苏大药理学—中枢神经系统药物思考题

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1、15-20中枢神经系统药物一PPT思考题失眠：神经元过度兴奋第十五章镇静催眠药1.苯二氮卓类的药理作用与临床应用、作用机制、作为镇静催眠药的优点？提示：

2、机制:BZ与（GABAa受体复合物上的）BZ受点结合-＞促进GABA与GABAa受体结合-＞増加CT通道开放的频率-増加CT内流一＞突触后膜超极化-增强GABA的中枢抑制作用。（BZ受点和GABAa受体在同一物质上）催眠作用优点

3、：1）明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醜次数，主要延长NREMS的第2期，缩短慢波睡眠，减少夜惊和夜游症2）对REMS影响小，停药后出现REMS反跳性延长

4、较巴比妥类轻。依赖性和戒断症状较轻：3）安全范围大，无麻醉作用4）对肝药酚儿无诱导作用，不影响其他药物的代谢5）嗜睡、运动失调等一般副作用较轻药理作用与临極币1）抗焦虑作用临床应用：焦虑症-一长效-地两泮、氟西泮中效-硝两泮2）镇静催眠作用小剂量镇静，大剂量催眠3）抗惊厥、抗攧痫作用抗惊厥一治疗破伤风，子痫，小儿為热及药物屮毒性惊厥，抗癫痫…地西泮，iv—治疗癫痫持续状态的首选药4）中枢性肌肉松弛作用较强的肌肉松弛作用，降低肌张力，缓解去大脑僵直第十六章抗癫痫药和抗惊厥药1•各类癫痫类型的首选药物是什么？（选择题）癫痫持续状态的首选药：地西泮小发

5、作：乙琥胺、丙戊酸钠强直阵挛性发作（大发作）首选药：苯妥英钠、苯巴比妥局限性发作--苯妥英钠癫痫：是大脑局部病灶神经元兴奋性过高，阵发性异常髙频放电，并向周围扩散而引起的大脑功能短暂失调综合征2.苯妥英钠的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应？提示：

6、机制

7、：阻止异常放电向正常脑组织扩散药理作用

8、:①抑制PTP形成；②膜稳定作用，抑制Na+、Ca2+的内流，遏制动作电位产生；抑制钙调素激郦舌性，影响突触传递功能临床应用:1）抗癫痫：强直阵挛性发作（人发作）和局限性发作一首选药失神小发作无效，有时甚至使病情恶化。起效慢，先用苯巴比妥等控制病借

9、2）治疗外周神经痛:三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛3）抗心律失常:强心貳过量中毒所致心律失常的首选药。局部反应:局部刺激：宵肠道刺激-恶心、呕吐,饭后服用。愉注易引起静脉炎齿龈增生;加速维生素D代谢，导致低钙血症、骨软化症和佝偻症；神经系统反应：药吊过大出现眼球思颤、复视、眩晕血液系统反应：I［幼红细胞性贫血,少数血细胞和血小板减少，偶致再障。过敏反应：皮疹、粒细胞减少等其他作用：男性乳房增大、女性多毛、淋巴结肿大，致畸一孕妇慎用PD患者，黑质中多巴胺合成减少，致使黑质-纹状体通路多巴胺能神经功能减弱，胆碱能神经功能占优,亠-丄一“亠、"势。平衡

10、失调，使锥体外系功能亢进，发生震颤麻痹。十七.治疗中枢神经系统退行性疾病药1.左旋多巴为什么能治疗帕金森病？提示：（帕金森病一黒质内多巴胺能神经元退行性病变，DA减少）I.DOPA是D八前体，通过血脑屏障，转变为DA,补充纹状DA不能通过血脑屏障,不能直接用于治疗PD体中DA的不足，增强DA功能，改善DA和Ach的比例失衡，从而发挥抗帕金森病的作用。2.如何捉高左旋多巴的疗效，降低其不良反应？捉示：MDCMAD-B,COMTL-DOPA►DA►代谢分解应用ADCC抑制药（抑制外周，与卡比多巴介用，卡比多巴不能进入屮枢）、MAD-B抑制药，COMT

11、抑制药。3.对氯丙嗪等药引起的震颤麻痹应如何治疗？提示：氯丙嗪，阻断脑内边缘系统多巴胺受体，DA

12、（所以补充DA不行）抗胆碱药通过拮抗过髙的胆碱能神经元而缓解症状。拟多巴胺药：补充DA或阻止DA降解抗胆碱药：抑制ACh能神经功能4.抗帕金森病药的分类及代表药物（1）拟多巴胺类药①多巴胺的前体药：左旋多巴②左旋多巴的增效药：卡比多巴③多巴胺受体激动药：阿扑吗啡④促多巴胺释放药：金刚烷胺（2）抗胆碱药：苯海素第十八章抗精神失常药粘神分裂症：患者DA受体数H显著増加精神分裂症精神失常抑郁症躁狂症焦虑症（抗精神病药,氯丙嗪*）（抗抑郁症药,丙咪嗪）（抗躁

13、狂症药，碳酸锂）（抗焦虑症药,苯二氮卓类，安定）1.比较氯丙嗪与解热镇痛谿对体温调节的特点机制及临床应川的不同2.氯丙嗪的药理作丿IJ、临床应用和不良反应和受体的关系药理作用、临床颐1）中枢神经系统阻断脑内中脑-边缘系统和中脑-皮质系统D2受体一＞抗粘神病的主要机制（1）抗稱神病作用神经安定作用（2）镇吐作用对丿顶I占I性呃逆疗效显著：抑制旁呃逆屮枢（3）对体温调节的作用低温麻醉、人工冬眠（4）加强中枢抑制药的作用全麻药、镇静催眠药、镇痛药、酒精等2）对口主神经系统的作用肾上腺素a受体阻断作用，直立性低血压胆碱M受体阻断作用：口干、便秘、视力模糊

14、3对内分泌系统的影响增加催乳素的分泌，引起乳房增大及泌乳；抑制促性腺激素和糖皮质激素的分泌；抑制垂体生长激素的分泌，试用于乜人症的治疗。