抗心绞痛药ppt课件

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1、抗心绞痛药DrugsUsedforTheTreatmentofAnginaPectoris概述冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征，临床表现:阵发性的胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放散。分型劳累型心绞痛：稳定型心绞痛、初发型心绞痛、恶化型心绞痛自发型心绞痛：卧位型心绞痛、变异型心绞痛、中间综合征、梗死后心绞痛混合型心绞痛运动情绪激动食物寒冷易感因素缓解因素休息舌下含服硝酸甘油稳定型心绞痛常见病因：动脉粥样硬化胸骨后疼痛，不超过15minBACKMAINEXITINDEXNEXT心绞痛通常伴

2、随ST段压低Standing1min.3min.7min.9min.稳定型心绞痛在发作间，ECG完全正常不稳定型心绞痛频率增加、疼痛严重程度及持续时间延长多发生在休息时10-20%病人发生心肌梗死冠脉内不稳定的粥样斑块继发病理改变，使局部心肌血流量明显下降，如斑块内出血，斑块纤维帽出现裂隙、血小板聚集/刺激冠状动脉痉挛。变异型心绞痛休息状态下由于冠状动脉痉挛所致短暂ST段抬高BACKMAINEXITINDEXNEXT心绞痛的病生理特点心肌暂时性缺血缺氧，代谢产物乳酸、组胺、钾离子等刺激交感神经传入中枢引发

3、疼痛。心绞痛是由于心脏血和氧的供需失平衡所致。归纳为两方面：冠脉供血不足心肌耗氧量↑室内压室内容积心肌供氧与需氧的关系冠脉血流心肌收缩力心率心室壁张力Arrhythmias心肌缺血胸痛LVDysfunctionO2demandO2supply灌注压血流量侧支循环抗心绞痛药物作用增加冠状动脉供血：解除冠脉痉挛或促进侧枝循环的形成降低心肌需氧量：减弱心室壁肌张力；降低心肌收缩强度；减慢心率抗血小板粘附、聚集，抑制血栓形成抗心绞痛药物分类硝酸酯类Nitrates受体阻断药-blockers钙拮抗剂calci

4、umchannelblockers抗血栓、抗血小板药硝酸酯类Nitrates硝酸甘油（Nitroglycerin，NTG）硝酸异山梨酯（isosorbidedinitrate，ISDN,消心痛）硝酸戊四硝酯（pentaerythritoltetranitrate）单硝酸异山梨酯（isosorbidemononitrate，ISMN）硝酸甘油（Nitroglycerin）【药理作用】松弛平滑肌的作用，以松弛血管平滑肌最明显。静脉＞动脉，较大的冠状动脉有明显舒张作用，扩张肺血管毛细血管括约肌较弱1.降低心肌耗

5、氧（1）扩张静脉，降低前负荷:较大的静脉扩张（最明显）→使血液贮存在静脉中→回心血量减少→前负荷下降→室壁张力、LVEDP下降→心肌耗氧量↓（2）舒张动脉，降低后负荷：动脉扩张→左室射血阻力减少→后负荷↓→心脏作功减少→心肌耗氧量↓（3）对心脏区域性耗氧量的影响：在没有明显增加冠脉流量的情况下，选择性增加心内膜下层PO2缺点：血压下降→反射性心率增加，心肌收缩力增加→心肌耗氧增加2.改善心肌血液重分布，有利于缺血区血液灌注选择性扩张冠脉大的输送血管，增加缺血区血流量降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室

6、顺应性刺激侧支循环或使已有的侧支循环开放，增加缺血区血液灌注作用机制硝酸酯类谷胱苷肽转移酶NO-SH亚硝基硫醇+鸟苷酸环化酶（Fe2+）cGMP↑+cGMP依赖性蛋白激酶Ca2+↓肌球蛋白轻链去磷酸化血管平滑肌松弛【体内过程】不宜口服，明显首关效应（F:8%）舌下含化易吸收（F:80%），且避免首关效应。1～2分钟起效，持续20～30分钟。也可经皮肤吸收（2%硝酸甘油软膏或贴膜剂）。在肝内经谷胱苷肽-有机硝酸酯还原酶代谢，生成二硝酸代谢物，一硝酸代谢物【临床应用】1.治疗心绞痛：适用于各类心绞痛既可用于缓

7、解急性发作，又能作为预防用药，也可用作诊断性治疗急性发作：舌下含服或气雾吸入发作频繁：静脉滴注预防：皮肤给药，口服缓释片、口颊片（注意体位、血压）2.治疗急性心肌梗死早期短时间小剂量静脉注射硝酸甘油减轻耗氧量，减轻缺血损伤，改善与缺血性心肌损伤和梗死面积有关的侧枝循环，减少梗死面积。抗血小板聚集和粘附作用3.治疗心功能不全4.急性呼吸衰竭及肺动脉高压【不良反应】多为扩张血管所引起，如面颊皮肤发红、反射性心率加快、搏动性头痛、体位性低血压及晕厥等。剂量过大可使血压过度下降，冠脉灌注压过低，并可反射性兴奋交感

8、神经，加快心率，加强心肌收缩力，加重心绞痛。超剂量可引起高铁血红蛋白血症大剂量连续服用2～3周可出现耐受性，停药后可恢复，可能与巯基耗竭、自由基增多、反射性交感亢进有关硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯作用较弱，起效较慢，作用维持时间较长。主要口服用于心绞痛的预防和心肌梗死后心衰的长期治疗。肾上腺素受体阻断药普萘洛尔propranolol【抗心绞痛作用】1.降低心肌耗氧量β-受体阻断→心率↓、心肌收缩力↓→心肌耗氧量↓缺点：心肌收