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1、上海应用技术学院研究生课程《高等天然产物化学》试卷2014/2015学年第1学期课程代码:NX0702013论文题目:乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展姓名:芮银146061414康满满146061409专业:制药工程学院:化工学院课程(论文)成绩:课程(论文)评分依据(必填):1.熟练掌握文献检索方法,并能对其进行综合分析整理,论文结构规范,选材精简得当,条理清晰,语言流畅,版面整洁美观。得分为90-100分。2.掌握文献检索方法,并能对其进行相应的分析整理,论文结构较规范,材料组织得当,条理清晰,语言流畅。得分
2、为80-89分。3.掌握基本的文献检索方法,并能对其进行一般性分类整理,论文结构基本规范,内容有小问题,条理较清晰,得分为70-79分。4.一般性罗列检索文献,论文结构基本规范,内容未经认真整理,得分为60-69分。5.达不到上述第4点要求的论文,得分为0-59分。任课教师签字:日期:年月日乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展芮银,陈祎桐,康满满摘要:本文阐述了乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI)的研究进展,介绍了用于药物治疗的乙酰胆碱酯酶抑制剂的各种来源如植物、微生物等,及其抑制乙酰胆碱的活性物质。在此基础上,总结了几
3、种现代分析技术,对AChEIs进行筛选,大大加快AD药物资源的开发利用进程。这些方法主要有基于比色法的Ellman's法及相关的改进方法、薄层显色法、荧光显色法、电喷雾质谱法等。但是,到目前为止,现代分析技术在AD药物资源中的应用还处在起步阶段。关键词:乙酰胆碱酯酶抑制剂,筛选方法,薄层显色法,荧光显色法TheprogressofacetylcholinesteraseinhibitorsRuiYin,ChenYitong,KangManmanAbstract:Inthisartical,theresearc
4、helaboratesprogressofacetylcholinesteraseinhibitors(AChEI),andintroducesavarietyofsourcesfordrugtreatmentacetylcholinesteraseinhibitorssuchasplants,microorganisms,anditsactiveingredients.Onthisbasis,thereviewsummarizesseveralmodernanalytictechniquessuchasEl
5、lman'smethodwhichbasedonthecolorimetricmethod,TLCchromogenicmethod,fluorescentcolormethod,Electrosprayionizationmassspectrometryandsoon.However,atpresent,theapplicationofmodernanalytictechniquesinADdrugresourcesisstillininfancy.Keyword:Acetylcholinesterasei
6、nhibitors,ScreeningMethods,TLCchromogenicmethod,Fluorescentcolormethod目录摘要IAbstractII1.简介12.植物来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂12.1抑制乙酰胆碱酯酶的植物资源12.2植物中抑制乙酰胆碱酯酶的活性成分22.2.1生物碱类32.2.2萜类42.2.3香豆类、黄酮类和其他43.微生物来源乙酰胆碱酯酶抑制剂54.乙酰胆碱酯酶抑制剂的筛选方法64.1基于比色法的Ellman’s法64.2薄层色谱生物自显影法74.3荧光显色法84.4
7、液相色谱及液相色谱质谱联用技术85.总结10参考文献101.简介阿兹海默症(AD),一般俗称老年痴呆症,是一种以进行性认知功能(包括学习、记忆、判断及抽象思维等)障碍为特征的中枢神经系统退行性疾病,是一种持续性神经功能障碍,也是失智症中最普遍的成因,好发于65岁左右的老人[1]。AD的发病机制复杂,目前较能被接受的病理为胆碱能缺失学说,该学说认为患者记忆功能障碍是大脑皮层、海马、核基底等区域的神经递质-乙酰胆碱缺失的结果。乙酰胆碱酯酶可催化乙酰胆碱裂解,导致乙酰胆碱的缺失,直接造成神经信号传递失败,从而导致老
8、年痴呆症[2,3]。目前,治疗老年痴呆症最有效的方法之一是抑制AChE,AChE抑制剂是美国FDA唯一允许作为治疗老年痴呆症的药物,且目前只有4种药物获得FDA许可,分别为:Tacrine(他克林)、Donepezil(多奈哌齐)、Rivastigmine(利斯的明)、Galantamine(加兰他敏)[4,5]。但上述4种应用于临床的AChE抑制剂大多存在半衰期短、较严重的外周胆碱能系统副作用等缺