《药物设计作业集》word版

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1、《药物设计学》必做作业导论一、最佳选择题1.药物作用的靶点可以是A.细胞膜和线粒体B.酶、受体、核酸和离子通道C.染色体和染色质D.三者均是2.靶点存在于生物体的A.细胞膜上B.细胞内C.细胞膜上或细胞内D.各种组织和器官3.有关高内涵筛选的特点描述不正确的是A.单独检测样品对细胞生长的影响B.从单一实验中获得多种相关信息C.及早获得活性化合物对细胞多重效应的数据D.保持细胞结构和功能的完整性4.各国对新专利的保护年限为A.5年B.5-10年C.10年D.15-20年5.“反应停”事件的主要原因是A

2、.不同对映体活性和毒性的差异B.不同几何异构活性和毒性的差异C.不同差向异构活性和毒性的差异D.不同构象异构活性和毒性的差异6.新药研发过程不包括下列哪一项A.制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得新化学实体B.临床前研究，获得研究中的化合物C.临床实验（或临床验证），获得新药物D.上市后研究，临床药理和市场推广二、多选题1.发明专利被授权的基本条件有A.新颖性B.专属性C.创造性D.实用性2.广义的“药物发现”的内容包括A.非临床开发B.可行性分析C.基础研究D.项目研究3.临床研究包含A.I期

3、临床试验B.II临床试验C.III临床试验D.IV临床试验4.新药研究与开发的经济学特点主要体现在A.产品的经济性B.产品风险估算C.产品的营销D.产品开发成本核算5.高通量筛选的特点有A.专一性和高敏性B.专属性C.自动化D.适用于分析大量化合物6.下列有关筛选模型的描述是正确的A.分为体内和体外模型B.整体动物模型C.细胞分子水平D.可为组织器官7.下列有关虚拟筛选的描述是正确的A.其目的是为了提高命中率B.宜在真实组合合成和高通量筛选之前C.在化合物类药性的虚拟判断基础上挑选化合物进行合成D.

4、属于先导物衍生的一种手段8.立体异构包括A.几何异构B.构象异构C.差向异构D.光学异构9.立体异构作用的差异表现在A.无治疗作用或弱治疗作用B.有相反的作用C.作用相同或具互补性D.有毒副作用一、简答题1.药物分子设计过程可大致分为哪两个阶段？简述药物分子设计在新药研发中的重要性。2．简述先导化合物的发现有哪些途径。3．发明专利被授权的基本条件有哪些？4．简述药物作用的体内过程。5．试解释何谓基于靶点的药物设计、基于性质的药物设计和基于结构的药物设计？6．何谓外消旋转换？其优点有哪些？第一章基于筛

5、选途径的药物发现一、最佳选择题1.对先导化合物的描述，不正确的是A.具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和改造的化合物B.先导化合物的优化方法一般常利用电子等排原理、前药原理、软药设计原理及结构拼合原理进行C.新药开发属于药物的化学研究范畴，主要是指先导化合物的发现研究D.先导化合物的发现在研究开发新药中，优先于剂型研究、设计新化合物、构效关系研究和药物动力学研究2.通过下列哪个库可以从大量可能具有活性的分子结构中找到能够被预测具有所需理化性质和生物活性的结构？A.天然组合化学库B.合成组合化

6、学库C.定向库D.虚拟组合化学库3.高通量筛选发现先导物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素A.数量和质量B.性质和结构C.类型和性质D.理化性质4.组合化学是利用一些基本的小分子单元，通过化学合成等方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？A.离子键B.共价键C.氢键D.水合作用5.下列途径哪一个不是天然产物的来源？A.动物群B.植物群C.人体生物化学D.组合化学二、多选题1.药物发现过程中发现先导物的途径有A.虚拟筛选B.合理药物设计C.筛选途径D.计算机辅助设计2.分子水平的药物筛选模

7、型可分为A.酶筛选模型B.受体筛选模型C.核酸筛选模型D.离子通道筛选模型3.化合物可来源于A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究C.天然生物活性物质的合成中间体D.具有多重作用的临床现有药物4.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？A.多样性B.独特性C.氢键D.在亲脂性、电性及空间延展性等有差异5.化合物库按化合物类型的不同可分为A.核酸库B.多肽库C.糖库D.有机小分子库6.固相上进行的组合合成反应需要的条件有A.载体B.反应底物的连接基团C.树脂D

8、.相应的从载体上解离产物的方法7.用于固相合成反应的载体需要满足的条件有A.对合成过程中的化学和物理条件稳定B.有可使目标化合物连接的反应活性位点C.有强的还原性D.对所用的溶剂有足够的溶胀性，但不会溶解载体8.筛选主要包含以下内容A.RNA干扰技术B.药物靶点的选择和确认C.高通量筛选D.筛选模型和方法三、名词解释1.组合化学2.平行合成和组合合成3.多组分反应4.高通量筛选四、简答题1.固相和液相合成化合物库有哪些优缺点？2.简述高通量筛选技术的组成。第二章基于性