多组分反应：药物合成作业 - 西安交通大学教师个人主页 - 首页.doc

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1、多组分反应：药物合成作业要求：阅读最近5年内参考英文文献20-30篇以上。若文献不够，可以宽限到10年。中文综述性文章可以查，参考，但是不能引用，除非是科研原创性论文。最好查阅原文。目录多组分反应：药物合成作业11.Asinger反应22.Betti反应33.Bucherer–Bergs反应44.Debus–Radziszewski咪唑合成65.Gewald反应（Gewaldreaction）66.Hantzsch吡咯合成77.Hantzsch吡啶合成88.Kabachnik–Fields反应89Pauson–Khand反

2、应810Petasis反应811Povarov反应:PovarovReaction：intramolecularHetero–DielsAlderReaction812Passerini反应913Ugi反应914多布纳反应915帕瑟里尼反应916斯特雷克氨基酸合成917曼尼希反应918.比吉内利反应Biginelli反应(1891年)919.端炔/醛/仲胺MCR合成炔丙基胺920端炔/多聚甲醛/仲胺MCR合成吲哚衍生物1021利用靛红代替芳香醛参与多组分反应1022三组分反应1023四组分反应1024五组分反应1125Sa

3、kurai-Prins-Ritter多组分26.三唑之间发生的多组分反应27.靛红参与的多组分反应在螺杂环28.酰氨基酰胺的四组分反应多组分反应(Multi-ComponentsReaction，MCR)是指3个或3个以上的起始原料进入反应,用一锅煮的方法最终生成一个终产物,在终产物结构中含有所有原料的片段的合成方法.由于多组分反应可以快速地合成大量具有结构多样性和复杂性的化合物和建立相应的化合物库,多组分反应现在已经被广泛地应用于有机化学的许多研究领域,如:新药物开发、高活性天然产物全合成等.同时,多组分反应产率较高、对

4、环境污染小、反应条件温和、易于实现自动化,近来受到化学家的广泛关注。这种多个反应原料同时参与反应，一步构建复杂结构的目标化合物的方法被称为多组分有机化学反应（简称“多组分反应”）(MCRs)。多组分反应是当今有机化学的前沿和热点领域之一，具有绿色、高效操作简单、资源利用率高、高原子经济性等特点，是一类重要的有机化学反应，在生命科学基础研究、新药设计与合成、组合化学和复杂天然产物的合成、新药物和新材料的研发等方面具有广泛的应用前景祝介平，翻译，《多组分反应》，化学工业出版社，2008.系统介绍了Passerini反应、Ugi

5、反应、Biginelli反应等各类多组分反应的发现、发展、现状及展望；探讨了新型多组分反应的发现方法；综述了多组分反应在药物发现及天然产物全合成中的应用。。MCRs可以最大限度地减少化学污染、生成多样性的化合物骨架、发现新的有机化学反应等。多组分反应最大的挑战是反应的选择性。如何调控反应的动力学使各反应组分按照指定的方式组装、从而高收率高选择性地合成目标产物是该研究领域的难点，这就好像模仿生物体的酶一样，对反应进行程序化控制。多组分反应包含下列17-24个:还需要10-13个反应。1.Asinger反应Asinger反应（

6、Asingerreaction）α-卤代羰基化合物与硫氢化钠在原位反应产生的硫醇直接与另一羰基化合物组分和氨反应生成噻唑啉环。1956年由德国化学家FriedrichAsinger在苏联发现，[1]后被Degussa改进。[2]也可以用硫磺[1]、α-巯基醛或α-巯基酮[3]来引入硫。这个反应被用于制取D-青霉胺[4]和DL-半胱氨酸[5]。参考资料1.^1.01.1FriedrichAsinger:ÜberdiegemeinsameEinwirkungvonSchwefelundAmmoniakaufKetoneAnge

7、wandteChemie68(1956)413.1.^KarlheinzDrauz,HansGünterKoban,JürgenMartensundWernerSchwarze:PhosphonicandPhosphinicAcidAnalogsofPenicillamine,LiebigsAnnalenderChemie1985,448-452.2.^FriedrichAsingerundManfredThiel:EinfacheSynthesenundchemischesVerhaltenneuerheterocycl

8、ischerRingsysteme,AngewandteChemie70(1958)667–683.3.^WolfgangWeigert,HeribertOffermannsundPaulScherberich :D-Penicillamin-HerstellungundEigenschaften,An