前列腺疾病和勃起功能障碍的临床用药

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1、临床药理学临床药理学第5版主编李俊第二十三章前列腺疾病和勃起功能障碍的临床用药3第1节前列腺疾病的治疗药物一、概述(一)前列腺的解剖和生理功能前列腺(prostata)是男性附属性腺中最大的不成对的实质器官,由腺组织和平滑肌组织构成。大小和形状如栗子，4cm×3cm×2cm，重量约8～20g，位于膀胱口下和尿生殖膈上方，尿道贯穿于前列腺全程，长约3～4cm。4第1节前列腺疾病的治疗药物一、概述(一)前列腺的解剖和生理功能前列腺分泌前列腺液是其最重要的生理功能。前列腺液起液化的作用，利于精子的活动，前列腺可在5α-还原酶的作用下使睾酮转化为活性更强的二氢睾酮，前列腺还

2、有控制尿液、精液排出的功能。5(二)前列腺疾病包括先天性异常和前列腺感染性疾病、前列腺肿瘤和其他病变(前列腺增生、前列腺结石等)，其中以慢性细菌、非细菌性前列腺炎、前列腺增生和前列腺癌最为常见。6药物治疗的原则合理应用抗菌药物，如复方新诺明、红霉素、交沙霉素、阿齐霉素、多西环素、头孢菌素类及氟哌酸、环丙沙星等。一般选用其中两种药物交替使用。二、前列腺炎症的药物治疗（一）急、慢性细菌性前列腺炎7二、前列腺炎症的药物治疗(二)非细菌性前列腺炎常可用多西环素、红霉素、阿齐霉素等抗菌药物治疗，用药2～4周，可能收到良好效果。8口服己烯雌酚0.5～1.0mg，1日3次，连服1

3、～2周。前列腺溢液(prostatorrhea)严重者可口服普鲁本辛每次15mg，1日3次。(三)慢性无菌性前列腺炎9三、前列腺增生症的治疗药物10年龄增长雄性激素睾酮双氢睾酮5a还原酶5a还原酶抑制剂雄激素受体雄激素受体阻断剂细胞因子和激素的促进作用非那雄胺、依立雄胺氟他胺EGF、TGFa、TGFbFGF、IGF、PDGF、NGF雌激素、胰岛素、催乳素血小板源性生长因子（一）前列腺增生的可能病因和发病机制11（二）前列腺增生症的治疗药物治疗前列腺增生常用药物的主要作用靶点121.a1受体阻断剂特拉唑嗪（terazosin）【适应证】用于良性前列腺肥大及高血压。【药

4、理作用】为选择性α1受体阻滞剂2.阻断血管平滑肌α1受体，对血管平滑肌有舒张作用别名：四喃唑嗪、高特灵、降压宁化学名为：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2喹唑啉基)-4-(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪膀胱颈前列腺被膜前列腺平滑肌细胞a1受体特拉唑嗪-平滑肌张力排尿改善1.13【不良反应】头痛、头晕、无力、恶心、心悸、直立性低血压等；偶见胃肠道不适、水肿、便秘、瘙痒、皮肤反应、阴茎异常勃起、情绪影响等。【禁忌证】对本品过敏者，孕妇、哺乳期妇女，严重肝、肾功能不全者，12周岁以下的儿童禁用。14【注意事项】首次或最初几次服药后可出现体位性低血压，应避免突然改变姿势或参加

5、危险的工作。避免突然停药。15【药物相互作用】吲哚美辛或其他非甾体抗炎镇痛药与本品同用可使降压作用减弱；拟交感胺类与本品同用可使前者的升压和后者的降压作用均减弱。16【药代动力学】1.口服吸收好，Tmax=1～3h2.消除半衰期为12小时3.血浆蛋白结合率为90%～94%4.食物对生物利用度无影响。5.在肝脏代谢，5种代谢产物经粪便和尿排泄17阿夫唑嗪（alfuzosin）特点：2.消除半衰期较短，5～7h3.主要通过胆汁和粪便排泄坦索罗斯（tamsulosin）1.与特拉唑嗪比，对血压一般无影响2.Tmax=6～8h3.消除半衰期10h1.与特拉唑嗪比，对血压影响

6、小特点：182.5a还原酶抑制剂非那雄胺（finasteride）性质：4-氮类固醇化合物睾酮双氢睾酮5a还原酶药理作用竞争性结合前列腺增生非那雄胺抑制19非那雄胺（finasteride）抑制双氢睾酮的生物活性，改善前列腺增生和脱发药代动力学特点口服吸收迅速，F=63%～68%，吸收不受食物影响Tmax=1.6～1.8h血浆半衰期为6～8h202.5a还原酶抑制剂【不良反应】【注意事项】停药后2周有反跳现象少数人可发生阳萎、性欲下降、射精障碍、睾丸疼痛、乳腺增生、皮疹、过敏反应【禁忌证】孕妇可造成男胎生殖器畸形【适应证】1.前列腺增生2.男性脱发21依立雄胺（ep

7、risteride）【药理作用】睾酮双氢睾酮5a还原酶竞争性结合前列腺增生抑制依立雄胺22依立雄胺（epristeride）药代动力学特点1.口服吸收迅速，吸收不受食物影响2.Tmax=3～4h3.血浆半衰期为7.5h4.主要经粪便排泄适应证1.前列腺增生2.男性脱发233．雄激素受体阻断药氟他胺(flutamide)【体内过程】口服吸收迅速完全，原形药及其代谢产物2-羟基氟他胺的血浆蛋白结合率均在85％以上，后者的t1/2和达峰时间分别为6h和2h。在前列腺和肾上腺中原形药及2-羟基氟他胺的分布最多，大部分通过尿液，少量通过粪便排出体外。本品不能被透析清除。2