格列吡嗪药用的临床分析

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1、格列毗嗪药用的临床分析杨璐邢海宁王洪静(黑龙江省医院150000)【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2013)09-0145-02【摘要】目的讨论格列毗嗪药用研究。方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论木品为第2代口服磺脲类降血糖药，并有降脂和抗凝血作用。【关键词】格列毗嗪药用研究1.其他名称毗磺环己脲，格列甲噪，美毗达，灭糖尿，Glibenese，Minidiab,Minodiab，Mitoneuo2.性状白色或近白色结晶性粉末；无臭。极难溶于水及乙醇，稍微溶于丙酮、甲醇，可溶于氯仿及碱

2、液。木品经甲醇结晶析出。Tm为208〜209°C。3.药理作用木品为第2代口服磺脲类降血糖药，并有降脂和抗凝血作用。其降低血糖代用迅速而强，约为磺丁脲的1000倍，疗效近似格列苯脲，作用机理是刺激胰岛的β细胞，促使胰岛素分泌量增加，同时亦刺激胰岛α细胞使高血糖素分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且无致畸现象。此外，有人认为木品尚有抑制肝糖原的分解，促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用;还可能通过胰腺外的作用改变胰岛素组织对胰岛素的反应性，增强胰岛素作用,所以有些病人服用单一剂量就可有效地控制血糖达24h

3、。另有文献报道，木品能纠正早期糖尿病的微细血管循环障碍，降低血浆的甘油三酯水平，加快体内胆固醇向HDL的转化，还可以降低血小板的凝聚力和提高纤维蛋白分解、吸收能力，因而可抑制血小板凝集，减缓毛细血管内血栓形成与内皮损伤，对微血管病变可能有一定的防治作用。1.毒理数据4.1急性毒性LD50(mg/kg)小鼠,口服，>5000;小鼠，腹腔注射，>3000o大鼠,腹腔注射，1200o4.2慢性毒性追踪结果表明毒性极低，且动物种族之间无显著差异。4.3特殊毒性对家兔的生育、繁殖实验研究,结果表明对兔胎无毒性，亦无致畸作用。以小鼠饱

4、服人剂量药物，观察20mo后处死，镜检组织细胞，未发现癌变。2.体内过程U服后在胃肠道吸收完全、迅速，30min后即可见血糖明显下降，如与食物同服，吸收可延迟30〜40min,血浆药物浓度达峰时间为1〜2h,维持降血糖作用吋间长达10h以上。在肝脏代谢，其代谢产物无活性，血浆半衰期为2〜4h,血浆蛋白结合率为92%〜99%。24h内可排泄药量的97%,3d(72h)内可全部排清，故无或极少因蓄积而产生“低血糖症”的副作用。吸收快、生物利用高、用量小是本品几大特点。3.适应证用于胰岛素分泌不足的各型糖尿病，包括单用饮食治疗未能达到良好控

5、制的轻、中度II型糖尿病者及伴冇血管病变的糖尿病。4.用法用量U服本品的用量应因人而异，最好由医生根据病人的定期尿糖和血糖化验结果而制定。-•般成人每日剂量2.5〜20mg，早餐前30min服用。每日剂量超过15min吋，宜分早、午、晚餐3次餐前服用。每日最大剂量不宜超过30mg。首次使用本品的病人应由低剂量初始，即每日剂量2.5〜5mg，逐渐增加剂量至得到最满意效果；已服用过其他降糖药而需改用本药的病人除查证原用药物种类、性能、服用周期之外，应停用其他降糖药3d,并应从低剂量初始，一般以本品1片(5mg＞代替原用药物1片，同时应注意

6、监护和定期检测血糖及尿糖值；正在接受胰岛素治疗的病人如每日使用胰岛素30〜40IU,可服用本品取代，首次可用一日剂量2.5〜20mg药物取代50%的胰岛素用量，以后逐渐增加本品剂量取代胰岛素，直至疗效满意为止。1.不良反应与其他的U服磺酰脲类药物相似，但较少且较为轻微，偶奋低血糖，尤其是年老体弱活动过度、不规则进食、饮洒或肝肾功能损害者。奋胃肠道功能失调（恶心、上腹胀满感、腹泻等）、头痛等，其发生率为1%〜2%,还冇皮疹和轻微的血常规变化（如谷丙转氨酶短暂升高），一般在减量或停药后即消失。2.临床评介本品大多数应用于II型糖尿病者未能

7、用饮食疗法控制者，口服后血糖下降，空腹时降低23%，餐后降低28%，长期应用吋，约在1〜2wk后血糖稳定于较低水平，临床疗效报道不一，自80%〜90%不等，与病人年龄和病程等因素有关。据国外报道，大于60岁组，有效率为75%,小于60岁者仅62%冇效；病程在3年以内者，疗效较好，但治疗长达4〜6年者仍有效，仅少数失败。3.禁忌证老年或体弱的病人须慎用。已冇酮血症、酸中毒、糖尿病&迷、肝肾功能不全或合并有严重感染及处于高热状态的病人禁用。孕妇和对本品过敏的病人禁用。4.注意事项应遵医嘱，注意饮食、剂量和用药时间。注意早期低血糖症状如头痛

8、、兴奋、失眠、震颤和大量出血，以便及时采取措施。严重者要静脉滴注葡萄糖注射液，对有创伤、术后、感染或发热病人，应给予胰岛素以维持正常血糖代谢。避免饮洒，以免引起类戒断反应。本品是辅助胰岛素功能不足的药物，故不能替代胰岛素