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《靶向四链体dnas邻菲罗啉衍生物的地设计合成及生物的活性地地研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
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2、,化合物1-4能诱导人端粒序列DNA(HTG21)从无序折叠或杂交G-四链体结构转变成反平行G-四链体结构。进一步结合FRET-熔点实验及PCRstop分析发现,在25倍摩尔当量双螺旋DNA(ds26)存在下这些化合物能选择性识别并稳定反平行G-四链体DNA。TRAP分析表明化合物1-3在2μM时几乎完全抑制了端粒酶活性。3、利用JobPlot、紫外可见吸收光谱和竞争透析法和等研究了化合物1-3对人端粒G-四链体和i-motifDNAs的亲和性及键合计量比。结果表明这些化合物对G-四链体和i-motifDNAs的键合计量比分别为2：1和1：1
3、。结果表明化合物1-3对上述四链体DNAs的亲和能力大于ctDNA。UV-熔点实验表明化合物1-3使i-motifDNA的熔点温度升高7.2-10.1℃精彩文档实用标准文案靶向四链体DNAs邻菲罗啉衍生物的设计合成及生物活性研究【摘要】：本论文设计合成了6个全新的1.10-邻菲罗啉衍生物(1-6)。利用生物物理和生物化学方法系统研究了化合物1-4与人端粒G-四链体和i-motifDNAs以及启动子c-kit2和c-mycG-四链体DNAs的相互作用,测试了它们对端粒酶活性、启动子转录活性、癌细胞以及细胞周期的影响。主要结果如下：1、设计合成了
4、6个全新的以1,10-邻菲罗啉为主体的衍生物(1-6),并用红外光谱、1HNMR、13CNMR、ESI-MS及元素分析等方法对其进行了结构表征。2、CD光谱表明,化合物1-4能诱导人端粒序列DNA(HTG21)从无序折叠或杂交G-四链体结构转变成反平行G-四链体结构。进一步结合FRET-熔点实验及PCRstop分析发现,在25倍摩尔当量双螺旋DNA(ds26)存在下这些化合物能选择性识别并稳定反平行G-四链体DNA。TRAP分析表明化合物1-3在2μM时几乎完全抑制了端粒酶活性。3、利用JobPlot、紫外可见吸收光谱和竞争透析法和等研究了化
5、合物1-3对人端粒G-四链体和i-motifDNAs的亲和性及键合计量比。结果表明这些化合物对G-四链体和i-motifDNAs的键合计量比分别为2：1和1：1。结果表明化合物1-3对上述四链体DNAs的亲和能力大于ctDNA。UV-熔点实验表明化合物1-3使i-motifDNA的熔点温度升高7.2-10.1℃精彩文档实用标准文案靶向四链体DNAs邻菲罗啉衍生物的设计合成及生物活性研究【摘要】：本论文设计合成了6个全新的1.10-邻菲罗啉衍生物(1-6)。利用生物物理和生物化学方法系统研究了化合物1-4与人端粒G-四链体和i-motifDNA
6、s以及启动子c-kit2和c-mycG-四链体DNAs的相互作用,测试了它们对端粒酶活性、启动子转录活性、癌细胞以及细胞周期的影响。主要结果如下：1、设计合成了6个全新的以1,10-邻菲罗啉为主体的衍生物(1-6),并用红外光谱、1HNMR、13CNMR、ESI-MS及元素分析等方法对其进行了结构表征。2、CD光谱表明,化合物1-4能诱导人端粒序列DNA(HTG21)从无序折叠或杂交G-四链体结构转变成反平行G-四链体结构。进一步结合FRET-熔点实验及PCRstop分析发现,在25倍摩尔当量双螺旋DNA(ds26)存在下这些化合物能选择性识
7、别并稳定反平行G-四链体DNA。TRAP分析表明化合物1-3在2μM时几乎完全抑制了端粒酶活性。3、利用JobPlot、紫外可见吸收光谱和竞争透析法和等研究了化合物1-3对人端粒G-四链体和i-motifDNAs的亲和性及键合计量比。结果表明这些化合物对G-四链体和i-motifDNAs的键合计量比分别为2：1和1：1。结果表明化合物1-3对上述四链体DNAs的亲和能力大于ctDNA。UV-熔点实验表明化合物1-3使i-motifDNA的熔点温度升高7.2-10.1℃精彩文档实用标准文案。热力学参数(AG,ΔH和ΔS)表明,化合物1-3与四链
8、体以及双螺旋DNAs的键合都是熵驱动的过程。4、利用CD光谱、PCRstop分析、FRET-熔点实验、紫外可见吸收光谱和FID方法研究了化合物1-3对致癌基因启动子
