桑白皮有效部位工艺、质控及药效学研究

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1、桑白皮有效部位工艺、质控及药效学研究-->引言桑白皮（CortexMori)是桑科桑属植物MorusalbaL.的干燥根皮。性甘微苦、寒，归肺经，具有湾肺平喘、利水消肿功能，主治肺热喘咳、水肿胀满尿少、面目肌肤浮肿。民间常用于消炎、利尿、解热、镇咳、怯痰等。始载于《神农本草经》，列为中品，历代本草均有收载。《本草纲目》载：桑白皮主治消渴尿多；南北朝刘宋《雷公炮灸论》认为桑白皮在中药中有独特效用，“是它药不替也”。现代研究表明桑白皮中含有黄酮、生物碱、多糖、香豆素、糖蛋白、挥发油等。药理研宄表明桑白皮具有降血糖、降血压、抗肿瘤、抗炎抑菌、抗病毒等作用。迄今为止，国内外文献报

2、道的多是桑白皮化学成分的提取分离，或提取物、化学成分的药理研究，制剂及其临床应用方面不多，质量控制方面的研宄较少，2010年版药典中规定了桑白皮的质量标准，但仅收载了一项薄层鉴别，没有含量测定项。对于桑白皮提取物，目前仍未有文献来规定其质量标准。所以需要制定一个比较完善的桑白皮提取物的质量标准。中草药化学成分提取分离技术发展日新月异，中药有效部位和有效单体的开发也越来越受重视。而中药提取分离制备方法的研究，为进一步探讨中药质量、提高制剂生产、中药的治病机制水平、提高临床疗效提供了前提，也是实现中药现代化的关键。前人研究较多的是桑白皮中生物碱类成分，特别是DNJ分离纯化以及

3、其对a-糖苷酶抑制作用的研宄，对桑白皮中异戊炼基黄酮及多糖成分研究较少。本研宄旨在建立一种简便、经济的方法同时提取分离得到桑白皮的多种活性成分。采用大孔吸附树脂从中药及其复方中有选择性地吸附其中的有效部分，去除无效部分的提取精制分离技术己较广泛地应用于天然产物的分离，特别是用于黄酮类物质的提取分离。通过阳离属植物MorusalbaL的干燥根皮。始载于《神农本草经》，列为中品，历代本草均有收载。桑白皮性甘微苦、寒，归肺经，具有湾肺平喘、利水消肿功能，主治肺热喘咳、水肿胀满尿少、面目肌肤浮肿[']。民间常用于消炎、利尿、解热、镇咳、祛痰等。1.1桑白皮化学成分曰本学者Nomu

4、raT.在20世纪80年代初领导的研宄小组对桑白皮albaL)化学成分进行了系统的研宄，从中发现了许多结构新颖的Diels-Alder型加合物。迄今为止，国内外研究人员已经从桑属植物中得到百余种新化合物，主要包括异戊稀基黄酮类化合物、Diels-Alder型加合物、多经基生物碱和苗类化合物等。另外，还含有多糖、三蔽、留体、氨基酸和香豆素等化合物。1.1.1异戊稀基黄酮类成分异戊稀基黄酮化合物是一大类分布于桑科、豆科和菊科等少数几个科的植物中的天然产物，具有非常明显的化学分类学特征。它们以多方面的生理活性及独特的化学结构引起了国内外药学家的广泛兴趣，异戊稀基黄酮化合物被认为

5、是作为植物防卫素，在植物抵御外来生物的侵袭过程中，它会发挥重要的植物生理调节作用。研究表明，异戊稀基黄酮类化合物具有多种生物活性，例如，降血压、抗真菌、抗病菌、抗氧化、抗HIV、抗肿瘤等[2”"；黄酮类化合物至少要求有酸经基和一定的亲脂性才认为有生物活性(尤其是抗微生物的活性)的，学术界普遍这样认为。据NikaidoT.等报道，异戊稀基的存在，使得黄酮类化合物中亲脂性极大的增长，强烈的亲和生物膜性，进而使得相关生物活性显著提高["]。由于异戊稀基黄酮类化合物在药理研宄中表现出多种明显的活性，从20世纪70年代开始，对该类成分的研究也愈来愈引起人们的关注。迄今为止，天然由来

6、的该类化合物已有上千余种。.......................................第二节2型糖尿病研究概况2.1糖尿病简介糖尿病（Diabetesmellitus)通常是指2型糖尿病（Type2Diabetesmellitus)。糖尿病可分为1型和2型。1型糖尿病是指：病人胰岛B细胞破坏，引起胰岛素绝对缺乏，有酮症酸中毒倾向的糖尿病。2型糖尿病是指：以胰岛素抵抗为主伴胰岛素分泌不足，或胰岛素分泌不足为主伴或不伴胰岛素抵抗的糖尿病。通常所说的糖尿病通常指2型糖尿病，占DM总数的90%以上[_]。一般意义上认为糖尿病表现为“三多一少”症状，即多饮、多食、

7、多尿、体重减少。但是，II型糖尿病有90%是肥胖者，糖尿病患病率与肥胖的流行、静态生活方式有关，而且与年龄增加呈正相关。糖尿病除了自身糖代谢紊乱所带了的危害外，其长期的高血糖还可累及各组织器官而引起一系列大血管及微血管并发症（如心脑血管疾病、肾病变、神经病变等）_，其对人体的危害远远超过了糖尿病本身，在糖尿病患者中，70%的住院费用是用于糖尿病慢性并发症的治疗，所以糖尿病又被称为“百病之源”。在这其中，糖尿病所带来的最直接的危害体现在其对心脏病变的影响。糖尿病心脏病变（DiabeticCardiopathy)临床指糖尿病并发或