天然药物化学课件

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1、天然药物化学卫生部规划教材（第四版）天然药物化学教研室薛培凤第一章总论第一节绪论第二节生物合成第三节提取分离方法第四节结构研究法第一章总论第一节绪论一、天然药物及其相关术语二、天然药物化学的定义、研究对象、研究内容三、天然药物化学发展历史沿革和现状四、天然药物化学在中药现代化中的作用一、天然药物及其相关术语1.天然药物的定义：天然来源2.天然药物的来源：植物动物矿物微生物海洋天然药物3.天然药物相关术语天然药物naturalmedicine中草药chineseherbalmedicine《本草纲目》，1892种/《本草纲目拾遗》，1021种目前我国药用植物总数，15000余种中药

2、TraditionalChineseMedicine草药herbaldrug民族药EthnicMedicine蒙药MongoliaMedicine藏药TibetanMedicine苗药Miaodrug生药Crudedrug4.天然药物研究现状疾病谱、医疗模式、药物结构的改变传染、感染性疾病——身心疾病、现代病治疗——预防、保健、治疗、康复化药——化药天然药国际市场对天然药物的需求日益增大2000年全球植物药销售额，300亿美元天然药物销售额年增长幅度，欧共体，30%美国，20%日本，15%4.天然药物研究现状世界各地加强天然药物研发的投入1983-1994年，上市522种新药，4

3、4%天然来源1984-1995，FDA，31种抗癌新药，61%天然来源93种抗感染新药，63%天然来源关于天然产物的学术交流日渐活跃独特的、不可替代的作用内在本质、物质基础？二、天然药物化学的定义、研究对象、研究内容1.定义及相关术语2.研究对象3.研究内容1.天然药物化学定义及相关术语：天然药物化学ChemistryofnaturalmedicineMedicinalchemistryofnaturalproducts运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分（以生理活性成分或有效成分为主）中药化学ChemistryofTCM植物化学Phytochemistry天然产物化学C

4、hemistryofnaturalproducts2．天然药物化学的研究对象研究对象：化学成分chemicalconstituents特别是生理活性成分或有效成分activecompound成分的复杂性：不同药物所含成分类型不同每种类型成分的数目相当多同种药物所含成分结构、性质各异2．天然药物化学的研究对象生理活性成分activecompound/constituent非生理活性成分inactivecompounds有效成分无效成分有效部位activefraction一种主要有效成分/一组结构相近的有效成分有毒成分toxiccompound生理活性成分并不一定真正代表有效成分有效

5、成分与无效成分的划分是相对的、发展的A.不同类型成分，在不同天然药物中作用不同B.原来视为无效成分，可能成为有效成分C.过去视为有效成分，被修正、完善麝香抗炎成分麝香酮————多肽丹参扩冠丹参醌————丹参酚酸D.加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分正确理解成分的划分3.天然药物化学的研究内容结构特点理化性质提取分离方法结构鉴定方法生物合成结构修饰构效关系生物转化体内代谢过程等三、天然药物化学发展历史沿革和现状大体分为以下3个阶段：1.原始和萌芽阶段（——18世纪末）2.学科真正形成阶段（19世纪）3.学科迅速发展时期（20世纪——）1.原始和萌芽阶段（——18世纪末）天

6、然药物识别、使用经验——巫术、迷信色彩文明的进步——对疾病、天然药物的认识趋于客观231—341，晋，葛洪，《抱卜子》1575，明，李，《医学入门》，没食子酸1711,清，洪遵，《集验方》，樟脑1769-1786，舍勒，酒石酸、苯甲酸、乳酸、苹果酸、没食子酸2.学科真正形成阶段（19世纪）特点一：以化学成分的发现和分离为主1806，阿片——————吗啡（morphine）1820，金鸡纳树皮———奎宁(quinine)1828,烟草——————烟碱（nicotine）1885，麻黄——————麻黄碱（ephedrine）吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等2.学科真正形成阶段

7、（19世纪）特点二：结构鉴定以化学方法为主氧化、还原等降解反应——推导结构碎片合成、全合成————证明结构2.学科真正形成阶段（19世纪）特点三：生源合成途径、本质的揭示生源前体的识别：萜类———MVA生物碱——α-Aa生源合成本质的揭示：生物细胞内多步酶促反应有机反应理论来解释机制生物合成物质用于结构确定3．学科迅速发展时期（20世纪——）特点一：色谱技术用于天然化合物的分离和纯化1906，俄，Tsweet，碳酸钙为吸附剂，石油醚为洗脱剂，1931，德，KuhnandLeder