药理学复习大纲设计

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1、一．总论1，药理学：研究药物在人体或动物体内的化学反应产生的作用、规律和机制的一门学科。2，药物：能影响机体生理、生化和病理过程，用于预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。3，药物效应动力学：作用，作用机制（适应症、不良反应、禁忌症）4，药物代谢动力学：药物的体内过程（吸收、分布、生物转化、排泄），血药浓度随时间变化的过程。二．药效学5，药物作用：药物与机体组织间的原发作用。（兴奋，抑制）6，药物效应：药物原发作用所引起机体器官原有功能的改变。7，药物作用的选择性：在一定范围内，药物对某一、两种器官或组织产生明显的药理作用，而对其他组织作用很小甚至无作用。8，药物作用——

2、1）治疗作用：能达到防治效果的作用。（对因治疗，、症治疗、补充治疗）。2）不良反应：与治疗无关的作用有时会引起病人不利的反应。（副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应）9，副反应：治疗剂量出现的与治疗无关的作用。（副作用可以设法纠正或消除）。10,毒性反应：用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。11,急性毒性(Acutetoxicity)，LD50.12,慢性毒性(Chronictoxicity)13,停药反应:突然停药后原有疾病加重,也称反跳(Reboundreaction)。14,后遗效应：停药后残留药物引起的生物效应。15，特异质反应：特异质病人对

3、某种药物反应异常增高。16，半数有效量（ED50或EC50）：引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的剂量.17，治疗指数：表示药物安全性。=半数致死量LD50/半数有效量ED5018，激动药——与受体有较强的亲和力和内在活性；部分激动药——与受体有较强的亲和力，但内在活性较弱；拮抗药——与受体有较强的亲和力，但无内在活性。19，竞争性拮抗药——与激动药竞争同一受体，可逆性结合。1）降低其亲和力，而不改变内在活性2)增加激动药剂量后量效曲线平行右移20，非竞争性拮抗药——在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax。

4、对受体亲和力内在活性效应激动药++++受体激动竞争性拮抗药++--抗受体激动部分小剂量激动激动药+++大剂量拮抗非竞争性拮抗药+++--Emax下降三．药动学——机体对药物的作用21，药物的体内过程：1）吸收（用药部位——>血液循环）给药方式吸收方式口服，舌下，直肠小肠粘膜、颊粘膜、直肠粘膜注射给药静脉注射，静脉滴注直接将药物注入血管肌内注射，皮下注射被动扩散＋滤过，吸收快而全毛细血管壁孔半径40Å，大多水溶性药可滤过呼吸道给药气体和挥发性药物（全麻药）直接进入肺泡，吸收迅速经皮给药脂溶性药物可通过皮肤进入血液硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油缓释贴皮剂促皮吸收剂影响药物吸收的因素药品

5、的理化性质水溶性　脂溶性首过效应口服吸收的药物在肠壁和肝脏被酶降解，使药物进入体循环药量减少现象。吸收环境pH、胃肠功能状态2）分布——药物从血循到达作用、储存、代谢、排泄等部位药物的分布和影响因素与血浆蛋白结合D+P——>DP竞争置换:结合型99%游离型1%结合型98%游离型2%局部器官血流量肝　肾　脑　心重分布(redistribution)组织的亲和力：碘钙体液的pH和药物的理化性质特殊屏障血脑屏障(blood-brainbarrier)胎盘屏障(placentalbarrier)血眼屏障(blood-eye-barrier)3）代谢——药物在体内发生的结构变化意义：改

6、变药理活性——灭活(inactivaton)、活化(activation)部位：主要在肝脏，其它如胃肠、肺、皮肤、肾药物代谢反应——第一相反应：包括氧化、还原、水解，是母药加入极性基因如-OH，产物的多数是灭活的代谢物，但也有少数药物变为活性或毒性代谢物。第二相反应：结合反应，是母药或代谢物与内源性物质如葡萄糖醛酸和甘氨酸结合。结合的产物一般是极性高，水溶性大、药物活性减弱或消失。肝药酶——肝微粒体混合功能氧化酶特点1）专一性低，对底物要求不严格。2）活性有限，易饱和，易出现竞争性抑制3）活性个体差异大，受遗传、年龄、营养状态、疾病和激素水平影响。4）可有多种代谢产物。5）可

7、出现肝药酶的诱导和抑制现象。肝药酶诱导剂肝药酶抑制剂如苯巴比妥钠和苯妥英钠，能诱导酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，使药物效应减弱，如苯巴比妥长期应用后产生耐受性如异烟肼和氯霉素，能抑制酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物效应敏感化1）排泄——原形或代谢产物排出体外途径说明肾排泄（主要排泄途径）药物从肾小管中重吸收量与尿液PH有关。在碱性尿中，解离型多，重吸收少，排泄快。（如弱酸性巴比妥类中毒时，用碳酸氢钠以碱化尿液，促进排泄）同类药物之间有竞争性抑制排泄现象。（如丙磺舒抑制青霉素自肾小管分泌）胆汁排