿司匹林，且因能避免其游离羧基对胃肠道的刺激，毒副作用很小，具有良好的适用性，特别适用于儿童。贝诺酯是阿司匹林和扑热息痛通过缩合而得到的前药，口服后在胃肠道不被水解，以原形吸收，很快达到有效血药浓度。吸收后，经酯酶作用，释放出阿司匹林和扑热息痛而

4、产生药效。分解前tm约为lh，作用时间较阿司匹林以及扑热息痛长，主要以水杨酸及对酰氨基酚的代谢产物自尿中排除，极小量自粪便中排除。贝诺酯很少引起胃肠出血，不良反应小。贝诺酯口服后吸收较阿司匹林或扑热息痛慢，从口腔黏膜吸收较快。贝诺酯的作用特点是开始退热时间较阿司匹林慢，一般在服药后1．5—3h开始，体温下降缓慢，作用温和，持续降温时间较阿司匹林长，体温复升率也较阿司匹林低。本品既具有阿司匹林的解热镇痛抗炎作用，又保持了扑热息痛的解热作用。由于体内分解不在胃肠道，口服易被小肠吸收，因而克服了阿司匹林对胃肠

5、道的刺激，减少了阿司匹林用于抗炎引起胃痛、胃出血、胃溃疡等缺点。　　二实验原理　　OH　　2　　Ac2目的-通过该培训员工可对保安行业有初步了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划　　O　　NHCOCH3　　NHCOCH3　　3　　贝诺酯的合成路线图　　三实验部分　　仪器与试剂　　．1原料与试剂阿司匹林，二氯亚砜，醋酐，对氨基苯酚，N，N一二甲基

6、甲酰胺(DMF)，氢氧化钠，活性炭，氯化钙，甲苯，95%乙醇，亚硫酸氢钠，PEG600以上试剂均为分析纯，PH试纸，蒸馏水(自制)。　　．2仪器圆底烧瓶，冷凝管，温度计，干燥管，恒压滴液漏斗，真空泵，搅拌器，布氏漏斗，抽滤瓶，小烧杯，滴管，三口烧瓶，量筒，玻璃棒，熔点仪。　　实验装置　　实验操作　　表1　　成酯反应因素与水平　　123碱量5%NaOH10%NaOH15%NaOH温度53～5758～6263～67成酯时间11，5　　表2正交试验方案　　．扑热息痛的制备目的-通过该培训员工可对保安行业有初步

7、了解，并感受到安保行业的发展的巨大潜力，可提升其的专业水平，并确保其在这个行业的安全感。为了适应公司新战略的发展，保障停车场安保新项目的正常、顺利开展，特制定安保从业人员的业务技能及个人素质的培训计划　　操作　　在100mL三口烧瓶【1】中加入10g对氨基苯酚，30mL水【2】和12mL醋酐【3】，搅拌，在80℃加热反应30min。反应结束后，冷却，析晶，抽滤，滤饼用10mL冷水洗2次，抽滤，干燥，得扑热息痛粗品。　　注释　　【1】反应仪器用前需干燥。　　【2】酰化反应中加水，能让醋酐选择性地酰化氨基而

8、不与酚羟基作用。　　【3】用醋酸代替醋酐，是氧化副反应难以控制，反应时间长，而且产品质量差　　一些。精制　　将扑热息痛放到100mL圆底烧瓶中，加5倍量的水，加10%亚硫酸氢钠溶液【1】，加热使之溶解，稍冷后加入和活性炭1g，煮沸5min,趁热抽滤【2】。滤液冷却，析晶，抽滤，滤饼用%亚硫酸氢钠溶液5mL分2次洗涤，抽滤，干燥得扑热息痛精品。如颜色深可再精制。熔点168---170℃。注释　　【1】加入亚硫酸氢钠能防止产物的氧化，但加的量不