哌拉西林他唑巴坦的临床应用

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1、哌拉西林/他唑巴坦的临床应用疗效安全抗生素的选择哌拉西林他唑巴坦一、特治星的成分哌拉西林——广谱青霉素类抗生素哌拉西林的抗菌谱阴性菌包括大肠埃希菌，变形杆菌，铜绿假单胞菌，肺炎克雷伯菌，枸橼酸杆菌等有抗菌活性强阳性菌与氨苄西林相似，对肠球菌有良好的抗菌活性厌氧菌某些拟杆菌和梭菌有一定作用哌拉西林：人工半合成的广谱青霉素类抗生素对阴性菌作用强，对阳性菌作用于氨苄西林相似，对肠球菌有良好抗菌活性，对某些拟杆菌和梭菌有一定作用汪复等.实用抗感染治疗学(第2版.)人民卫生出版社.2012.β-内酰胺抗生素的作用机制抑制转肽酶，使细菌细胞壁合成受阻通过与青霉素结合蛋白的结合，使细菌细胞破裂。

2、青霉素的敌人•青霉素酶属于β-内酰胺酶，作用于青霉素的β-内酰胺环，使其水解失去抗菌活性葡萄球菌产生青霉素酶•其他β-内酰胺酶AmpC酶、ESBLs，金属β-内酰胺酶等β-内酰胺酶在β-内酰胺类抗生素使用以前就已存在,β-内酰胺类抗生素的广泛应用，刺激了细菌产生β-内酰胺酶的能力β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的作用机制β-内酰胺酶抑制剂与细菌产生的β-内酰胺酶结合，使其失活，抑制其对β-内酰胺类抗生素结构的破坏他唑巴坦——最强酶抑制剂和最弱产酶诱导剂续自灵.中国中医药咨询.2011;3(20):344-3452.王睿,等.中华临床医药2001;2(1):8-10名称分子结构分类抑酶谱抑

3、酶强度稳定性诱导细菌产酶的作用克拉维酸一代+++++++++++舒巴坦二代++++++++++他唑巴坦三代++++++++++++他唑巴坦——强力、广谱抑酶作用强度优于克拉维酸和舒巴坦，抑制青霉素酶和头孢菌素酶比舒巴坦强10倍1平行的药代动力学特征哌拉西林他唑巴坦血浆峰浓度(ug/ml)4.5g29833.8血浆蛋白结合率21%23%半衰期1小时左右1小时左右体内分布广泛，包括前列腺，炎症时脑脊液广泛，包括前列腺，炎症时脑脊液排泄68%以原型由肾脏排泄80%以原型由肾脏排泄，其余在体内水解为无活性代谢产物哌拉西林/他唑巴坦的组织浓度组织名称(用药剂量)哌拉西林浓度(ug/mLoru

4、g/G)他唑巴坦浓度(ug/mLorug/G)血清1(4.5g)*46.86.80皮肤4(4.5g)*94.27.73盆腔附件，阑尾1(4.5g)*26.59.12肠粘膜1(4.5g)*31.214.50胰腺1(mg/kg)*22.54.30胆总管胆汁3(4.5g1.2h)630.411.8胆囊胆汁3(4.5g1.2h)342.37.7胆囊壁3(4.5g1.4h)49.32.9肺3(4.5g1h)67.114.2支气管分泌物3(4.5g1h)162.023.7前列腺1(2.25g)*12.72.58脑脊液2(4.5g)*14.12.21松质骨321.32.46皮质骨318.72.2

5、9关节液537.12.81.R.IsenmanDigSurg1996;13:365-3692.实用抗菌药物学1998年第2版P165,P3123.CarolineM.Perry,Drugs,1999May4.SorgelF,etal.ComplicationsSurg.1993;12:28-325.BoselliE,etal,JChemother.2002;14(1):54-58特治星抗菌谱及对院内常见致病菌活性敏感率（%）G（+）菌株G（-）菌株厌氧菌葡萄球菌(甲氧西林敏感)肠球菌肠杆菌科细菌铜绿假单胞菌脆弱拟杆菌难辨梭状芽孢杆菌特治星91.99286.391.999.3100头

6、孢他啶89.5天然耐药74.882.3天然耐药天然耐药头孢吡肟97.1天然耐药76.565.7天然耐药天然耐药头孢哌酮/舒巴坦NA天然耐药75.183.5NANA亚胺培南98.394998999.514特治星抗菌谱广，覆盖G+(包括肠球菌)/G-/厌氧菌/二、抗感染领域中的定位肺部感染腹腔感染其他部位感染2016HAP&VAP指南临床疑似VAP经验性治疗HAP初始经验治疗社区获得性肺炎经验性治疗InfectiousDiseasesSocietyofAmerica/AmericanThoracicSocietyConsensusGuidelinesontheManagementofC

7、ommunity-AcquiredPneumoniainAdults.ClinInfectDis.2007;44(suppl2):S45.医院获得性肺炎抗生素选择的影响研究目的：评估在欧洲HAP/VAP患者中，经验抗生素治疗的选择的影响因素、处方模式及临床结局。HAP：未予机械通气的院内获得性肺炎。VAP：气管插管时无肺炎证据，插管48h后出现的肺部感染。迟发VAP：气管插管5d后出现的VAP。J.Relloetal.Determinantsofprescriptio