右旋布洛芬盐酸改性蒙脱土的制备及体外释放研究.doc

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1、右旋布洛芬/盐酸改性蒙脱土的制备及体外释放研究李婷婷,赵乐乐,张敏,田青平,张淑秋(山西医科大学药学院,山西太原030001)摘要:为了提高右旋布洛芬的载药量,并探索载药复合物在不同释放介质中的释放规律,本文以盐酸改性蒙脱土为药物载体,用溶液插层法将右旋布洛芬负载于酸化后的蒙脱土上,制得右旋布洛芬/酸改性蒙脱土复合物,利用XRD、BET、SEM对蒙脱土及右旋布洛芬/酸改性蒙脱土复合物进行了结构表征,筛选出最佳酸处理浓度;采用透析法对右旋布洛芬/酸改性蒙脱土复合体系进行了体外释放实验。结果表明:经酸改性后蒙脱土的结构发生改变,当盐酸质量分数为15%时,蒙脱土的比表面积达到最大值24

2、6m2/g,比改性前提高了10.7倍。上载右旋布洛芬后,蒙脱土的载药量最大可达352.4mg/g,比改性前提高了1.1倍,体外释放实验表明,右旋布洛芬/酸改性蒙脱土的累积释药质量分数受pH影响:在12h内,当pH为1.2和6.8时,其累积释药质量分数分别为18.6%和89.3%。关键词:蒙脱土;酸处理;右旋布洛芬;体外释放中图分类号:O611.4文献标识码:AStudyonPreparationandinVitroReleaseofAcid-montmorilloniteDrugDeliverySustained-releaseSystemsLITing-ting,ZHAOLe-

3、le,ZHANGMin,TIANQing-ping,ZHANGShu-qiu(CollegeofPharmacy,ShanxiMedicalUniversity,Taiyuan030001,Shanxi,China)Abstract:Inorderto improve thedrugloading,theacid-montmorilloniteasthecarrierofS(+)-ibuprofen,andpreparedS(+)-ibuprofen/acid-modifiedmontmorillonitecomplexes,toexplorethedrugcompoundsre

4、leaselawindifferentpHvalues.Theacid-montmorillonitewascharacterizedbypowderXRD,BET,SEMandsoon.TheeffectsofthepHofreleasemediaoninvitroreleaseoftheS(+)-ibuprofenwereassessedbyadialysismethod.Theacidconcentrationof15%,thespecificsurfaceareaofmontmorilloniteismaximum246m2/g,increasedbyafactorof1

5、0.7,andthedrug-loadingis352.4mg/g,increasedbyafactorof1.1.InvitroreleaseexperimentsshowedthatthecumulativereleasepercentageamountsofthecompositeeffectofpH,Inthe artificialgastricjuice(pH1.2) andin the artificial intestinal juice(pH6.8) ,theinvitrocumulativeamountofthecompositeswererespectivel

6、y,18.6%and89.3%.Keywords:montmorillonite;acid-treatment;S(+)-ibuprofen;drugreleaseFoundationitem:NaturalScienceFoundationforShanxiProvince(No.201601D202105);TheSubjectClotsProjectServingPharmceuticalIndustrialInnovationofShanxiProvence(2016);FoundationforPhDofShanxiMedicalUniversity(No.032015

7、29)基金项目:山西省青年科技研究基金(201601D202105);山西省服务制药产业创新学科群建设计划(2016);山西医科大学校博士启动基金(03201529)资助。作者简介:李婷婷(1984-),女,讲师,博士,E-mail:lily8631@163.com。蒙脱土(Montmorillonite;MMT)又称微晶高岭石或胶岭石,是膨润土、漂白土的重要矿物成分[1]。蒙脱土的化学结构式可写成:Na0.7(Al33Mg0.7)Si8O20(OH)4·nH2O,其基本结构单元

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