纳米药物 8、纳米激素及相关药物

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1、第8章纳米激素及相关药物8.1激素及相关药物概述8.1.1激素、内分泌基本概念及其扩展传统概念认为激素由内分泌腺（无特殊导管）的腺细胞分泌，直接进入血液循环转运到远隔部位特异的靶组织、靶细胞而产生作用。过去曾认为神经系统以神经和神经递质传导信息，而内分泌系统以激素经血循传导信息，相互间有其明显独立性（见图8-1）。随着科学的发展，上述概念不断更新。例如下丘脑的若干神经核，既有神经细胞功能，又有分泌激素的内分泌功能，因而提出神经内分泌新概念，突破了两个系统间绝对分别的界限。再者不仅内分泌腺可以分泌激素，已证明心脏、血管、子宫等许多器官和组织亦有分泌激素的性能。并且

2、激素不仅通过血液循环远距离的传递信息，而且亦可不经过血液近距离地传递信息，从而提出旁分泌（paracrine）、自分泌（autocrine）和胞内分泌（Intracrine）等新概念（见图8-1）。内分泌细胞③⑤局部循环靶细胞神经分泌细胞④②①靶细胞血液循环图8-1激素传输信息的主要方式①传统的内分泌概念②神经内分泌概念③旁分泌概念④自分泌概念⑤胞内分泌概念各种概念的激素见表8-1、8-2、8-3。42表8-1传统概念的主要激素内分泌腺激素垂体腺垂体促肾上腺皮质激素（ACTH）、卵泡刺激素（FSH）、黄体生成素（LH）/间质细胞刺激素（ICSH）、催乳素（PRL

3、）、促甲状腺激素（TSH）、生长激素（GH）、促脂素（LPH）、β-内啡呔、促黑素细胞激素（MSH）等神经垂体血管升压素（VP）/抗利尿激素（ADH）、缩宫素（OXT）等松果体褪黑素（MT）、8-精缩宫素肾上腺皮质皮质醇、醛固醇、雄激素等髓质肾上腺素（Ad）、去甲肾上腺素（NA）、肾上腺髓质素（AM）等性腺卵巢雌二醇（E2）、孕酮（P）、睾酮（T）、抑制素、激活素、松弛素睾丸睾酮（T）、双氢睾酮（DHT）、抑制素、激活素甲状腺甲状腺素（T4）、三碘腺原氨酸（T3）、降钙素（CT）甲状旁腺甲状旁腺激素（PTH）胸腺胸腺素胰腺胰岛素、胰高血糖素、胰多肽（PP）等表8

4、-2神经内分泌概念中包括的主要激素器官激素下丘脑促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）、促性腺激素释放激素（GnRH/LHRH）、催乳素释放激素（PRH）、催乳素抑制激素（PIH/多巴胺）、促甲状腺激素释放激素（TRH）、生长激素释放激素（GHRH）、生长激素释放抑制激素（GHIH）/生长抑素（SS）、促黑素细胞激素释放因子（MRF）、促黑素细胞激素释放抑制因子（MIF）等表8-3激素新概念中增补的主要激素器官激素心、血管心钠素（ANP）、内皮素（ET）、一氧化氮（NO）肝脏胰岛素样生长因子-I（IGF-I）/生长素（SM），25-羟维生素D3胃肠道促胃液素、缩胆囊

5、素（CCK）、促胰液素、肠高血糖素、血管活性肠肽（VIP）等肾脏红细胞生成素（EPO）、1,25-双羟维生素D3胎盘人绒毛膜促性腺激素（hCG）、人绒毛膜生长激素（hCS）等其他部位前列腺素（PG）、血小板源生长因子（PDGF）、表皮生长因子（EGF）、细胞因子、血管紧张素（Ang）、瘦素（Lp）、增食因子等8.1.2激素的化学分类机体自身分泌的激素或从机体提取的激素称天然激素，从化学性质上分为以下几种类别见表8-4。42表8-4主要内分泌腺分泌的激素化学分类激素（简写）分泌腺体或组织化学分类肾上腺素（Ad）肾上腺髓质胺去甲肾上腺素（NA）肾上腺髓质胺甲状腺素（

6、T4）甲状腺氨基酸三碘甲腺原氨酸（T3）甲状腺氨基酸褪黑素松果腺胺糖皮质激素（如皮质醇）肾上腺皮质束状带类固醇盐皮质激素（如醛固酮）肾上腺皮质球状带类固醇肾上腺皮质雄激素肾上腺皮质网状带类固醇睾丸酮（T）睾丸间质类固醇双氢睾丸酮（DHT）敏感组织T→DNT类固醇雌二醇（E2）卵巢，胎盘类固醇雌酮（E1）卵巢，胎盘类固醇雌三醇（E3）卵巢，胎盘类固醇孕酮（P）黄体、胎盘类固醇胆骨化醇（维生素D3）皮肤固醇25羟胆骨化醇肝脏固醇1,25二羟胆骨化醇肾脏固醇促皮质激素释放激素（CRH）下丘脑41肽黄体生成素释放激素（LHRH）下丘脑10肽促甲状腺激素释放激素（TRH）

7、下丘脑3肽催乳素释放激素（PRH）下丘脑多肽催乳素释放抑制激素（PIH）下丘脑多肽生长激素释放激素（GRH）下丘脑44肽生长激素释放抑制激素（GIH）下丘脑14肽黑素细胞刺激素释放激素（MRH）下丘脑多肽黑素细胞刺激素释放抑制激素（MIH）下丘脑多肽抗利尿素（ADH）又名加压素（VP）下丘脑/神经垂体9肽催产素（OXT）下丘脑/神经垂体9肽促肾上腺皮质激素（ACTH）腺垂体单链肽（39肽）卵泡刺激素（FSH）腺垂体糖蛋白[由α亚单位（96肽）和β亚单位（112肽）组成]黄体生成素（LH）腺垂体糖蛋白[由α亚单位（96肽）和β亚单位（112肽）组成]催乳素（PRL

8、）腺垂体蛋白质（199肽