右旋布洛芬盐酸改性蒙脱土的制备及体外释放研究

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1、右旋布洛芬/盐酸改性蒙脱土的制备及体外释放研究李婷婷，赵乐乐，张敏，田青平，张淑秋(山西医科大学药学院，山西太原030001)摘要：为了提高右旋布洛芬的载药量，并探索载药复合物在不同释放介质屮的释放规律，本文以盐酸改性蒙脱土为药物载体，用溶液插层法将右旋布洛芬负载于酸化后的蒙脱土上，制得右旋布洛芬/酸改性蒙脱土a合物，利用XRD、BET、SEM对蒙脱土及右旋布洛芬/酸改性蒙脱土fi合物进行了结构表征，筛选出最佳酸处理浓度；采用透析法对右旋布洛芬/酸改性蒙脱土复合体系进行了体外释放实验。结果表明：经酸改性后蒙脱土的结

2、构发生改变，当盐酸质呈分数为15%时，蒙脱土的比表面积达到最大值246m2/g，比改性前提高了10.7倍。上载右旋布洛芬后，蒙脱土的载药量鉍火可达352.4mg/g，比改性前提髙丫1.1倍，体外释放实验表明，右旋布洛芬/酸改性蒙脱土的累积释药质量分数受pH影响：在12h内，当pH为1.2和6.8吋，其累积释药质墩分数分别为18.6%和89.3%。关键词：蒙脱土；酸处理；右旋布洛芬；体外释放中图分类号：0611.4文献标识码：AStudyonPreparationandinVitroReleaseofAcid-mon

3、tmorilloniteDrugDeliverySustained-releaseSystemsLITing-ting,ZHAOLe-le,ZHANGMin,TIANQing-ping,ZHANGShu-qiu(CollegeofPharmacy,ShanxiMedicalUniversity,Taiyuan03000J，Shanxi，China)Abstract：Inordertoimprovethedrugloading,theacid-montmorilloniteasthecarrierofS(+)-ibu

4、profen，andpreparedS(+)-ibuprofen/acid-modifiedmontniorillonitecomplexes,toexplorethedrugcompoundsreleaselawindifferentpHvalues.Theacid-montmorillonitewascharacterizedbypowderXRD，BET,SEMandsoon.TheeffectsofthepHofreleasemediaoninvitroreleaseoftheS(+)-ibuprofenw

5、ereassessedbyadialysismethod.Theacidconcentrationof15%，thespecificsurfaceareaofmontmorillonitcismaximum246m2/g，increasedbyafactorof10.7,andthedrug-loadingis352.4mg/g，increasedbyafactorof1.1.Invitroreleaseexperimentsshowedthatthecumulativereleasepercentageamoun

6、tsofthecompositeeffectofpH,Intheartificialgastricjuice(pH1.2)andintheartificialintestinaljuice(pH6.8)，theinvitrocumulativeamountofthecompositeswererespectively,18.6%and89.3%.Keywords:montmorillonitc;acid-treatment;S(+)-ibuprofcn;drugreleaseFoundationitem：Natur

7、alScienceFoundationforShanxiProvince(No.201601D202105);TheSubjectClotsProjectServingPharmceuticalIndustrialInnovationofShanxiProvence(2016);FoundationforPhDofShanxiMedicalUniversity(No.03201529)基金项目：山丙省青年科技研究基金(201601D202105);山两省服务制药产业创新学科群建设计划(2016)；山西医科大学校博士

8、启动基金(03201529)资助。作者简介：李婷婷(1984-),女，讲师，博士，E-mail：lily8631@163.com。蒙脱土(Montmorillonite;MMT)又称微晶高岭石或胶岭石，是膨润土、漂白土的重要矿物成分［1］。蒙脱土的化学结构式可写成：Nao.7(Al33Mgo.7)Si802o(OH)4nH20,其基本结构单元如图1所示，是由