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时间:2018-11-13
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1、《药理学》辅导:胆碱受体激动药一、MN胆碱受体激动剂(一〕胆碱酯类乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)[药理作用]1.M样作用:1〕心血管系统:(1)舒张血管(小剂量):兴奋M3-R,→EDRF释放→平滑肌松弛(2)负性频率作用:兴奋M2-R,使舒张期自动除极化延缓,使窦性心率减慢;(3)负性传导作用:延长房室结和普肯野纤维不应期,减慢传导;(4)负性肌力作用:①ACh作用于心房肌,↓收缩性②ACh兴奋交感神经突触前膜M受体抑制NE释放(5)缩短心房不应期2)平滑肌(1)胃肠道作用:↑收缩和频率、↑分泌→恶心,呕吐,嗳气,腹痛,排便↑。(2)泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张,→膀
2、胱排空↑3)眼:瞳孔缩小、调节痉挛(近视)4〕腺体:分泌增加2.N样作用:1)兴奋神经节的NN-R:引起植物神经都兴奋的效应,结果通常由占支配地位的神经决定。问题:给犬注射M-R阻滞剂(阿托品)后,再注射大剂量ACh,犬的血压、心率将有何改变?答:阿托品阻断了ACh对心脏的抑制效应和扩张血管效应,故注射阿托品后,只表现交感神经节后纤维兴奋的效应,而心肌和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势,使小血管收缩,ACh还兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞的NN受体,可引起肾上腺素释放↑,故引起血压升高。2)兴奋神经肌肉接头处的NM受体,引起骨骼骼肌收缩。问题:有机磷酸酯类中毒时(抑制胆碱酯酶),病人为什么会出现
3、肌震颤和肌痛?醋甲胆碱(Methacholine)属全拟胆碱药,不易被胆碱酯酶水解,作用时间较长,选择性兴奋M受体,N样作用很弱。临床应用:治疗口腔黏膜干燥症。禁用于支气管哮喘、甲状腺功能亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。卡巴胆碱(carbachol,又名氨甲酰胆碱)性质:属全拟胆碱药,不易被胆碱酯酶水解,作用时间比乙酰胆碱长,对膀胱和肠道选择高。用途:1.皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留。2.局部滴眼-可治疗青光眼。氯贝胆碱(bethanecholchloride,乌拉胆碱,urecholine)性质:比ACh稳定,不易被胆碱酯酶水解,选择性作用于膀胱和肠道平滑肌,可口服或皮下注射,不作肌
4、内或静脉注射。用途:治疗手术后肠胀气和尿潴留。表6-1胆碱酯类药物作用比较二、M胆碱受体激动药毛果芸香碱(Pilocarpine),又名匹鲁卡品[药理作用]1.(+)M受体临床主要用于治疗青光眼青光眼特征:眼内压↑。眼内压↑的原因有二:房水生成增加,或流通受阻。减少房水生成降低眼内压的方法疏通房水房水由睫状肌分泌:抑制房水生成的药物有:乙酰唑胺和?-受体阻滞剂。
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