阿斯匹林片厨房设计与制备

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1、阿斯匹林片处方设计与制备一.实验前了解:片剂的发展:定义：指一种或一种以上的药物经加工压制而成的片状制剂。片剂特点：1．剂量准确，服用方便，性质稳定，便于贮存，批量生产，成本较低。2．缺点：需要多种辅料并压制成型，因此影响其生物利用度，其溶出度<胶囊剂<颗粒剂，且儿童服用不便。发展：片剂是由丸剂发展而来的片剂是在散剂和丸剂的基础上发展起来的，有悠久的历史，在10世纪后叶就有模印片。到1872年，由JohnWyeth等人创制了压片机。并出现了压制片（CompressedTablets）。现代的片剂与早期的片剂已有极大区别，已成为最常用的药物剂型之一，在世界各国的制

2、剂生产中占有重要地位，在《中国药典》2000年版二部收载的制剂中，片剂共有290多种；在中药制剂中，片剂的比重也有逐年增加的趋势。临床应用:片剂是把药物与适宜的辅料混匀后压制而成的固体制剂，一般有圆形、椭圆形的他形态，由于质量稳定、剂量准确、使用方便，是应用最多的药物剂型之一。除口服的普通片剂外，现在许多新的剂型被广泛应用于临床，因作用原理不同，其具体用法也有所不同。口含片与舌下片：口含片又称含片，一般较硬，使用时需在口腔内慢慢含化，多用于治疗腔及咽喉疾患，具有局部消炎、杀菌、收敛、止痛等作用，在局部能较快发挥药效，如西瓜霜润喉片、草珊瑚含片等。舌下则是通过舌下

3、黏膜直接吸收而发挥全身作用的片剂，可防止胃肠道内的胃酸及消化酶对药物的破坏，也可避免药物在肝脏内被代谢破坏，如硝酸甘油舌下片。咀嚼片：要在口中咀嚼或吮吸溶解后再咽下的片剂，药物在胃肠道发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作用。药片经嚼碎后便于吞服，药片表面积增大，可促进药物在体内的溶解、吸收。对于难崩解的药物，制成咀嚼片可加速其崩解，提高药效。咀嚼片服用方便，即使在缺水的条件下也可以按时用药，特别适用于小儿、老人、吞咽困难或胃肠功能较差的患者，可减少药物对胃肠道的负担。因此，咀嚼片剂应用逐渐广泛起来，如琥乙红霉素咀嚼片A!B、头孢克肟咀嚼片ACB、阿昔洛韦咀嚼片A#B

4、等.与普通片剂相比咀嚼片具有以下优点：分散状态佳，崩解时间短，药物溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便。药片经嚼后表面积增大，可促进药物在体内的溶解和吸收。［1］目前，市场上咀嚼片的类型多样、品种丰富，除上述提到的多种化学药物外，主要还有以下药物：钙片类，维生素类，制酸药类，目前，咀嚼片在食品及保健品研究领域也有显著的进展。另外，还有一类药用咀嚼胶，尤其适用于治疗儿童疾病；其释药起效快的特性也特别适用于治疗疼痛、偏头痛、过敏、恶心、消化不良、咳嗽、感冒和晕动症等许多疾患。10-20min的咀嚼时间，大多数药物保留在口内，足以让口腔颊黏膜对其充分吸收。分发挥咀

5、嚼片的特点、优点，将更多适宜的处方制成咀嚼片形式，将会有广阔的市场前景。然而，咀嚼片的口感仍是首先需要解决的问题。如何改善咀嚼片的口感，筛选更适合的矫味剂，仍有待于深入探索、研究。另外，咀嚼片在治疗口腔疾患、防治龋齿、消除口腔异味等方面的作用，也值得进一步探讨。分散片与泡腾片：分散片是遇水可迅速、均匀崩解的药片。此剂型多用于难溶性药物，制成分散片后吸收加快，生物利用度提高。此种药片可口服、加水分散后吞服、咀嚼或口含吮服，如阿司匹林分散片。泡腾片是含有泡腾剂（碳酸氢钠和有机酸）的片剂，遇水可产生二氧化碳气体，呈泡腾状迅速崩解（如维生素C泡腾片等），多用于可溶性药物

6、，可口服或外用。肠溶片：指用肠溶性材料进行包衣的片剂，可以控制药物在肠道内定位释放，防止药物对胃的刺激，如阿司匹林肠溶片。服用肠溶片时应注意整片吞服，以防止肠溶衣破坏。缓释片与控释片可延缓药物在体内释放过程以延长药效的片剂叫缓释片与控释片。这两种片剂具有服药次数少、药物作用时间长、副作用小等优点，如氨茶碱缓释片、氯化钾控释片等。缓释片和控释片宜吞服，不得嚼碎服用［2］。新型辅料:由于传统的片剂辅料无法达到速释制剂的质量要求,开发利用新型辅料成为片剂新剂型研究的重要课题。交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP)、交联羧甲纤维素钠(交联CMC-Na)和羧甲淀粉钠(CMS-N

7、a)是近年来国内外应用较多的高效崩解剂［3］;微晶纤维素是一种优良的片剂辅料,国外多用于干法压片,对其在湿制颗粒压片中的应用报道不多;聚乙烯吡咯烷酮(PVP)则是一种粘合力强、有利于片剂崩解、溶出的新型粘合剂［4］。阿司匹林的理化性质:】①本品为白色结晶或结晶性粉末，mp.135～140℃；无臭或微带醋酸臭，味微酸；遇湿气缓缓分解。②阿司匹林在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶。在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。具酸性，pKa为3.5.水解后，用硫酸酸化可析出水杨酸的白色沉淀，此反应可供鉴别。③阿司匹林水溶液与三氯化铁试液，无反应发

8、生。当将两者加热后可显紫