《药理学课件总结》word版

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1、药理学课件总结版－－中国药科大学bbs（1）第二章   药效学             第一节 药物的作用一.药物作用的基本表现1、兴奋性改变：  (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。  (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强，            如尼可刹米兴奋呼吸指数使呼吸增强。  (3)抑制药：使兴奋性降低，功能减弱，如吗啡抑制呼吸中枢使呼吸减弱。2、新陈代谢改变：  许多药物通过影响新陈代谢而发挥效应，如肾上腺素使血糖升高；胰岛素使血糖降低。3、适应性改变：  药物通过增强或抑制机体对环

2、境变化的适应性而达到防治疾病的目的，如免疫增强药和免疫抑制药。二、药物作用的选择性1、选择性：指药物只对某些组织器官  发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。2、选择性形成的有关因素：(1)药物分布的差异；(2)组织生化功能差异：通过干扰组织某一生化代谢过程而发挥效应；(3)细胞结构的差异，如青霉素通过抑制细胞壁合成选择性地杀灭革兰氏阳性细菌，而人和动物的细胞无任何影响。三、药物作用的临床效果1、治疗作用：指凡符合用药目的或达到防治效果的作用。治疗目的分为对因和对症治疗。2、不良反应：指不符合用药

3、目的，甚至给病人带来痛苦的作用。(1)副作用：指药物在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。(2)毒性反应：指由于药物剂量过大，用药时间过长或机体敏感性过高，使机体产生病理反应或有害反应，分为急性和慢性毒性反应。(3)后遗效应：指停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。(4)继发反应：指继发于药物治疗作用之后的一种不良反应，如长期应用广谱抗生素引起的两重感染。(5)变态反应(过敏反应)：指与药理作用无关的病理性免疫反应。(6)致畸作用：影响胚胎的正常发育而引起畸胎的作用，常发生于妊娠头20天至

4、3个月内。(7)致突变与致癌作用：致突变作用指药物使DNA分子中的碱基对排列顺序发生改变(基因突变).7.效价强度:药物达到一定效应时所需要的剂量.8.效能:药物的最大效应.9.安全范围:最小有效量和最小中毒量之间的距离.10.半数致死量(LD50):引起半数动物死亡的剂量.11.半数有效量(ED50):引起半数动物阳性反应的剂量.12.治疗指数:LD50与ED50的比值(LD50/ED50),比值越大安全性越大,反之越小.13.可靠安全系数(CSF):CSF=LD1/ED99,比值大于是,安全系数较大

5、,比值小于1,安全系数小.          第二节 药物作用机制一.非特异性药物作用机制:与药物的理化性质有关.1.渗透压作用:如甘露醇的脱水作用.2.脂溶作用:如全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉作用.3.影响PH:如抗酸药中和胃酸.4.络合作用:如二巯基丙醇络合汞,砷等重金属离子而解毒.二.特异性药物作用机制:与药物的化学结构有关.1.干扰或参与代谢过程:药物通过影响酶的活性而发挥作用.如新斯的明抑制胆碱酯酶(AchE)的活性而增强乙酰胆碱(Ach)的作用.2.影响生物膜的功能:如抗心律失常药通过影响

6、Na+.Ca2+或K+的跨膜转运而发挥作用.3.影响体内活性物质:乙酰水扬酸通过抑制前列腺素合成而发挥解热,镇痛和抗炎作用.4.影响递质释放或激素分泌：如麻黄碱促进末梢释放去甲肾上腺素(NA).(1)受体概念：受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。   (2)药物与受体结合作用的特点：①高度特异性；②高度敏感性；③受体占领饱和性；④药物与受体是可逆性结合。(3)激动药与拮抗药①激动药：与受体有较强的亲和力和较强的内在活性(效应力).②拮抗药

7、：与受体有较强的亲和力，但无内在活性。③部分激动药：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性。(4)受体调节与药物作用关系：①受体向下调节：在激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少。向下调节与耐受性有关。②受体向上调节：激动药浓度低于正常时，受体数目增加。向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关。第三章   药动学第一节  药物体内过程一、药物的跨膜转运1、被动转运(顺梯度转运):药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。大多数药物属于被动转运。  (1)特点：不需要载体，

8、不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。(2)影扩散速度的因素：   ①膜两侧的药物浓度差。   ②药物的理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药物易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。2、主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。 特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。二、吸收吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。1、消化道吸收(1)口腔粘膜：脂溶性药物如硝酸甘油(舌下给药)以简单扩散方式被吸收。(2