抗感染药物的分类及作用特点

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1、抗感染药物的分类及作用特点抗感染感染药物分类青霉素头孢烯类头孢菌素类头霉烯类ß-内酰胺类碳青霉烯类单环ß-内酰胺类ß-内酰胺抑制剂及复方制剂氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类抗生素四环素类氯霉素类利福霉素类抗结核药物多肽类抗感染药物其他抗菌药喹诺酮类硝咪唑类合成抗细菌药磺胺类呋喃类抗真菌抗生素抗真菌药物合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药ß-内酰胺类作用机制与青霉素结合蛋白(PBPs)结合干扰细胞壁合成抑制PBPs导致肽聚糖合成受抑杀菌青霉素类分类青霉素和苄星青霉素耐酶青霉素苯唑青霉素、氟氯西林广谱青霉素氨苄青霉素、羟氨苄青霉素抗假单胞菌青霉素羧苄青霉素、美洛西

2、林、哌拉西林头孢菌素类药物的分类分代研制时间临床常用品种一代60年代末头孢唑林、头孢拉定二代70年代中头孢呋辛、头孢孟多、头孢尼西三代70年代末头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺、四代80年代末头孢匹罗、头孢吡肟第一～四代头孢菌素抗菌活性和　　　　　　　酶稳定性的比较分类抗菌活性对β内酰胺酶的稳定性革兰阳性菌革兰阴性菌金葡菌革兰阴性杆菌第一代+++++++++第二代+++++++++第三代++++++++第四代++++++++++++头孢菌素类的不良反应变态反应胃肠道反应肠道菌群失调,二重感染,维生素B和K族缺乏凝血功能障碍：所有头孢菌

3、素都因有抑制肠道菌群产生维生素K的作用而影响凝血功能外，具有四氮唑侧链的头孢菌素干扰维生素K的体内循环，7位碳原子的取代基有COOH基团的头孢菌素可阻抑血小板的凝聚，它们均可使出血倾向加重；“醉酒样”反应：当患者饮用或使用含乙醇的食物时，易使乙醇在体内积聚，出现“醉酒样”反应。喹诺酮类作用机制作用机制独特抑制细菌的拓扑异构酶（DNA合成必需）革兰阴性菌的主要靶位很多革兰阳性菌的主要靶位浓度依赖性杀菌活性喹诺酮类不良反应中枢神经反应:头疼、兴奋、失眠、严重者可引起抽搐、神志不清影响软骨发育光敏反应左氧氟沙星,氧氟沙星,环丙沙星,司氟沙星可作为二线抗结核

4、药物大环内酯类作用机制可逆性与50S核糖体亚基结合抑制蛋白合成抑制RNA-依赖性蛋白合成表现为抑菌活性,高浓度时对于特别敏感菌可以呈现杀菌活性时间依赖活性大环内酯类不良反应胃肠道恶心,呕吐,腹泻,消化不良淤胆性肝炎-罕见血栓性静脉炎稀释剂量;缓慢给药林可霉素类作用机制通过与50S核糖体亚基结合抑制蛋白合成与大环内酯类形成竞争抑制典型表现为抑菌活性,高浓度时对于敏感菌可表现为杀菌活性与红霉素有拮抗作用与神经肌肉接头阻滞剂、中枢性麻醉剂、阿片类具有呼吸抑制作用的镇痛剂合用可能加重神经肌肉接头阻滞和呼吸抑制作用氨基糖苷类多种因素,主要是抑制蛋白合成不可逆与

5、30S核糖体亚基结合需与外膜结合、并弥散通过外膜和胞桨膜，与核糖体结合破坏蛋白合成起始,减低蛋白合成,造成mRNA错读杀菌剂氨基糖苷类不良反应耳毒性肾毒性抗MRSA的糖肽类抑制细菌细胞壁的合成杀菌活性万古霉素的不良反应红人现象潮红,骚痒,面部和上胸部红疹与输液速度相关;输液时间不短于60min停药后自行缓解肾脏和耳毒性如何合理使用抗菌药物临床应用是否正确、合理，基于以下两方面：有无指征应用抗菌药物；选用的品种及给药方案是否正确、合理。合理应用抗感染药物选择哪种抗菌药物？感染部位的常见病原学抗菌谱/组织穿透性/耐药性/安全性/费用抗菌药物的给药方式－药

6、代动力学/药效动力学考虑病人生理状态以及病理生理状态！高龄/儿童/孕妇/哺乳肾功能不全/肝功能不全/肝肾功能联合不全选择抗菌药物时应考虑的其它因素杀菌和抑菌/单药和联合/静脉和口服确定合适的疗程、剂量合理应用抗感染药物抗菌谱－通读药物说明书和相关资料组织穿透性－依赖于抗菌药物的特性脂溶性/分子量/组织特性（血运/炎症）急性感染/慢性感染细胞内病原体体内特殊生理屏障耐药性安全性费用体内特殊生理屏障血脑屏障：多数抗菌药物脑脊液浓度很低,炎症时血脑屏障通透性可增加,美洛西林，磺胺药胎盘屏障：几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环骨组织分布：氟喹诺酮类

7、、磷霉素类、林可霉素，克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度。前列腺分布：氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度。浆膜腔和关节腔：抗菌药物全身用药后大多可分布至各体腔和关节腔中，但若有包裹性积液或脓腔壁厚者，需腔内局部注入药物。抗菌药物的给药方式－药代动力学/药效学药代动力学：药物的吸收、分布、代谢、排泄药效动力学：抗菌作用、药理毒理抗菌药物分类时间依赖性与时间有关，但抗菌活性持续时间较长对致病菌的杀菌作用取决于峰浓度抗菌作用与同细菌接触时间密切相关时间依赖且PAE或T1/2较长氨基糖苷类、氟喹诺酮类、两性霉

8、素B、甲硝唑多数β-内酰胺类、林可霉素类恶唑烷酮类、氟胞嘧啶四环素、碳青霉烯类、糖肽类、大环内酯类、唑类抗真