中药制剂—颗粒剂培训教程.doc

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1、颗粒剂第一节概述一、颗粒剂的含义与特点：1、含义：颗粒剂(granula)系指药材的提取物与适宜的辅料或药材细粉制成的干燥颗粒状制剂。原称冲剂或冲服剂。凡单剂量颗粒加适量润滑剂压制成块状物的则称为块状冲剂。2、特点：颗粒剂既既保持了汤剂吸收较快、作用迅速的特点，又克服了汤剂临用时煎煮不便、服用量大、易霉败变质等缺点。颗粒剂制备工艺适于工业生产，且产品质量稳定。味道可口、体积小，服用、贮藏及运输均较方便，深受患者欢迎。但颗粒剂易吸潮，必须注意包装和保存，含有多量糖，成本也较高。二、颗粒剂的分类：按其溶解性能和溶解状态：水溶性颗粒剂-9-可溶性颗粒剂酒溶性颗粒剂

2、：所含有效成分及所加赋形剂应能溶于白酒，服用时加用一定量的饮用酒溶解成药酒饮用。混悬性颗粒剂：多加入药物细粉制成，冲服时呈均匀混悬状。泡腾性颗粒剂：加有适量泡腾崩解剂(如枸橼酸或酒石酸与适量的碳酸氢钠)。第二节颗粒剂的制备一、水溶性颗粒剂的制备：水溶性颗粒剂加水后应能完全溶解呈澄清溶液，无焦屑等杂质。制备工艺流程：原料药的提取→提取液的精制→制颗粒→干燥→整粒→包装1、原料药的提取因中药的有效成分不同，不同类型颗粒剂对溶解性的要求也不同，可采用不同的溶剂和方法进行提取。水溶性颗粒剂一般多采用煎煮法提取有效成分，也可采用渗漉法、浸渍法及回流等提取方法。含挥发油

3、的药材则宜采用“双提法”。2、提取液的精制-9-颗粒剂生产中提取液的纯化常采用乙醇沉淀法，滤液回收乙醇后，再继续浓缩至稠膏相对密度为1.30—1.35（50℃—60℃），或继续干燥成干浸膏备用。精制液也可直接喷雾干燥后湿法或干法制粒。3、制颗粒（1）辅料（赋形剂）水溶性颗粒剂目前最常用的辅料为糖粉和糊精。糖粉系蔗糖结晶的细粉，是可溶性颗粒剂的优良赋形剂，并有矫味及粘合作用。糖粉易吸湿结块，应注意密封保存。糊精系淀粉的水解产物，宜选用可溶性糊精。其他尚有乳糖、可溶性淀粉、甘露醇、羟丙基淀粉等，来源少，价格贵，但吸湿性低、性质稳定。芳香挥发性成分(如挥发油)常用

4、β—CD制成包合物，再混匀于其他药物制成的颗粒中，可使液体药物粉末化，且增加油性药物的溶解度和颗粒剂的稳定性。（2）制粒法①挤出制粒将赋形剂（混悬性颗粒则为部分药材细粉或加赋形剂）置适宜的容器内混合均匀，加入药物稠膏（或干膏粉）搅拌混匀，必要时加适量一定浓度的乙醇调整湿度制成“手捏成团、轻按即散”的软材。再以挤压方式通过筛网（板）（10—14目）制成均匀的颗粒。-9-赋形剂的用量，可根据稠膏的相对密度、黏性强弱适当调整，一般稠膏、糖粉、糊精的比例为1：3：l。也可单用糖粉为辅料。一般稠膏和糖粉的比例为1∶3～4，为了减少糖粉的用量，可酌用部分高溶性糊精。辅料

5、总用量一般不宜超过稠膏量的5倍。挤出制粒设备，小量制备可用手工制粒筛，大生产多用摇摆式颗粒机，而黏性较差的药料宜选用旋转式制粒机制粒。颗粒质量与软材的质量、过筛条件等因素密切相关。若软材过软，制粒时易粘附在筛网中或压出来的颗粒成条状物，可加入适当辅料或药物细粉调整粘度；若软材过黏则形成团块不易压过筛网，可适当加入高浓度乙醇调整并迅速过筛；若软材太干，黏性不足，通过筛网后呈疏松的粉粒或细粉过多，可加入适当的黏合剂（如低浓度淀粉浆等）增加黏度。过筛用筛网应松紧适中，加料量不宜过多，压力亦不宜太大。②快速搅拌制粒将固体辅料或药物细粉与稠膏(直接或由送料口加入)置快

6、速搅拌制粒机的盛器内，密闭。开动机器，通过调整搅拌桨叶和制粒刀的转速可控制粒度的大小。③流化喷雾制粒-9-目前多用于不加糖或低糖型颗粒剂的制备。制粒用辅料粒度40一60目。颗粒呈多孔状，大小均匀，外形圆整，流动性好。④干法制粒将喷雾干燥等方法制成的干浸膏粉，加入适宜的干燥黏合剂等辅料，用干挤制粒机压成薄片，再粉碎成颗粒。这种千法制粒新工艺，可防止有效成分损失，提高颗粒的稳定性、崩解性和溶散性，赋形剂用量少，剂量减小。5、干燥湿颗粒制成后，应及时干燥。久置，湿粒易结块变形。干燥温度一般以60℃、80℃为宜。干燥时温度应逐渐上升，否则颗粒的表面干燥过快，易结成一

7、层硬壳而影响内部水分的蒸发；且颗粒中的糖粉骤遇高温时会熔化，使颗粒变得坚硬；尤其是糖粉与柠檬酸共存时，温度稍高更易粘结成块。颗粒的干燥程度应适宜，一般含水量控制在2％以内。生产中常用的干燥设备有沸腾干燥床、烘箱、烘房等。6、整粒湿粒干燥后，可能会有部分结块、粘连。因此，干颗粒冷却后须再过筛。一般过12—14目筛除去粗大颗粒（磨碎再过），然后过60目筛除去细粉，使颗粒均匀。筛下的细粉可重新制粒，或并入下次同一批号药粉中，混匀制粒。处方中的芳香挥发性成分，一般宜溶于适量乙醇中，雾化喷洒于干燥的颗粒上，密闭放置一定时间，待闷吸均匀后，才能包装。也可制成β一CD包合

8、物后混入。-9-7、包装整粒后的干燥颗粒应及时密封包