《消化系统内科》ppt课件

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1、作用于消化系统的药物何进中山大学中山医学院药理生理状态胃肠道的防御与攻击两种因素处于平衡状态，各种原因可能造成攻击与粘膜防御机能平衡失调导致溃疡药物治疗目标：1、↓疼痛2、促愈合3、防止复发第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡防御因子黏液分泌碳酸氢盐缓冲上皮细胞再生局部血液循环前列腺素攻击因子胃酸过多（Ach胃泌素、组胺受体）幽门螺杆菌胃蛋白酶原遗传因素吸烟、药物胃酸分泌机制Ca2+Ca2+M1★中和胃酸的抗酸药氢氧化铝三硅酸镁★抑制胃酸分泌的药物H2受体阻断药：西米替丁H+-K+-ATP酶抑制药：奥美拉唑★保护胃

2、黏膜的药物米素前列醇硫糖铝★根除幽门螺杆菌药甲硝唑抗消化性溃疡药一、抗酸药antacids壁细胞保护屏障胃腔H+H+H+H+H+氢氧化铝aluminumhydroxide氢氧化镁magnesiumhydroxide※抗酸药作用机制☆中和胃酸☆抑制胃蛋白酶活性减轻疼痛(发作时给药效果最佳)H+LumenofstomachH+H+H+pH↑【不良反应】代谢性碱中毒少见：氢氧化铝、氢氧化镁的中和反应很慢。氢氧化铝、氢氧化镁可被吸收，从肾排泄——肾功能不全病人不应长期使用。（一）H+-K+-ATP酶抑制药／质子泵抑制剂：最有效奥美拉唑（omeprazole

3、）兰索拉唑（lansoprazole）雷贝拉唑（rabeprazole）泮托拉唑（pantoprazole）i.v.二、抑制胃酸分泌药质子泵抑制剂机制：质子泵抑制剂（弱碱性，肠衣片）→小肠吸收→从血液进入壁细胞→在酸性的壁细胞分泌小管中聚积→次磺酰胺盐→与质子泵结合→不可逆抑制质子泵→H+分泌↓只有新的泵分子进入腔膜，胃酸的分泌才能恢复质子泵抑制剂机制壁细胞的分泌小管M3CCK2H2EP3H+K+ATPaseK+H+Ca2+-dependentpathwaycAMP-dependentpathwayHISTAchgastrinK+K+Cl-Cl-P

4、rotonpumpinhibitorH+H+-K+-ATP酶抑制药Protonpumpinhibitor特点：不可逆结合并抑制质子泵，作用持久；血药t1/2约为1h，清晨口服可控制胃内pH在3以上达16～18h；↓胃酸分泌作用最强；大剂量可达无酸状态；溃疡愈合率最高90～95%，复发率低；有抗幽门螺杆菌作用注意：早饭前口服；如需服第二次，应于晚饭前口服与其他抗酸药同服可以降低质子泵抑制剂疗效泮托拉唑（i.v.）【临床应用】消化性溃疡：与H2受体阻断药相比，质子泵抑制剂缓解疼痛、促进溃疡愈合更快；幽门螺杆菌引起的溃疡：质子泵抑制剂有助于根除幽门螺杆菌

5、；非甾体类抗炎药(NSAID)引起的溃疡:停用NSAID预防消化性溃疡导致的出血：胃内pH>6可促进凝血与血小板聚集胃－食道返流性疾病：质子泵抑制剂最有效：有效率达75%-85%；H2受体阻断药疗效差：有效率50%；胃泌素瘤与其它高分泌性疾病：最好接受手术治疗；质子泵抑制剂----抑制胃酸分泌非常好【不良反应】很轻腹泻、头痛、腹部疼痛：1~5%患者（二）组胺H2受体阻断药:西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍）雷尼替丁（ranitidine）法莫替丁（famotidine）M3CCK2H2H+K+ATPaseK+Ca2+-dependentpa

6、thwaycAMP-dependentpathwayHISTECLcellHISTAchgastrinK+K+Cl-Cl-ParietalcellsAchM？CCK2gastrinH2受体阻断药作用机制H2antagonistsH+【药理作用与作用机制】:与组胺可逆性竞争胃壁细胞H2受体抑制总的胃酸分泌量的60~70%最突出作用：抑制夜间胃酸分泌（主要由组胺介导）；抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久；溃疡愈合速度：介于抗酸药与质子泵抑制剂之间【临床应用】H2受体阻断药胃、十二指肠溃疡：H2受体阻断药：抑制夜间胃酸分泌(十二指肠溃疡愈合的决定因素：夜

7、间胃酸水平)应于晚饭后睡前服用aspirin或其它NSAIDs引起的溃疡----必须停用NSAIDsH2受体阻断药快速促进溃疡愈合胃－食道返流性疾病：应该使用质子泵抑制剂H2受体阻断药：疗效差；可睡前服用（抑制夜间胃酸分泌）抗酸药----快速中和胃酸，缓解症状预防应激相关的胃炎引起的出血H2受体阻断药：疗效好；【不良反应】很安全。3%患者----腹泻、头痛、虚弱、便秘西咪替丁抗雄激素，促催乳素分泌（西咪替丁特有）抑制细胞色素P450系统雷尼替丁----抑制胃酸分泌作用是西咪替丁6倍无抗雄激素对细胞色素P450系统抑制作用比西咪替丁小（三）M受体阻断

8、药疗效不如H2受体阻断药Atropine：抗胆碱副作用口干视物模糊尿潴留心律失常哌仑西平pirenzepine：对神经节M