第一章-1,2-药学专业

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1、(MedicinalChemistryofNaturalProducts)天然药物化学中药学教研室李岩liyansaga@yahoo.com天然药物化学的相关科学天然产物化学(NaturalProductChemistry)植物化学(Phytochemistry)中药化学(ChemistryofTraditionalChineseMedicine)本章内容第一节绪论第二节生物合成第三节提取分离方法第四节结构研究法第一章总论(一)定义:运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分,寻找药效成分的一门学科。(二)研

2、究对象动物、植物、矿物以及微生物来源海洋生物等(三)研究内容1化学结构特点2物理化学性质3提取分离方法4化学结构测定第一章绪论有效成分:Activecompound(activeconstituent)具有生理活性的单体物质,能用一定分子式表示,有一定的物理常数。有效部位:Activefraction具有生理活性的群体物质。有效的含义是相对的,不是绝对的。keyword天然药物中分离出有效成分:化药黄连、三颗针:小檗碱(berberine)毛花洋地黄:地高辛(digoxin)天然药物中分离出有效部位:中药银杏叶

3、的提取物——银杏黄酮地奥心血康——8种甾体皂苷麻黄和鸦片中的化学成分天然药物化学在新药研发中的作用和地位紫杉醇(Taxol)1963年美国化学家瓦尼(M.C.Wani)和沃尔(MonreE.Wall)首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉(PacificYew)树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中,发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性,并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低,直到1971年,通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物,并把它命名

4、为紫杉醇(taxol)美国FDA首次按植物药指南批准的植物处方新药 商品名Veregen™开发商德国公司MEDI-geneAG适应症:人类乳头瘤病毒(HPV)引起的生殖器疣。 成份来源,茶叶提取物其药用成份茶多酚(Kunecatechins),来源于绿茶Camelliasinensis(L.)OKuntze叶的水提取物,是一个由儿茶酚及其它绿茶成份组成的混合物。儿茶酚占该混合物的85~95%(以重量计),包括表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCg,55%)、表儿茶素(EC)、表没食子儿茶素(EGC)、表儿茶素没食子

5、酸酯(ECg)及其它儿茶酚的衍生物。批准日期2006年10月31日 估计高峰期销售额:1亿美元第二节天然药物化学发展概况1、天然药物化学的建立与形成瑞典药剂师、化学家K.W.Schelle从天然界获得酒石酸(1769)、苯甲酸(1775)、乳酸(1780)、苹果酸(1785)、没食子酸(1786)为开端,给科学界以新的认识和新的观念。但形成了“植物中只有酸性物质”的观念。卢勒(Rouelle)1773年获得尿素(脲)柏格曼(Bergmann)1776年获得尿酸(脲)“生物碱的研究是天然药物化学发展的开端”mor

6、phine1803~1806吗啡(鸦片)德罗逊(Derosen)斯托勒(Sertürner)1818士的宁碱1820咖啡因1820喹宁1828尼古丁1831阿托品1833乌头碱目前已分离10000多种★“樟脑”始见于洪遵(1176年)《经验方》由马可波罗带到西方。★李时珍(1518-1592)《本草纲目》详细记载樟脑有关提炼和升华精制的操作。★欧洲18世纪在下半叶才提出樟脑纯品。我国天然药物化学发展史古代“本草化学”的实践经验和发现阶段★《本草纲目》(1518-1592)记载:“看药上长起长霜,药则已成矣”。长

7、霜即没食子酸结晶,此是世界上最早制得的有机酸结晶,较之瑞典化学家席勒的工作要早二百多年。★《改正日本药局方注释》(第六版)(1953年)发酵法制备没食子酸。近代可用各种鞣质资源生产没食子酸。2、引进与创建阶段20世纪20年代:我国天然药物化学家赵承嘏教授(中科院上海药物研究所第一任所长)等,回国后主要进行了麻黄碱的研究。赵承嘏、黄呜龙、庄长恭等主要对中药延胡索、防己等植物药中成分进行了研究。粉防己碱(R=CH3)延胡索乙素天然药物化学的发展趋势(一)化学结构研究快速Reserpine1952年发现到1956年人

8、工合成证实=4年提取分离:1803-1806提出结构:1925合成证实:1952=150年morphine▲微量以前:数mg-数g(主要靠降解)如今:几mg(波谱技术)▲准确波谱分析使结构测定更真实准确归功于波谱技术的发展:50年代(IR)、60年代末(1H-NMR)、70年代末(13C-NMR)、80年代(2D-NMR)、MS、X衍射。(二)研究方向的重大转变▲研究热点向微量、水溶性

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