爱啡肽调研和评估报告书模板

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1、WORD格式可编辑BD-项目调研爱啡肽调研与评估报告扶素生物技术有限公司2014.5.22专业技术知识共享WORD格式可编辑目录1药物基本情况介绍32爱啡肽抗血小板聚集作用机制32.1爱啡肽抗血小板聚集作用机制32.2爱啡肽抗血小板聚集作用特点42.3爱啡肽与其他血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗作用特点的比较43爱啡肽药效学和毒理学研究53.1爱啡肽药效学研究试验设计53.2ADP与TRAP引起血小板聚集的IC50和IC8053.3爱啡肽血浆浓度与血小板聚集反应的关系（以ADP为激动剂）63.4不同时间点使用不同激动剂达到至少80%抑制体外血小板聚集的人数及比例63

2、.4.1不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者以ADP为激动剂63.4.2不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者以TRAP为激动剂73.5不同抗凝剂/激动剂给药后24h时达到至少80%抑制体外血小板聚集的人数及比例93.6不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者至少结合80%血小板GPIIb/IIIa的人数及比例103.7爱啡肽治疗过程中出现的死亡113.8PURSUIT和IMPACIII研究中出血及输血的发生率123.9PURSUIT和IMPACIII研究进行心脏手术TIMI大出血的发生率133.10常见的严重非出血不良事件以及血小板减少症的发生率143.11严重低血压及休克的发生

3、率14专业技术知识共享WORD格式可编辑4爱啡肽申请专利及授权情况155爱啡肽文章发表情况156国内外生产厂家及药品基本信息176.1FDA批准药物基本信息176.2CFDA批准药物基本信息176.3EMEA批准药物基本信息187参考售价及治疗费用198爱啡肽项目评估总结191药物基本情况介绍爱啡肽，又称依替巴肽（依非巴特），英文名称Eptifibatide，分子式C35H49N11O9S2，分子量831.96，其结构式为：爱啡肽为抗血小板聚集剂，由美国CORTherapeuties公司与美国Schering-Plough公司共同研制开发。1998年7月由Scherin

4、g-Plough公司以商品名Intrifiban在美国首次上市，1999年以商品名Intrifiban在欧洲上市。爱啡肽（依替巴肽/依非巴特）为环形肽，专业技术知识共享WORD格式可编辑是一种糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂，通过与血小板膜上GPIIb/IIIa受体结合，占据了其上的结合位点，使血小板GPIIb/IIIa受体不能与纤维蛋白原结合，从而抑制了血小板聚集。临场适用于治疗急性冠脉综合症，包括不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗塞（即24小时内胸痛持续发作、心电图改变和/或心血管系统酶升高）；也可用于经皮冠脉介入疗法，包括血管形成术或动脉粥样斑块切除术。2爱啡肽抗血小板

5、聚集作用机制2.1爱啡肽抗血小板聚集作用机制爱啡肽（依替巴肽/依非巴特）是一个合成型的环多肽。其结构由7个氨基酸环绕而成，分子式中包含6个氨基酸和巯丙酰残基。爱啡肽的分子式中有一个活性基团：赖氨酸-甘氨酸-天冬氨酸。该活性基团可与血小板糖蛋白IIb/IIIa受体相结合，“封闭”IIb/IIIa受体，是凝血因子I不能与血小板糖蛋白上IIb/IIIa受体相结合。由于1个凝血因子I可与2个IIb/IIIa受体相结合（1个血小板上有多个IIb/IIIa受体，可与多个凝血因子I相结合），凝血因子I与IIb/IIIa受体相结合的结果是引起血小板的“桥联”，引起血小板聚集。而1个爱啡

6、肽分子只能与1个IIb/IIIa受体相结合，爱啡肽与IIb/IIIa受体相结合的结果是“封闭”了IIb/IIIa受体发挥抗血小板聚集作用。2.2爱啡肽抗血小板聚集作用特点爱啡肽对IIb/IIIa受体的选择性高，对血小板糖蛋白上IIb/IIIa受体的抑制作用是竞争性抑制，当爱啡肽浓度越高时抑制作用越强；爱啡肽与IIb/IIIa受体的结合是可逆性的，停药后4h爱啡肽的作用减弱一半。在血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗药中，爱啡肽起效快、作用时间长、选择性高、为可逆性抑制剂。专业技术知识共享WORD格式可编辑2.3爱啡肽与其他血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗作用特点的比

7、较3爱啡肽药效学和毒理学研究3.1爱啡肽药效学研究试验设计Protocol/Investigator/CountryStatus(DatesofStudy)DesignTreatment/Dose(Bolus+Infusion)Duration#OfSubj.94-016A[PERIGEE]Tardiff,JenningsUSA/CanadaCompleted(Oct.1994toFeb.1997)Multicenter,Randomized,double-blindPlaceboIntegrilin180g/kg+2.0g/kg-min