药物化学作业笔记整理

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1、作用于受体的药物：1：外周神经系统药物：①M胆碱受体激动剂：氯贝胆碱bethanecholchloride毛果芸香碱pilocarpine②M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品atropinsulphate溴丙胺太林propanthelinebromide派仑平prirenzepine③N胆碱受体：苯磺阿曲库铵atracuriumbesylate泮库溴铵pancuroniumbromide④肾上腺素受体：a.B受体激动剂：肾上腺素：epinephrine盐酸麻黄碱ephedrinehydrochlorideB2受体激动剂：沙丁胺醇：salbutamol⑤组胺受体拮抗剂：作用于H1受体：马来酸氯苯

2、那敏chlorphenaminemaleate氯雷他定loratadine盐酸西替立嗪cetirizinehydrochloride咪唑斯汀mizolastine2：作用于循环系统的药物：①肾上腺素受体：作用于：B1，B2受体：盐酸普萘洛尔proprannololhydrochloride②血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦losartan3：作用于消化系统的药物:①H2受体拮抗剂：西咪替丁cimetidine盐酸雷尼替丁ranitidinehrdrochloride③5羟色胺受体拮抗剂：5-HT3受体拮抗剂：昂丹司琼ondansetron④AchE受体：盐酸地芬尼多difenidolhy

3、drochloride⑤作用于多巴胺D2受体：马来酸硫乙拉嗪thiethylperazinemaltate甲氧氯普胺metoclopramide多潘立酮dopaerridone作用于酶的药物：1：外周神经系统药物：①胆碱酯酶抑制剂:溴新斯的明neostigminebromide盐酸多奈哌齐donepezilhydrochride2：作用于循环系统的药物①血管紧张素酶抑制剂(ACEI抑制剂)：卡托普利catopril②羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（HMG-COA抑制剂）：洛伐他汀lovastain3：消化系统药物：①质子泵抑制剂（H+/K+-ATP酶抑制剂）：奥美拉唑omeprazole4

4、：解热镇痛药与非甾体抗炎药①花生四烯酸环氧酶抑制剂：阿司匹林asprin②环氧酶2抑制剂（cox-2）：吡罗昔康piroxican塞来昔布celecoxib:5：抗肿瘤药物：①胸腺嘧啶合成酶抑制剂（TS）：氟尿嘧啶（fluorouracil）其作用机制为：在体内转变为fudrp与TS结合，在于5,10-次甲基四氢叶酸酶作用。由于C-F键为拟定，导致不能有效合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸，四TS失活，从而抑制DNA的合成。②胸苷激酶，胸苷酸激酶：阿糖胞苷cytarabine③肌苷酸脱氢酶，腺酰琥珀酸合成酶：锍嘌呤（mercaptipurmol）其作用机制为：在体内经酶促转变为有火星的6-硫代黄嘌呤

5、核苷酸，抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止肌苷酸转变为腺苷酸（AMP），还抑制肌苷酸脱氢酶，阻止次黄嘌呤合成。6：抗生素类药物①B内酰胺酶抑制剂：舒巴坦Sulbactam克拉维酸ClavulanicAcid作用于离子通道的药物1：循环系统药物：①：Ca2+通道阻滞剂：硝苯地平（nifeeelpine）盐酸地尔硫卓（diltiazemnydrocholoride）①Na+离子通道阻滞剂：硫酸奎尼丁quimidinesulfate盐酸美西律mexiletimehydrochloride②K+通道阻滞剂：盐酸碘胺酮amiodaronehydrochloride以DNA，RNA,核酸为作用靶点的药物1:

6、抗肿瘤药物：①DNA为作用靶点：盐酸氮芥chloremthinehydrochloride环磷酸酰胺cuclophosphanide白消安buswlfan卡莫西汀carmustine顺铂cisplatin归纳总结已学过的药物设计原理方法，列举具体药物事例1生物电子等排原理生物电子等排是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，会产生大致相似或相关的或相反的生物活性举例：沙星类抗菌药 诺氟沙星和伊诺沙星是环中-CH=与-N=的变换，二者均保持较高抗菌活性举例：氟尿嘧啶由于氟的原子半径与氢的相近，氟尿嘧啶的体积与尿嘧啶相当，能在分子水平代替正常代谢物尿嘧啶。2前药设计前药原理：为了改善药物的

7、药剂学、药代动力学或药效学性质，将药物（原药）与某种载体经化学键连接，形成新的物质，改变了原药的物理化学性质，在克服了原药药学或药代动力学的缺点和障碍后，在体内经酶促或非酶化学反应，转变成原药而发挥药效举例①磺胺嘧啶钠： 将水溶性差的磺胺嘧啶制成钠盐，可增大水溶性，供注射用。举例②奥美拉唑 奥美拉唑是一个抗溃疡前药，它不能直接抑制质子泵，而是因为具有弱酸性，可集中于低pH值的泌酸细胞中，且酸性条件下可使奥美拉唑转变成活性化合物。该活