中药洋金花药理研究

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1、中药洋金花药理研究曹风丽（黑龙江省塔河县十八站林业医院165201}【中图分类号】R285【文献标识码】B【文章编号】1672-5085（2013）07-0370-02【摘要】目的讨论中药洋金花药理研究。方法查阅文献资料并结合经验进行归纳总结。结论东览菪碱及其类似物的中枢抑制作用，与其阻断中枢M—胆碱受体有关。【关键词】中药洋金花药理洋金花，始载于《木草纲目》。为茄科一年生草木植物白曼陀罗的干燥花。全国大部地区多有生产，而主产于江苏、浙江、福建、广东等地。多为栽培，亦有野生。1.对中枢神经系统的作用

2、东從菪碱小剂量能使小鼠自发活动减少，大剂量能使活动增加。给动物侧脑室注射东從菪碱，均可A起翻正反射消失，除小鼠出现兴奋现象外，其它动物均未见兴奋活动。小鼠腹腔注射东莨菪碱，能增强中枢兴奋药（苯丙胺、去氧麻黄碱、咖啡因等）所引起的活动增加，并能对抗利血平及氯丙嗪引起的活动减少，表现中枢兴奋作用。人肌注或静脉滴注洋金花总碱后，表现为头昏、眼皮重、懒言、肢体无力、站立不稳、嗜睡等中枢抑制作用，继而出现一系列的兴奋现象，如睁眼、抬头、谵语等，然后进入麻醉状态。人口服东從菪碱可使精神活动减弱，可发生幻觉、健忘

3、、定向力障碍；可导致昏迷，亦可延讼乙醚、巴比妥类药物的麻醉时间。东览菪碱与冬眠合剂合用于人、猴、犬均可产生全身麻醉。东莨菪碱与戊巴比妥或眠尔通合用也可使小鼠活动明显减少，表现出与中枢抑制药的协同作用。阿托品与东莨菪碱不同，人应用大剂量阿托品时，出现以兴奋为主的精神症状。给家兔侧脑室注射阿托品后，于出现翻正反射消失的同时，发生阵发性强烈抽搐，甚至强直性惊厥，角弓反张。东從菪碱若与冬眠合剂合用，可引起全身麻醉以进行外科手术，而阿托品则不能。东莨菪碱和α受体阻滞剂相似，通过其抗肾上腺素作用，产

4、生镇痛和加强度冷丁的镇痛作用。东莨菪碱在以主要奋高级中枢参与的嘶叫或定向咬为指标时，可加强吗啡的镇痛作用。在人鼠甩尾测痛中东莨菪碱不影响吗啡镇痛，但在夹尾测痛中则能加强其作用。在电刺激猴脚底测痛中，东莨菪碱奋加强吗啡镇痛的作用。在实验中也观察到无论用家兔钾离子透入法测痛或小鼠热板法测痛，东莨菪碱均能提高痛阈，加强度冷丁的镇痛作用。关于洋金花对中枢神经系统的抑制机理，奋报道指出：东莨菪碱及苏类似物的中枢抑制作用，与其阻断中枢M—胆碱受体奋关。东莨菪碱和樟柳碱注入家兔侧脑室所致翻正反射消失，均可为毒扁豆

5、碱所拮抗。临床应用此类药物麻醉，用毒扁豆碱可以催醒。东莨菪碱、樟柳碱和阿托品能桔抗乙酰胆碱、毒扁豆碱、槟榔碱和毛果芸香碱引起的脑电去同步化反也反之，毒扁豆碱亦能对抗上述三种抗胆碱药所致脑电同步化反应。毒扁豆碱能拮抗东莨菪碱和阿托品对条件反射的影响。东莨菪碱等破坏学习行为，减弱记忆能力尤其近期记忆，亦可为毒扁豆碱、槟榔碱等所拮抗。东莨菪碱和阿托品均可使脑组织乙酰胆碱含量减少。实验表现，脑中乙酰胆碱含量减少与行为无一致关系。但亦冇报道认为，东莨菪碱抑制大鼠冋避性条件反射与脑中乙酰胆碱含量下降呈平行关系。

6、研宄表明，东莨菪碱与拟肾上腺素药在中枢部位发生相互拮抗作用。拟肾上腺素药如去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、苯肾上腺素（侧脑室注射）和苯丙胺（静脉注射）均能拮抗东莨菪碱的中枢抑制作用，使东莨菪碱所引起的家兔翻正反射消失持续吋间显著缩短，抑制程度变浅。脑电亦由高压慢波短暂地转为低压快波。东莨菪碱剂量稍大，亦可使去甲肾上腺素、肾上腺素所致家兔兴奋活动和脑电惊醒反应不再出现。有报道认为，东莨菪碱中枢抗肾上腺素作用可能与阻滞α-受体有关。关于东莨菪碱中枢抑制的作用部位，冇报道认为，东莨菪碱类

7、结构药物选择性地作用于大脑皮层、海马、脑干网状结构等处，阻滞M—胆碱受体，也可能阻滞α—肾上腺素能受体，从而影响意识、学4记忆等机能活动。关于洋金花对中枢兴奋作用的机理，冇报道认为与阻断抑制性中间神经元M—受体和使乙酰胆碱释放增多，激动N-受体有关。阿托品等的中枢兴奋作用，可能是皮层胆碱能抑制机制的去抑制。实验证明，东莨菪碱，阿托品和樟柳碱均可使脑中乙酰胆碱释放增多3〜4倍或更多。释放增多的原因是由于此类药物阻断了胆碱能神经突触前M受体。阿托品的中枢兴奋作用较东莨菪碱强，但后者的中枢抑制

8、作用较前者强。这除与其化学结构不同有关外，也可能与其在脑内的分布不同冇关。东莨菪碱分布以大脑皮层、海马、膈区、间脑等处为高，而这些部位正是M受体集中区域，阻断这些部位的M受体，即表现为抑制作用；而阿托品在脑内分布较为均匀。因此M受体集中区域浓度不够高，故抑制作用弱，而其它区域浓度则相对较高，促使乙酰胆碱释放，激动N受体，因而兴奋作用较强。1.对心血管系统的作用洋金花生物碱在小剂量吋兴奋迷走中枢使心率减慢，剂量较大时，则阻滞心脏M胆碱受体，使心率加快。东莨菪碱能解除迷走