药物合成反应模拟试卷4

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1、药物合成反应期末模拟卷一选择题（每题2分，共22分）/°1.PhCHCH?与CH3OH在CH3ONaref5h条件下的主要生产物（PhCHCH2OCH3PhCHCH2OHPhCH2CHOCHPhCH2CHOHAOHBOCH32.下列化合物最易发生卤取代反应的是（A苯B.硝基苯C.甲苯D.苯乙酮3下列化合物最易发生F-C酰基化反应的是（A.硝基苯B.甲苯C.苯乙酮)D.苯OHoch34下列：不同的卤化磷对竣疑基卤置换反应活性顺序止确的为（APC15>PC13>POC13>SOC12BCPC13>PC15>

2、POCI3>SOC12D5下列化合物最易发生卤代反应的是A,苯B,硝基苯C,PC15>PC13>SOC12>POCI3PC13>PC15>SOC12>POC13(c甲苯）D,苯乙酮）（Pinacol）C二苯乙醇酸型重排6、下列重排中不是碳原子的重排的是（AWangner-Meerwein重排B频纳醇重排7、与hcl发生卤置换反应活性最大的是（）A,伯醇B,仲醇C,叔醇D,苯酚8、中国药典采用的法定计量单位名称与符号中，mp%（）A百分吸收系数B比旋度C折光率D熔点9、高效液相色谱法的定量方法有（）和外标法

3、。A焰色法B蛋白沉淀法C内标法D酸碱滴定法10、DBeckmann重排A「H+HCN器CHOA・GattermannB.HundrieckerC.Mannich11、属哪种反应（）D.PinacolCI+h2oHO+HC1"小-属于下列哪种反应（）Aa轻烷基化反应B0拜烷基化反应Ca卤烷基化反应DB卤烷基化反应二、判断题（每题1分，共10分）1、HX对烯坯的加成中，马氏法则是：H加成到含H佼多的双键一端（）2、当芳环上连有邻，对位定位基时，反应容易进行，酰基主要进入供电子基团的邻，对位；当芳环上连有间位定

4、位基时,一般不发生Friedel-Crafts酰化反应（）3、氧化反应是一类使底物增加氧或失去氢的反应，从而使底物中有关碳原子周围的电子云密度降低,即碳原子市区电子或氧化态升高（）4>Friedei-Crafts反应中酰化剂的活性顺序为：酰卤〉竣酸〉酸酹〉酯（）5、醇（ROH）的活性一般较弱，不易与卤代坯反应。因此醇的怪化反应需要加入碱金属或氢氧化钠、氢氧化钾以生成亲核试剂（RO-）才能够进行。（6、下列迁移基团迁移顺序是：-H->-R3C->r2ch>-rch3>-ch3（7、迁移基团电荷密度越高越不利

5、于迁移（8、Beckmann重排中，与离去基拜基处于反位得基团发生迁移，具有立体专一性（）9、含有a-H的醛或酮，在酸或碱的催化作用下生成B疑基醛或13疑基酮的反应（醛、酮Z间的5、完成下列反应应选什么试剂6完成下列反应应选什么试剂、0缩合）叫a—H醛酮的自身缩合()/~t-BuOCl,CHQj厂L100c—'(3ch2ci)10、()三、填空题（每空1分，共16分）1、举出3种常用的酰化试剂：、、。2、根据接受酰基原子的不同可分为：、、碳酰化3、重排反应是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另

6、一原子而形成新分子的反应。按反应机理可分为、亲电重排、和协同重排。4、硫和磷与碳结合时，碳带负电荷，硫或磷带正电荷彼此相邻，这种结构的化合物称为o7、芳醛在含水乙醇中，以氯化钠为催化剂，加热后发生双分子缩合生成Q瓮基酮的反应称为O8珞酸或高镒酸钾氧化铜，在剧烈的反应条件下，相邻拨基的碳碳键断裂，得到o9、增加某些难溶性药物溶解度的表面活性剂，称为,而与药物形成可溶性络合物、复盐或缔合物，从而增加药物溶解度的小分子物质称为10、实验室常用的混合方法有、、过筛混合三种。四、完成下列反应，写出主要的试剂及反应条

7、件或者写出其主要生成物（每小题2分，共24分）ch2ch2ch3ch3(ch2)3ch=ch-ch3CH3(CH2)2GH-CH=CH-CH3BrNaBH4►2ArCHOOOHIIIAr——C——CHArR3c5、CHCH3CH6、O㊉eo+(c6h5)3p——c、-AlCbr27、CH3ch3Ph_C—C——Ph叽》冷却OH0H9、ch30b2h6H2O2/NaOHCHCOOH11、五、解答题（共1用Gabriel反应写出制备较纯的伯胺的方法？A1C13（6分）C6H5COOOH2.LiAlH4还原酯机

8、理（6分）3非均相催化氢化的五个连续步骤（5分）4简述当化合物屮有多个烯丙位活性C-H健存在时，5以常用的有机化合物为原料合成下面化合物。（8分）SeO2氧化选择性规则（5分）1、NBS2、NBS/(PhCO)2O2CC14/A2h+(C6H5)3P4、NaCN/EtOH/H2OpH=7〜8△5、R3r26、Ph7、CH3CCCH3IIIPhOCOOMeHCOOMe12、9、药物合成反应期末模拟卷答案一、选择题1-5ADAAC