新型促渗剂壬代环戊双醚对双氯芬酸钠凝胶透皮吸收的影晌论文

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1、新型促渗剂壬代环戊双醚对双氯芬酸钠凝胶透皮吸收的影晌论文【关键词】壬代环戊双醚摘要:目的探讨不同浓度新型促渗剂壬代环戊双醚对双氯芬酸钠凝胶的透皮吸收影响。方法采用改良Frans扩散池进行体外透皮吸收实验。流动相：甲醇乙酸水溶液(pH=3.0)（体积比70∶30），紫外检测波长284nm。结果壬代环戊双醚含量在2.0％时透皮吸收最好。结论壬代环戊双醚具有较好的促渗作用，是较好的新型促渗剂。关键词:壬代环戊双醚；双氯芬酸钠凝胶；透皮吸收；新辅料Abstract:ObjectiveToevaluatetheeffectof2nonyl1,3dioxolane

2、,aperationenhancer,oninvitropermeationofdiclofenacgel．MethodTheinvitroskinpermeationexperimentodifiedFranzdiffusioncell.Acetatesolution(pH3.0)methanol(70∶30)obilephaseandthedetection.ResultandConclusionTheoptimalconcentrationof2nonyl1,3dioxolaneforhigherpercutaneousabsorptionofd

3、iclofenacgeler，美国Goodrich公司），双氯芬酸钠(北京双鹤药业有限公司)，双氯芬酸钠对照品(购自中国药品生物制品检定所)，壬代环戊双醚(本室合成)，氮酮（azone，药用，广州化学助剂厂），甲醇（色谱醇，南京汉邦试剂厂），其他试剂均为分析纯。1.2实验动物昆明种小白鼠，体质量20～22g，SPF级，雌、雄兼用，福建医科大学动物实验中心提供，合格证号为医动字第23―006号(质)。2实验方法2.1双氯芬酸钠凝胶剂的制备取双氯芬酸钠150g溶解于60℃1500mL丙二醇中，另将150g卡波姆940加入800mL蒸馏水中充分溶胀，搅拌下将

4、双氯芬酸钠溶液加入卡波姆基质中，并分别加入质量浓度为0％，0.5％，1.0％，1.5％，2.0%，25％，3.0％的壬代环戊双醚、2.0％的氮酮，用三乙胺调pH为7.5，搅拌使成凝胶状，蒸馏水加至1000g，搅匀，分装即得。2.2含量测定2.2.1色谱条件色谱柱shimpackODS柱(4.6mm×150mm，10μm)；检测波长284nm；流动相：甲醇乙酸水溶液(pH调3.0)（体积比70∶30）；流速：1.0mLmin-1；柱温为室温；进样量：20μL。柱效以双氯芬酸钠计，理论塔板数不低于3000。2.2.2标准曲线的制备精密称取105℃干燥至恒重

5、的双氯芬酸钠对照品50mg，置于50mL量瓶中，用流动相溶解定容，振荡摇匀，备用。精密量取标准液0.5，1.0，1.5，2.0，2.5，3.0mL置于100mL量瓶中，用流动相溶解定容，振荡摇匀。精密吸取20μL进高效液相仪测定峰面积，以峰面积（A）为纵坐标与双氯芬酸钠质量浓度（ρ）进行线性回归，得标准曲线方程：A＝2377.15ρ+01152，r＝0.9998，线性范围：5.0～30.0μgmL-1。2.2.3稳定性试验取双氯芬酸钠适量，加接收液生理盐水配成高低不同浓度的溶液，分别在0,2,4,8,12,.freell-1)20μL，分别于同一日内，

6、不同日内重复进样5次，测得RSD分别为1.19％和2.13％。2.3体外透皮试验2.3.1离体鼠皮的制备取体质量20～22g健康小鼠，处死后立即剃除腹部毛，剥离腹部皮肤，除皮下脂肪，用生理盐水冲洗后浸泡于生理盐水中，置于4℃冰箱冷藏，24h内使用。2.3.2体外透皮试验试验装置的透皮面积为4.52cm2，接受池体积为10.05mL。磁力搅拌器速度为60r/min，实验温度为(37±0.5)℃恒温水浴。接受液为生理盐水。将双氯芬酸钠凝胶均匀涂布于预先处理好的鼠皮上，固定在释放池下端(角质层朝向玻璃管侧)，凝胶含壬代环戊双醚的质量浓度分别为0％，0.5％，

7、1.0％，15％，2.0%，2.5％，3.0％和含2.0％的氮酮在1，2，4，6，8，10，12，14h取样4mL，立即补充同温生理盐水4mL，以0.45μm微孔滤膜过滤，取续滤液，于284nm处测定峰面积。2.3.3接受液含量测定和累积透皮量的计算将所测峰面积代入标准曲线方程计算浓度，并量取接受液的体积，按以下公式计算累积释放药量(Q)。2.4统计学方法数据的录入和分析处理在SPSSl0.0统计软件上完成。不同浓度各时间点累积透皮药量比较采用重复测量的方差分析，用LSD法作多重比较。3结果体外鼠皮透皮吸收试验结果见表1。表1含不同浓度壬代环戊双醚和氮

8、酮的双氯芬酸钠凝胶的体外释放量（略）本实验对含药量相同，但含壬代环戊双醚浓度不同的7种凝胶分别