现代给药的理论与实践应用及展望

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1、标题：现代给药的理论与实践应用及展望作者：孙鑫，药剂三班，学号2009216010摘要：现代给药系统是建立在药物普通剂型发展基础上的。普通剂型的药物在临床使用上有一些不可避免的问题，所以为药物剂型的研究与应用注入新方法与思路已是大势所趋。随着现代科学技术的进步，药物给药系统作为人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药方式，发挥着越来越重要的作用。关键字：现代给药；口服缓释、控释给药；靶向给药；透皮给药；黏膜给药；植入给药；自调式给药；生物技术药物;基因治疗给药正文：一、理论概述：现代给药系统(DDS)乂称药物传递系统或新剂型或现代药物剂型(Mo

2、demDrugDosageForm・AdvaneedDrugDosageForm)将应用现代制剂技术(膜控释、脂质体、毫微囊、微球制备、血细胞包封、单克隆抗体等生物工程技术等)和高分子材料或聚合物，将药物分散在结构特殊、复杂而巧妙的体系中，以达到按预期方式、速率释出药物并输送至期望部位或靶部位为目的，不同给药途径的药物制品称为现代给药系统。现代给药系统主要包括三方面：①新的给药途径：透皮给药途径、黏膜给药途径、植入给药途径等。②新的制剂手段：将药物制成微球、微丸、脂质体、纳米囊、免疫脂质体、前提药物。③现代的释药技术。其优点是避免某些副作用；提高药物的生物

3、活性；赋予制剂靶向定位的优点，延长用药间隔，增强病人的顺应性。所以现代给药系统的研究是十分必要的。现代给药系统研究的内容中药从药物剂型的第3代开始，即：缓释、控释剂型；靶向剂型；时间脉冲释药剂型；随症调控式个体化给药剂型。现代给药系统的研究通常为：设计、试制、质量研究。二、现代给药的实践应用：㈠口服缓释、控释给药系统：设计的总体原则：安全性、有效性、稳定性及顺应性等。临床治疗心率失常症、心绞痛、高血压、哮喘、解热镇痛、精神失常、溃疡病等。自1956年首次提出将离了交换技术应用于控制药物释放以来，此类制剂的研究报道和专利申请日渐增多。目前制备技术比较成熟并已

4、有系产品上市的是美国Pcnnwalt公司的Pennkinetic系统。以AmberliteGC120型树脂为载体的氢澳酸美沙控释混悬剂（商品名为Delsym）和以AmberliteIRP69型树脂为载体的双氢可待因控释混悬剂（商品名为Histions）,均已获得良好的治疗效果。㈡靶向给药系统：指供助载体、配体或抗体将药物通过局部给药胃肠道、或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。。靶向制剂具有疗效高、药物用量少、毒副作用小等优点。靶向给药新热点：蛋片多肽药物和基因的定向输送，主物功能载体、天然载体、长循环载体和非病毒

5、载体的研究等。微粒给药系统包括脂质体（15）、纳米粒（NP）或纳米囊（NC）、微球（MS）或微囊（MC）、细胞和乳剂等。微粒靶向于各器官的机制在于网状内皮系统（REs）具有丰富的吞噬细胞，可将一定大小的微粒（0.1m〜3.0m）作为异物摄取于肝、脾；较大的微粒（7m~30m）不能滤过毛细血管床，被机械截留于肺部；而小于50nm的微粒可通过毛细血管末梢进入骨髓。肝癌、肝炎等肝脏疾病是常见病和多发病，但目前药物治疗效果很不理想，其原因除药物本身药理作用尚不够理想外，不能将药物有效地输送至肝脏的病变部位也是一个重要原因。米托蔥醍自蛋白微球（DHAQBSAMS）的

6、体内分布研究发现，给药20min时，DHAQBSAMS和米托蔥醍（DHAQ）在小鼠体内分布有显著差异，DHAQBSAMS约有80%的药物集中在肝脏，而85.9%以上的DHAQ存在于血液中。考察去甲斑螯素（NCTD）微乳的形态、粒径分布及生物安全性，研究NCTD微乳及其注射液在小鼠体内的组织分布，结果表明，7CTD微乳较7CTD注射液增强了药物的肝靶向性，降低了肾脏分布，在…定程度上延长了药物在小鼠体内的循环吋间。纳米粒和纳米囊肝靶向制剂的研究报道较多，如氟尿喀唏、阿霉素、轻基喜树碱、狼毒乙素、环抱素等抗癌药物都被制成了纳米靶向制剂圈。采用二步法制备米托蔥酿

7、明胶微球，粒径在5.1IXITI〜25.0in范围的占总数的87.36%,体外释药与原药相比延长了4倍。经小鼠体内分布试验表明具有明显的肺靶向性，靶向效率增加了3—35倍，肺中药代动力学行为可用一室开放模型描述，平均滞留时间延长10h・在纳米粒表面上包封亲水性表面活性剂，或通过化学方法连接上聚乙二醇或其衍生物，可以减少与网状内皮细胞膜的亲和性，从而避免网状内皮细胞的吞噬，提高毫微粒对脑组织的靶向性。以生物降解材料聚氤基丙烯酸丁酯为载体，以吐温80为包封材料制备了阿霉素毫微粒，研究结果表明脑中阿霉素浓度是对照组的60倍。㈢透皮给药系统：透皮给药系统可避免肝脏

8、的首过效应和药物在胃肠道的灭活，药物的吸收不受胃肠道因素的影响•减