《妇科常用药物》word版

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1、妇科内分泌疾病常用药物人体内各种生理活动是在神经内分泌系统和激素的协同作用下控制和调节，以适应体内外环境的变化，这种控制系统是通过神经介质传递信息和类固醇激素的反馈作用来实现控制和调节，以维持体内活动的平衡状态。妇科常用激素有促性腺激素释放激素，促性腺激素，性激素以及各种抗激素等。第一节促性腺激素释放激素及类似物GnRH，1971年人工合成。因其促黄体生成素的能力强于促卵泡生成素的释放，当时又称为黄体生成素释放激素（LHRH）。因为其半衰期只有3分钟，对其进行了化学结构的改变，将半衰期延长到75分钟至7小时。目前国外合成的GnRH类似物（GnRH-A）

2、有2000多种，常用于临床的有5种：1.布舍瑞林（Buserelin）比天然GnRH增强15倍，半衰期为75分钟；2.组氨瑞林（Histrelin）：作用增强100倍，半衰期1小时；3.亮丙瑞林（Leuprorelin）:增强15倍，3小时半衰期；4.那法瑞林（Nafarelin）：增强300倍，4小时半衰期；5.高舍瑞林（Goserelin）：7小时半衰期，不宜吸收和鼻滴，可供皮下埋植。一．药理作用1．GnRH：以脉冲泵注入可以模拟生理释放功能，以调节HPO轴功能，使垂体前叶分泌FSH与LH呈脉冲式，有助于卵泡发育。2．GnRH-A：半衰期长，作用强

3、，大剂量注入后可以耗尽垂体促性腺细胞上的GnRH受体，也可以直接作用于卵巢阻扰雌、孕激素的合成，起着药物去卵巢的作用。二．用法与剂量1．模拟GnRH生理脉冲释放：宜用天然的GnRH，即10肽GnRH，剂量宜较小，5-20μg/每次脉冲，每60-120分钟一次。可经静脉或者皮下注射，静脉注射效果较好。一般从撤药性流血第5天开始连续给药，B超配合。2．治疗雌激素依赖性疾病：大剂量给药，200-500μg/d，皮下或者肌肉注射，每天一次，3个月为1疗程，连续治疗2个疗程。可用鼻滴法200-400μg/次，每日3次。三．不良反应微泵注射给药要注意针头凝固、堵塞

4、和局部感染，药物的不良反应。用GnRH-A大剂量治疗3-6个月时有烘热，阴道干燥，性欲减退等雌激素低下症状，停药后可以恢复。持续给药6个月以上者应该注意骨钙的丢失。10一．临床效果早在1982年就有报道用GnRH-A治疗子宫内膜异位症，其抑制雌二醇的作用等同于去卵巢的水平。对于子宫内膜异位症引发的痛经治疗有效率为74%，停药1个月以后可恢复排卵。GnRH-A治疗子宫肌腺病时可以使子宫缩小，痛经消失。当患者接近更年期时，使用GnRH-A可能提前绝经；同时也可作为性早熟的治疗药物。第二节促性腺激素促性腺激素属于糖蛋白激素，包括FSH和LH以及HCG，这3种

5、激素分为α和β2个亚基，其中α亚基均相同，β亚基有特异性；促性腺激素在月经周期的不同时期作用不同，受GnRH的调控，也受到卵巢激素的正负反馈调节，形成了月经周期中的生理变化。一．生物作用（一）促卵泡激素FSH的主要生理作用局限于卵巢，FSH受体仅存在卵泡的颗粒细胞上，作用是促进卵泡的生长与发育。（二）黄体生成素在排卵期，LH作用是诱导卵泡膜细胞内合成雄激素的酶系和生成颗粒细胞合成雌二醇的底物——睾酮和雄烯二酮，协同FSH促进卵泡发育和分泌雌二醇；月经中期LH排卵峰的作用是促进卵泡进一步成熟和排卵，并与卵泡卵泡的颗粒细胞和卵泡膜上的受体结合，促进卵泡转化

6、为黄体及分泌P和E2；（三）人绒毛膜促性腺激素HCG与LH结构相似，因此HCG具有与LH类似的生物活性和免疫功能。HCG为胚胎合体滋养层细胞分泌，着床以后，血浆中βHCG以1.7-2天增长1倍的速度递增，于受精后的60-80天达到高峰，然后逐渐降低。HCG确定的功能是支持黄体功能，胚泡在黄体功能旺盛期着床（6-7天，0天受精，2天2个细胞，3天4个细胞，4天桑葚胚，5天出现滋养层细胞，6天附着，7天植入，10天着床），着床后HCG促使月经黄体转变为妊娠黄体，阻止了由LH水平下降引起的黄体萎缩，支持黄体持续产生E2和P，也同样维持孕卵的内膜环境。HCG对

7、于抑制母体免疫反应也有一定作用。二．制剂与剂型（一）促卵泡激素的各种制剂1．孕马血清促性腺激素（PMSG）：仅用于动物实验。2．人垂体促性腺激素（HPG）：由尸体中提取，汗啊~~~3．人类绝经期促性腺激素（HMG）10目前普遍使用的促卵泡成熟制剂，是从绝经期妇女尿中提取的促性腺激素，效力以国际单位表示。商品制剂每安锫含FSH和LH各75IU，或者为150IU1：1，肌肉注射。4．纯化的FSH制剂：通过免疫层析法从LH中分离得到，每支含FSH75IU，LH不同比例减少，LH<1IU。5．重组纯FSH：基因工程生产的纯化FSH，针剂。（二）黄体生成素替代品

8、——HCG制剂目前还没有LH制品，由于HCG与LH生物活性相似，临床上普遍采用从早孕妇女尿中提