醒脑开窍中药治疗脑病的共性作用概况论文

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1、醒脑开窍中药治疗脑病的共性作用概况论文【摘要】通过综合分析近年来有关醒脑开窍中药研究的文献，认为醒脑开窍药(麝香、石菖蒲、冰片、苏合香)及其复方(醒脑静、清开灵等)有突出的共同作用特性。其药代动力学特征是：吸收快、分布快而广泛、消除迅速，在脑内有较高的分布浓度且停留时间长；该类药的有效成分主要为脂溶性强、分子量极小的挥发性成分，易透过血脑屏障（BBB）进入脑组织，并具有双向调节BBB通透性的作用；其对中枢神经系统的主要药理作用表现为镇静安神与醒脑护脑的双向调节作用，在脑内发挥药效，减轻脑损伤；引药上行作

2、用表现为除了本身能进入脑组织发挥作用之外，还可促进其他药物透过BBB.freelin即分布到各主要脏器中，5min时脑、心、脾、肝、肾中麝香酮浓度都已达到峰值；15min时肺中浓度也达到峰值；30min时心、脾、肝、肾、肺中麝香酮浓度均已显著下降，但脑中麝香酮浓度仍为峰值的86%［1］。冰片在体内吸收、分布、代谢迅速，5min即可透过血脑屏障（BBB），在血清和脑组织的达峰时间分别为21min和48min。在中枢神经系统（S）组织中的定位蓄积时间较其他脑外组织长，蓄积量相对高，这可能与冰片的开窍机理有关

3、［2］。脑内分布相关半衰期是血清的3倍；灌服冰片5min后，脑内的冰片浓度即达10μg/g；冰片主要以原形从粪、尿排出，在肝、肾、肺中的消除迅速［3］。石菖蒲成分β细辛醚在体内吸收、分布、代谢迅速，极易透过BBB，大脑是重要的分布器官。血清半衰期为54min，达峰时间12min，达峰浓度3.19mg/L。β细辛醚在脑内的半衰期比其他器官都要长，其在大脑和血清中的最高浓度（cmax）分别为10.874mg/kg和3.19mg/L。这与石菖蒲能有效治疗脑病的作用是一致的［4］。石菖蒲的另一成分α细辛醚

4、经口服后在人体的药代动力学参数为：清除半衰期(3.5±1.0)h，达峰时间(0.9±0.29)h，峰浓度(120±116)ng/mL，药时曲线下面积(149±95)ng·h·mL-1，吸收速度常数(4.1±2.8/)h［5］。以上文献报道的结果揭示了醒脑开窍中药起效快的机理，其药代动力学共同特征是：吸收快、分布快而广泛、消除迅速，易透过BBB，在脑内有较高的分布浓度且停留时间长。这与传统中医药理论认为其有"芳香走窜"之性相符。2"开窍"--脂溶性强、分子量小，易通过血脑屏障BBB是机体保持脑内环境稳定的

5、重要结构基础和生理机制，是S和血液的分界面。BBB限制了血液中某些物质进入S，从而维持S内环境的稳定，对维持S的正常功能非常重要。只有那些脂溶性非常好，分子量低于400的小分子药物才能顺利通过BBB［6］。麝香酮分子量为238，能通过BBB，小鼠灌胃后，5min即可透过BBB，30min达高峰［7］，这是麝香醒神开窍作用的基础［8］。石菖蒲灌胃后，β细辛醚、α细辛醚、榄香素、甲基异丁香酚等4个成分均能透过BBB进入脑组织直接发挥作用，揭示了石菖蒲对S作用的物质基础［9］，其中细辛醚的分子量为208，

6、脂溶性强，极易透过BBB。冰片分子量为154，属小分子脂溶性单萜类物质，极易透过BBB进入脑组织，小鼠口服5min之后，冰片即可透过BBB，约30min在血液与S中即达最高浓度。冰片的开窍作用机制可能与其迅速透入BBB、蓄积量相对高有关［2］。清开灵有效组分在体外模拟BBB中有较高的透过率［10］。醒脑开窍药不仅能够提高BBB的通透性，同时也能降低病理性开放的BBB的通透性，减少BBB的损伤，保持内环境的稳定，进而减少脑组织的损伤。冰片诱导的BBB开放与病理性开放有着质的区别，冰片诱导的开放为生理性开放

7、，可减少脑微血管内皮细胞中抗诱导型一氧化氮合成酶的病理性表达，减少内皮细胞在病理情况细胞间粘附分子的表达量，有利于脑水肿的恢复，对病理状态的脑组织有保护作用［11］。清开灵注射液能降低BBB通透性，促进脑组织内血肿的吸收，对脑水肿有明显的防治作用［12］。由上可知，醒脑开窍药的有效部位(成分)主要为脂溶性强、分子量极小的挥发性成分,易透过BBB进入脑组织，并具有双向调节BBB通透性的作用。3"醒神护脑"--维持脑兴奋-抑制平衡、减轻脑损害醒脑开窍药与现代药理学中苏醒药作用不尽相同，对S兴奋性具有双向调节

8、作用，同时具有镇静、催眠、抗惊厥作用和兴奋、开窍醒神作用。在治疗S疾病时，醒脑开窍药既有镇静安神之功，又有醒脑开窍之效。虽然昏迷与惊厥是两种不同的神经机能状态，但均可由高热、缺氧、中毒、脑水肿等引起。醒脑开窍药通过调节脑兴奋与抑制的平衡，使S的功能恢复正常。麝香既治疗昏迷，又有镇惊疗痫的作用；石菖蒲既能醒神开窍，又能镇静抗癫痫。此双向调节作用与剂量有密切关系，表现为小剂量时兴奋、大剂量时抑制S。冰片、苏合香既能缩短戊巴比妥钠所致的睡眠时间，